教 案 首 頁(yè)
| 課程名稱 | 生物化學(xué) | 年級(jí) | | 專業(yè)、層次 | 本科臨床醫(yī)學(xué)類 | |||||||
| 授課教師 | | 職稱 | | 課型（大、小) | 大 | 學(xué)時(shí) | 8 | |||||
| 授課題目（章、節(jié)) | 第三章 酶(含維生素和酶的調(diào)節(jié)) | |||||||||||
| 教材名稱 | 《生物化學(xué)》第七版 | |||||||||||
| 作者 | 查錫良 | 出版社 | 人民衛(wèi)生出版社 | |||||||||
| 主要參考書 （注明頁(yè)數(shù)) | 袁勤生 主編. 現(xiàn)代酶學(xué)（第二版). 華東理工大學(xué)出版社, 2007-05. | |||||||||||
| 目的與要求： 1. 掌握：酶的概念和作用特點(diǎn)；輔酶和輔基的功能；酶的活性中心和同工酶的概念；底物濃度對(duì)酶促反應(yīng)速率的影響；Km和Vmax的意義。酶的可逆性抑制；關(guān)鍵酶的概念；酶的變構(gòu)調(diào)節(jié)和共價(jià)修飾調(diào)節(jié)。 2. 熟悉：Km和Vmax值的求��；酶濃度、溫度、pH、不可逆抑制劑、激動(dòng)劑對(duì)酶促反應(yīng)速率的影響；酶含量的調(diào)節(jié)；酶原的激活。 3. 了解：酶的作用機(jī)制；米-曼氏方程的推導(dǎo)，酶的分類和命名。 | ||||||||||||
| 教學(xué)內(nèi)容與時(shí)間安排、教學(xué)方法： 1.教學(xué)內(nèi)容與時(shí)間安排 酶的概念，維生素的生理功能，酶的活性中心 2.0 學(xué)時(shí) 同工酶，酶的作用機(jī)制，底物濃度對(duì)酶促反應(yīng)速率的影響 2.0 學(xué)時(shí) 酶濃度、溫度、pH、抑制劑、激動(dòng)劑對(duì)酶促反應(yīng)速率的影響 2.0 學(xué)時(shí) 酶的調(diào)節(jié)，酶的分類和命名 2.0 學(xué)時(shí) 2. 教學(xué)方法： 講授+演示+啟發(fā)+討論。 | ||||||||||||
| 教學(xué)重點(diǎn)及如何突出重點(diǎn)、難點(diǎn)及如何突破難點(diǎn)： 1. 重點(diǎn)：酶的概念、特點(diǎn)；輔酶和輔基的功能；酶的活性中心；同工酶的概念；酶促反應(yīng)動(dòng)力學(xué)；Km的意義。酶的競(jìng)爭(zhēng)性、反競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性抑制；關(guān)鍵酶的概念；酶的變構(gòu)調(diào)節(jié)和共價(jià)修飾調(diào)節(jié)。 2. 難點(diǎn)：底物濃度對(duì)酶促反應(yīng)速率的影響；酶的可逆性抑制作用；酶的調(diào)節(jié)。 3. 課件色彩及語(yǔ)言強(qiáng)調(diào)突出重點(diǎn)；采用圖片及動(dòng)畫演示理解難點(diǎn)。 | ||||||||||||
| 教研室審閱意見(jiàn)： 同意。 教研室主任簽名：李洪 2009 年2 月 28 日 | ||||||||||||
| 基 本 內(nèi) 容 | 課堂設(shè)計(jì)和時(shí)間安排 | |||||||||||
