依替唑侖
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依替唑侖
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藥學(xué)論壇
依替唑侖
藥物類別:
神經(jīng)系統(tǒng)用藥
所屬類別:
抗焦慮藥
藥物名稱:
依替唑侖
英文名稱:
Etizolam
藥物別名:
序號(hào)
中文別名
英文別名
1
乙噻二氮卓、乙替唑侖
Depas、Etinozolam
制劑/規(guī)格:
序號(hào)
制劑
規(guī)格
1
片劑
0.5mg,1mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號(hào)
成份
化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)能抑制由于刺激下丘腦而引起的定向性攻擊反應(yīng),對(duì)腦內(nèi)苯二氮卓受體有較強(qiáng)的親和力,顯示強(qiáng)力的鎮(zhèn)靜、催眠和抗焦慮作用,延長(zhǎng)人的總睡眠時(shí)間,抑制REM睡眠而無(wú)反跳現(xiàn)象。與
丙咪嗪
有相似的作用,能抑制大鼠腦內(nèi)NE的再攝入。此外,尚有肌肉松弛作用。
藥動(dòng)學(xué):
口服吸收良好,達(dá)峰時(shí)間為3h,半減期為6h。反復(fù)給藥末見(jiàn)蓄積。代謝產(chǎn)物為一羥基、二羥基化合物以及葡糖醛酸結(jié)合物,通過(guò)糞及尿排出體外。
適應(yīng)癥:
用于神經(jīng)癥和抑郁癥的焦慮、緊張及心身疾病等。對(duì)精神分裂癥的睡眠障礙有效。國(guó)外對(duì)1608例研究中,認(rèn)為神經(jīng)癥有效率為61.2%,抑郁癥為58%,心身疾病為73.3%,各種睡眠障礙為69.6%。
用法用量:
口服:對(duì)神經(jīng)疾患、抑郁癥患者的焦慮、緊張、抑郁, 1次1mg每日3次。對(duì)身心疾患、頸椎病、腰痛癥、肌收縮性頭痛所致的癥狀,0.5mg,每日3次。對(duì)睡眠障礙者,睡前l(fā)次服用l— 3mg老年人每日最大劑量1.5mg。
停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量。
不良反應(yīng):
常見(jiàn)的有困倦、頭暈、口渴、便秘、心悸及步態(tài)失調(diào)等。偶見(jiàn)有焦慮、震顫、皮疹及排尿障礙等。
(1)依賴性:大量連用時(shí)急劇減量或停藥,罕見(jiàn)痙攣發(fā)作,偶見(jiàn)譫妄、震顫、失眠、焦慮、幻覺(jué)、妄想等戒斷癥狀。
(2)精神分裂癥等患者用藥有時(shí)會(huì)出現(xiàn)興奮、錯(cuò)亂、困倦、頭暈,步態(tài)失調(diào)、頭痛、頭重、言語(yǔ)障礙、失眠、罕見(jiàn)焦躁、震顫、霧視。
(3)罕見(jiàn)GOT、GPT上升。偶見(jiàn)呼吸困難感、心悸和站立時(shí)頭暈等。
(4)偶見(jiàn)皮疹、蕁麻疹等,應(yīng)停藥。偶見(jiàn)口渴、惡心、噯氣、食欲不振、便秘、倦怠感、無(wú)力感、肌肉松弛、腹瀉等。
(5)其它:偶見(jiàn)出汗、排尿障礙,罕見(jiàn)浮腫、鼻塞。
相互作用:
與吩噻嗪、
巴比妥
、MAOI合用或飲酒,可加強(qiáng)本品的作用。
注意事項(xiàng):
本品可用于在治療中的開(kāi)角型青光眼患者,但禁用于閉角型青光眼。
服藥后不能駕車及操作機(jī)器。
本品能損害胎兒,孕婦及哺乳婦女禁服。
(1)禁用于急性閉角型青光眼及重癥肌無(wú)力患者。
(2)慎用于心、肝、腎臟病患者,腦器質(zhì)性障礙患者(可使作用變強(qiáng)),嬰幼兒,老年患者(易引起運(yùn)動(dòng)失調(diào))和衰弱患者。
(3)孕婦服用同類藥物安定,畸形兒的出生率明顯較多,妊娠后期婦女連用安定會(huì)引起新生兒哺乳困難、出現(xiàn)戒斷癥狀、肌緊張性低下、嗜睡、黃疸等,應(yīng)權(quán)衡利弊慎用。安定可向人乳移行,引起新生兒嗜睡、體重減輕等,并可加深黃疸,用藥時(shí)應(yīng)停止授乳。
(4)小兒用藥的安全性尚未確立。
(5)本品會(huì)引起困倦,注意力、反射運(yùn)動(dòng)能力低下,故服藥期間不宜駕駛汽車和從事危險(xiǎn)的機(jī)械操作。
療效評(píng)價(jià):
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