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藥物類別:
抗腫瘤藥
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巰嘌呤
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巰嘌呤
巰嘌呤
藥物類別:
抗腫瘤藥
所屬類別:
抗代謝藥
藥物名稱:
巰嘌呤
英文名稱:
Mercaptopurine
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
樂疾寧
2
6-巰基嘌呤
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
片劑
25mg;50mg;100mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
1
Mercaptopurine
藥理作用:
系嘌呤衍生物,在體內(nèi)必須被次黃嘌呤一鳥苷酸轉(zhuǎn)移酶代謝為相應(yīng)的偽核苷酸-6-硫
肌苷
酸才能發(fā)揮其抗腫瘤作用,后者抑制肌苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)橄佘账,抑制:DNA和RNA的合成。本藥作用于S期,屬細(xì)胞周期特異性藥物。有些腫瘤因缺乏次黃嘌呤-鳥苷酸轉(zhuǎn)移酶,因而對(duì)本品耐藥。
藥動(dòng)學(xué):
口服后吸收較快,但不完全(20%~50%),T
max
為2小時(shí)。吸收后在肝臟內(nèi)迅速被氧化為硫尿酸等產(chǎn)物而失去活性,在24~48小時(shí)內(nèi)有60%自尿中排出。少量分布于肝、腎和脾臟,可進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),有一定蓄積作用。通常劑量時(shí)極少進(jìn)入腦脊液。
適應(yīng)癥:
1.急性
白血病
。
2.
慢性粒細(xì)胞性白血病
。
3.
絨毛膜上皮癌
及惡性
葡萄
胎。
4.淋巴瘤、
多發(fā)性骨髓瘤
。
用法用量:
1.白血病每日60mg/m
2
(成人50~150mg),分次口服,并應(yīng)根據(jù)血象變化調(diào)整劑量。維持量為50mg,每日1次或隔日或三日1次。
2.絨毛膜上皮癌每日6mg/kg,分2次口服,連用10天為一療程,間隔3~4周重復(fù)。
不良反應(yīng):
1.胃腸道反應(yīng) 成人25%出現(xiàn)食欲減退、惡心、
嘔吐
,一般較輕。胃炎及
腹瀉
較少見。
2.骨髓抑制 白細(xì)胞及血小板減少,嚴(yán)重者可有全血減少。
3.其他 少數(shù)病人出現(xiàn)肝功能損傷,可出現(xiàn)
黃疸
,停藥后可恢復(fù)。敏感病人可有
血尿
酸過高、尿酸結(jié)晶尿及。腎功能障礙。大劑量可引起
壞死性腸炎
、剝脫性皮炎。另外,有伴發(fā)胰腺炎或肺纖維化的報(bào)道。
相互作用:
別嘌呤醇能延遲本品的代謝,增加藥物與細(xì)胞的接觸時(shí)間,可增強(qiáng)其抗腫瘤作用與毒性2~4倍。故二者合用時(shí),本品應(yīng)減少為常用量的1/4左右。
注意事項(xiàng):
1.本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險(xiǎn),故應(yīng)避免在妊娠初期3個(gè)月內(nèi)服用。
2.肝腎功能不良者應(yīng)降低劑量。
療效評(píng)價(jià):
...
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