| 第三章 酶 ☆酶的概念。 酶（enzyme)是由活細(xì)胞產(chǎn)生的、能對(duì)特定的化學(xué)反應(yīng)或能量轉(zhuǎn)換進(jìn)行高效率催化的生物催化劑。酶的化學(xué)本質(zhì)是蛋白質(zhì)、RNA等生物大分子。 第一節(jié) 酶的分子結(jié)構(gòu)與功能 一、許多酶需要輔助因子維持其活性 酶可根據(jù)其化學(xué)組成的不同，分為單純酶和結(jié)合酶(全酶)。結(jié)合酶由酶蛋白和輔助因子兩部份組成。酶蛋白決定反應(yīng)的特異性。輔助因子決定反應(yīng)的種類與性質(zhì)。 金屬離子的作用：① 穩(wěn)定構(gòu)象；② 構(gòu)成酶的活性中心；③ 連接作用。 ☆結(jié)合酶分子中與酶的催化活性有關(guān)的耐熱小分子有機(jī)化合物稱為輔酶(coenzyme)。 與酶蛋白共價(jià)結(jié)合的輔酶稱為輔基(prosthetic group)。 二、大部分輔酶衍生于維生素 ☆維生素（vitamin)是指一類維持細(xì)胞正常功能所必需的，但在生物體內(nèi)不能自身合成而必須由食物供給的小分子有機(jī)化合物。維生素可按其溶解性的不同分為脂溶性維生素和水溶性維生素兩大類。 維生素的重要性就在于它們是體內(nèi)一些重要的代謝酶的輔酶（輔基)的組成成分。 ☆由維生素衍生的輔酶（輔基)： 1. TPP：焦磷酸硫胺素，由硫胺素（thiamine, Vit B1)焦磷酸化而生成。TPP是脫羧酶的輔酶，在體內(nèi)參與糖代謝過(guò)程中α-酮酸的氧化脫羧反應(yīng)。TPP的分子結(jié)構(gòu)。 2. FMN和FAD：FMN和FAD都是核黃素（riboflavin, Vit B2)的衍生物。Vit B2具有氧化還原性，酶蛋白與FMN或FAD結(jié)合后統(tǒng)稱為黃素酶，催化脫氫氧化反應(yīng)。 衍生于Vit B2的輔基FMN或FAD常作為脫氫酶（或氧化酶)的輔基，在酶促反應(yīng)中作為遞氫體（雙遞氫體)。FMN和FAD的分子結(jié)構(gòu)。 3. NAD+和NADP+：NAD+和NADP+都是Vit PP的衍生物。在體內(nèi)，由尼克酰胺參與構(gòu)成的兩種輔酶均有氧化型（NAD+，NADP+)和還原型（NADH+H+，NADPH+H+)兩種形式。 NAD+，NADP+作為脫氫酶的輔酶，在酶促反應(yīng)中起遞氫體的作用，為單遞氫體。NAD+和NADP+的分子結(jié)構(gòu)。 4. 磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺： 磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺是Vit B6的衍生物。Vit B6包括吡哆醇(pyridoxine)，吡哆醛(pyridoxal)和吡哆胺(pyridoxamine)等三種形式。磷酸吡哆醛和磷酸吡哆胺可作為氨基轉(zhuǎn)移酶，氨基酸脫羧酶，半胱氨酸脫硫酶等的輔酶。磷酸吡哆醛與磷酸吡哆胺的分子結(jié)構(gòu)。 5. 輔酶A（CoA)： 泛酸（pantothenic acid, 遍多酸)在體內(nèi)參與構(gòu)成輔酶A（CoA)，即3"-磷酸腺苷-5"-焦磷酸-泛酸-β-巰基乙胺。CoA中的巰基可與�；愿吣芰蝓ユI結(jié)合，在糖、脂、蛋白質(zhì)代謝中起傳遞�；淖饔茫虼薈oA是�；傅妮o酶。CoA的分子結(jié)構(gòu)。 6. 生物素（biotin)：是噻吩與尿素相結(jié)合的駢環(huán)化合物，帶有戊酸側(cè)鏈，有α，β兩種異構(gòu)體。生物素是羧化酶的輔基，在體內(nèi)參與CO2的固定和羧化反應(yīng)。生物素的分子結(jié)構(gòu)。 7. 四氫葉酸：四氫葉酸（FH4)由葉酸（folic acid)衍生而來(lái)。 四氫葉酸是體內(nèi)一碳單位基團(tuán)轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)中的輔酶，其N5和N10原子與一碳單位基團(tuán)結(jié)合，與嘌呤和嘧啶的合成有關(guān)。四氫葉酸的分子結(jié)構(gòu)。 8. Vit B12的衍生物：Vit B12分子中含金屬元素鈷，故又稱為鈷胺素。Vit B12在體內(nèi)有多種活性形式。其中，5"-脫氧腺苷鈷胺素是體內(nèi)的主要形式，它可參與構(gòu)成多種變位酶的輔酶，甲基鈷胺素則是甲基轉(zhuǎn)移酶的輔酶，與膽堿等的合成有關(guān)。Vit B12的分子結(jié)構(gòu)。 輔酶或輔基在酶催化中的作用。 ☆輔酶與輔基的主要生理功用：⑴ 運(yùn)載氫原子或電子，參與氧化還原反應(yīng)。⑵ 運(yùn)載反應(yīng)基團(tuán)，如�；被�、烷基、羧基及一碳單位等，參與基團(tuán)轉(zhuǎn)移。 三、酶的活性中心是酶分子中的催化部位 ☆酶的活性中心的概念。酶分子上具有一定空間構(gòu)象的部位，該部位化學(xué)基團(tuán)集中，直接參與將底物轉(zhuǎn)變?yōu)楫a(chǎn)物的反應(yīng)過(guò)程，這一部位就稱為酶的活性中心（active center of enzyme)。 酶活性中心的必需基團(tuán)包括活性中心內(nèi)和活性中心外必需基團(tuán)。活性中心內(nèi)必需基團(tuán)包括結(jié)合基團(tuán)和催化基團(tuán)。
四、同工酶是催化相同化學(xué)反應(yīng)但分子結(jié)構(gòu)不同的一組酶 ☆同工酶的概念。在同一種屬中，催化活性相同而酶蛋白的分子結(jié)構(gòu)，理化性質(zhì)及免疫學(xué)性質(zhì)不同的一組酶稱為同工酶（isoenzyme)。 乳酸脫氫酶同工酶（LDHs)為四聚體，在體內(nèi)共有五種分子形式，即LDH1（H4)，LDH2（H3M)，LDH3（H2M2)，LDH4（HM3)和LDH5（M4)。 同工酶的生理意義： 同工酶在體內(nèi)的生理意義主要在于適應(yīng)不同組織或不同細(xì)胞器在代謝上的不同需要。 同工酶的臨床意義：同工酶譜的改變有助于對(duì)疾病的診斷。 第二節(jié) 酶的工作原理 酶與一般催化劑的共同點(diǎn)。 ☆一、酶促反應(yīng)的特點(diǎn) （一)具有極高的催化效率（very high catalyzed efficiency)。催化反應(yīng)的歷程與酶促反應(yīng)的活化能的改變。 （二)具有高度的底物特異性（high specificity for substrate)。一種酶只作用于一種或一類化合物，以促進(jìn)一定的化學(xué)變化，生成一定的產(chǎn)物，這種現(xiàn)象稱為酶作用的特異性（specificity)。包括：① 絕對(duì)特異性（absolute specificity)；② 相對(duì)特異性（relative specificity)；③ 立體異構(gòu)特異性（stereospecificity)。 （三)酶的催化活性是可以調(diào)節(jié)的（catalyzing activity of enzyme is regulable)。 二、酶-底物復(fù)合物形成有利于提高反應(yīng)速率 (一) 酶能改變反應(yīng)歷程以降低反應(yīng)活化能：酶-底物復(fù)合物的形成及反應(yīng)歷程的改變。 (二) 酶與底物的結(jié)合有利于過(guò)渡態(tài)形成： 1. 誘導(dǎo)契合作用使酶與底物密切結(jié)合。 2. 鄰近效應(yīng)與定向作用使底物能正確定位。 3. 電子張力作用有利于化學(xué)鍵的斷裂。 4. 表面效應(yīng)使底物分子去溶劑化。 (三) 酶的催化機(jī)制呈多元催化作用： ①酸堿催化，包括特殊酸堿催化和普通酸堿催化。② 共價(jià)催化，包括親核催化和親電催化。③ 金屬離子催化。 第三節(jié) 酶促反應(yīng)動(dòng)力學(xué) ☆★一、底物濃度對(duì)反應(yīng)速率的影響呈矩形雙曲線 (一) 底物對(duì)酶促反應(yīng)的飽和現(xiàn)象（equilibrium phenomenon)。 酶促反應(yīng)的反應(yīng)級(jí)數(shù)。 (二) 米-曼氏方程揭示單底物反應(yīng)的動(dòng)力學(xué)特征 Michaelis & Menten 于1913年推導(dǎo)出了單底物濃度對(duì)酶促反應(yīng)速率矩形雙曲線的數(shù)學(xué)表達(dá)式，即著名的米-曼氏方程。 ★米-曼氏方程的推導(dǎo)。設(shè)：① 反應(yīng)速率為初始速率，故略去第二步中的逆過(guò)程；② E與S迅速生成ES復(fù)合物，并達(dá)到平衡（穩(wěn)態(tài))；③ Km是所有速率常數(shù)的復(fù)合函數(shù)。 ☆(三) Km和Vmax是有意義的酶促反應(yīng)動(dòng)力學(xué)參數(shù) 1. 當(dāng)ν = Vmax/2時(shí)，Km=[S]。因此，Km等于酶促反應(yīng)速率達(dá)最大值一半時(shí)的底物濃度。 2. Km可以反映酶與底物親和力的大小。Km越小，酶與底物的親和力越大。 3. 可用于判斷反應(yīng)級(jí)數(shù)：當(dāng)[S]<0.01Km時(shí)，反應(yīng)為一級(jí)反應(yīng)；當(dāng)[S]>100Km時(shí)，ν = Vmax，反應(yīng)為零級(jí)反應(yīng)； 當(dāng)0.01Km<[S]<100Km時(shí)，為混合級(jí)反應(yīng)。 4. Km是酶的特征性常數(shù)。 5. Km可用來(lái)判斷酶的最適底物。 6. Km可用來(lái)確定酶活性測(cè)定時(shí)所需的底物濃度。 7. Vmax可用于計(jì)算酶的轉(zhuǎn)換數(shù)。 (四) 作圖法常用于Km和Vmax值的求取 1. Lineweaver-Burk雙倒數(shù)作圖法。 2. Hanes作圖法。 二、酶濃度對(duì)反應(yīng)速率的影響呈正比例 當(dāng)反應(yīng)系統(tǒng)中底物的濃度足夠大時(shí)，酶促反應(yīng)速率與酶濃度成正比，即ν = k[E]。 三、溫度對(duì)反應(yīng)速率的影響具有雙重性 一般來(lái)說(shuō)，酶促反應(yīng)速率隨溫度的增高而加快。但當(dāng)溫度增加達(dá)到某一點(diǎn)后，由于酶蛋白的熱變性作用，反應(yīng)速率迅速下降，直到完全失活。 酶促反應(yīng)速率隨溫度升高而達(dá)到一最大值時(shí)的溫度就稱為酶的最適溫度（optimum temperature)。 溫度對(duì)酶促反應(yīng)速率的影響 。 酶的最適溫度與實(shí)驗(yàn)條件有關(guān)，因而它不是酶的特征性常數(shù)。 低溫時(shí)由于活化分子數(shù)目減少，反應(yīng)速率降低，但溫度升高后，酶活性又可恢復(fù)。 四、pH對(duì)反應(yīng)速率的影響呈“鐘形”曲線 觀察pH對(duì)酶促反應(yīng)速率的影響，通常為一“鐘形”曲線，即pH過(guò)高或過(guò)低均可導(dǎo)致酶催化活性的下降。 酶催化活性最高時(shí)溶液的pH值就稱為酶的最適pH（optimum pH)。 pH對(duì)酶促反應(yīng)速率的影響。 人體內(nèi)大多數(shù)酶的最適pH在6.5～8.0之間。 酶的最適pH不是酶的特征性常數(shù)。 五、抑制劑可逆或不可逆地降低反應(yīng)速率 凡是能降低酶促反應(yīng)速率，但不引起酶分子變性失活的物質(zhì)統(tǒng)稱為酶的抑制劑(inhibitor)。 按照抑制劑的抑制作用，可將其分為不可逆抑制作用(irreversible inhibition) 和可逆抑制作用(reversible inhibition)兩大類。 (一) 不可逆抑制作用（irreversible inhibition) 酶的不可逆抑制作用分為：① 專一性抑制(如有機(jī)磷農(nóng)藥對(duì)膽堿酯酶的抑制)；② 非專一性抑制(如路易士氣對(duì)巰基酶的抑制)。 ☆(二) 可逆抑制作用（Reversible inhibition) 酶的可逆抑制作用包括競(jìng)爭(zhēng)性、反競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性抑制幾種類型。 ☆1. 競(jìng)爭(zhēng)性抑制（competitive inhibition)： 抑制劑與底物競(jìng)爭(zhēng)與酶的同一活性中心結(jié)合，從而干擾了酶與底物的結(jié)合，使酶的催化活性降低，稱為競(jìng)爭(zhēng)性抑制作用。競(jìng)爭(zhēng)性抑制的作用模式。競(jìng)爭(zhēng)性抑制的速率方程與圖形特征。競(jìng)爭(zhēng)性抑制的雙倒數(shù)圖形特征。 ☆競(jìng)爭(zhēng)性抑制的特點(diǎn)：⑴ 競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑往往是酶的底物類似物或反應(yīng)產(chǎn)物；⑵ 抑制劑與酶的結(jié)合部位與底物與酶的結(jié)合部位相同；⑶ 抑制劑濃度越大，則抑制作用越大；但增加底物濃度可使抑制程度減�。虎� 動(dòng)力學(xué)參數(shù)：Km值增大，Vmax值不變。 ☆琥珀酸脫氫酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制�；前奉愃幬飳�(duì)二氫葉酸合成酶的競(jìng)爭(zhēng)性抑制。 ☆2．反競(jìng)爭(zhēng)性抑制（uncompetitive inhibition)：抑制劑不能與游離酶結(jié)合，但可與ES復(fù)合物結(jié)合并阻止產(chǎn)物生成，使酶的催化活性降低，稱酶的反競(jìng)爭(zhēng)性抑制。反競(jìng)爭(zhēng)性抑制的作用模式。反競(jìng)爭(zhēng)性抑制的速率方程與圖形特征。反競(jìng)爭(zhēng)性抑制的雙倒數(shù)圖形特征。 ☆反競(jìng)爭(zhēng)性抑制的特點(diǎn)：⑴ 反競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)不一定與底物的分子結(jié)構(gòu)類似；⑵ 抑制劑與底物可同時(shí)與酶的不同部位結(jié)合；⑶ 必須有底物存在，抑制劑才能對(duì)酶產(chǎn)生抑制作用；抑制程度隨底物濃度的增加而增加；⑷ 動(dòng)力學(xué)參數(shù)：Km減小，Vmax降低。 ☆3. 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制（noncompetitive inhibition)：抑制劑既可以與游離酶結(jié)合，也可以與ES復(fù)合物結(jié)合，使酶的催化活性降低，稱為非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制的作用模式。非競(jìng)爭(zhēng)性抑制的速率方程與圖形特征。非競(jìng)爭(zhēng)性抑制的雙倒數(shù)圖形特征。 ☆gydjdsj.org.cn/job/非競(jìng)爭(zhēng)性抑制的特點(diǎn)：⑴ 非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)不一定與底物的分子結(jié)構(gòu)類似；⑵ 底物和抑制劑分別獨(dú)立地與酶的不同部位相結(jié)合；⑶ 抑制劑對(duì)酶與底物的結(jié)合無(wú)影響，故底物濃度的改變對(duì)抑制程度無(wú)影響；⑷ 動(dòng)力學(xué)參數(shù)：Km值不變，Vmax值降低。 六、激活劑可加快反應(yīng)速率 能夠促使酶促反應(yīng)速率加快的物質(zhì)稱為酶的激活劑。酶的激活劑大多數(shù)是無(wú)機(jī)離子，如K+、Mg2+、Mn2+、Cl-等。激活劑分為必需激活劑和非必需激活劑。 第四節(jié) 酶的調(diào)節(jié) 生物體內(nèi)的各種生理活動(dòng)均以一定的物質(zhì)代謝為基礎(chǔ)。為了適應(yīng)某種生理活動(dòng)的變化，需要對(duì)一定的代謝活動(dòng)進(jìn)行調(diào)節(jié)。通過(guò)對(duì)酶的催化活性的調(diào)節(jié)，就可以達(dá)到調(diào)節(jié)代謝活動(dòng)的目的。 ☆關(guān)鍵酶的概念�？梢酝ㄟ^(guò)改變其催化活性而使整個(gè)代謝反應(yīng)的速率或方向發(fā)生改變的酶就稱為限速酶（limiting velocity enzyme)或關(guān)鍵酶（key enzyme)。 一、通過(guò)改變酶分子結(jié)構(gòu)以調(diào)節(jié)酶的活性 酶結(jié)構(gòu)的調(diào)節(jié)是通過(guò)對(duì)現(xiàn)有酶分子結(jié)構(gòu)的影響來(lái)改變酶的催化活性的調(diào)節(jié)方式。酶結(jié)構(gòu)的調(diào)節(jié)是一種快速調(diào)節(jié)方式。 ★(一) 變構(gòu)調(diào)節(jié)(別構(gòu)調(diào)節(jié))(allosteric regulation) ☆變構(gòu)調(diào)節(jié)的概念。某些代謝物能與變構(gòu)酶分子上的變構(gòu)部位特異性結(jié)合，使酶的分子構(gòu)象發(fā)生改變，從而改變酶的催化活性以及代謝反應(yīng)的速率，這種調(diào)節(jié)作用就稱為變構(gòu)調(diào)節(jié)。酶的變構(gòu)調(diào)節(jié)作用。 具有變構(gòu)調(diào)節(jié)作用的酶就稱為變構(gòu)酶（allosteric enzyme)。 凡能使酶分子變構(gòu)并使酶的催化活性發(fā)生改變的代謝物就稱為變構(gòu)劑（allosteric effecter)。 1. 變構(gòu)調(diào)節(jié)的機(jī)制： 變構(gòu)酶的解聚與聚合。蛋白激酶A的變構(gòu)調(diào)節(jié)。 2. 協(xié)同效應(yīng)：當(dāng)變構(gòu)酶的一個(gè)亞基與其配體（底物或變構(gòu)劑)結(jié)合后，能夠通過(guò)改變相鄰亞基的構(gòu)象而使其對(duì)配體的親和力發(fā)生改變，這種效應(yīng)就稱為變構(gòu)酶的協(xié)同效應(yīng)。正協(xié)同效應(yīng)和負(fù)協(xié)同效應(yīng)。同促協(xié)同效應(yīng)和異促協(xié)同效應(yīng)。 ☆3. 變構(gòu)調(diào)節(jié)的方式：變構(gòu)劑一般以反饋（feedback)方式對(duì)代謝途徑的起始關(guān)鍵酶進(jìn)行調(diào)節(jié)，最常見(jiàn)的為負(fù)反饋調(diào)節(jié)。 4. 常見(jiàn)的變構(gòu)酶。 ☆5. 變構(gòu)調(diào)節(jié)的特點(diǎn)：⑴ 酶活性的改變通過(guò)酶分子構(gòu)象的改變而實(shí)現(xiàn)；⑵ 酶的變構(gòu)僅涉及非共價(jià)鍵的變化；⑶ 調(diào)節(jié)酶活性的因素為代謝物；⑷ 調(diào)節(jié)方式的反饋調(diào)節(jié)；⑸ 為一非耗能過(guò)程； ⑹ 無(wú)放大效應(yīng)。 ★(二) 共價(jià)修飾調(diào)節(jié)(covalent modification regulation) ☆共價(jià)修飾調(diào)節(jié)的概念。酶蛋白分子中的某些基團(tuán)可以在其他酶的催化下發(fā)生共價(jià)修飾，從而導(dǎo)致酶活性的改變，稱為共價(jià)修飾調(diào)節(jié)。 共價(jià)修飾調(diào)節(jié)也是體內(nèi)快速調(diào)節(jié)代謝活動(dòng)的一種重要的方式。最常見(jiàn)的共價(jià)修飾方式有：磷酸化-脫磷酸化，-SH - -S-S-，乙酰化-脫乙�；�，腺苷化-脫腺苷化等。 1. 共價(jià)修飾的機(jī)制。 ☆2. 共價(jià)修飾調(diào)節(jié)的方式：共價(jià)修飾調(diào)節(jié)一般與激素的調(diào)節(jié)相聯(lián)系，其調(diào)節(jié)方式為級(jí)聯(lián)反應(yīng)（cascade reaction)。 3. 常見(jiàn)的共價(jià)修飾酶。 ☆4. 共價(jià)修飾調(diào)節(jié)的特點(diǎn)：⑴ 酶以兩種不同修飾和不同活性的形式存在；⑵ 有共價(jià)鍵的變化；⑶ 受其他調(diào)節(jié)因素（如激素)的影響；⑷ 調(diào)節(jié)方式為級(jí)聯(lián)反應(yīng)；⑸ 一般為耗能過(guò)程；⑹ 存在放大效應(yīng)。 (三) 酶原的激活(activation of zymogen) 處于無(wú)活性狀態(tài)的酶的前身物質(zhì)就稱為酶原（zymogen)。酶原在一定條件下轉(zhuǎn)化為有活性的酶的過(guò)程稱為酶原的激活。 酶原的激活過(guò)程通常伴有酶蛋白一級(jí)結(jié)構(gòu)的改變。胰蛋白酶原的激活過(guò)程。 ☆酶原激活的機(jī)制為：酶原分子一級(jí)結(jié)構(gòu)的改變導(dǎo)致了酶原分子空間結(jié)構(gòu)的改變，使催化活性中心得以形成，故使其從無(wú)活性的酶原形式轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘拿浮Ｃ冈せ畹纳硪饬x在于：保護(hù)自身組織細(xì)胞不被酶水解消化。 二、通過(guò)改變酶含量以調(diào)節(jié)酶的活性 酶含量的調(diào)節(jié)是指通過(guò)改變細(xì)胞中酶蛋白合成或降解的速率來(lái)調(diào)節(jié)酶分子的絕對(duì)含量，影響其催化活性，從而調(diào)節(jié)代謝反應(yīng)的速率。 酶含量的調(diào)節(jié)是機(jī)體內(nèi)遲緩調(diào)節(jié)的重要方式。 (一) 酶蛋白合成的調(diào)節(jié) 酶蛋白的合成速率通常通過(guò)一些誘導(dǎo)劑或阻遏劑來(lái)進(jìn)行調(diào)節(jié)。 1. 代謝物的調(diào)節(jié)：酶的底物對(duì)酶蛋白的合成具有誘導(dǎo)作用，如精氨酸對(duì)精氨酸酶合成的誘導(dǎo)，大腸桿菌中乳糖對(duì)乳糖代謝酶的誘導(dǎo)等。代謝終產(chǎn)物對(duì)酶的合成有阻遏作用，如膽固醇對(duì)膽固醇合成代謝的關(guān)鍵酶——HMG-CoA還原酶的合成有阻遏作用。 2. 激素的調(diào)節(jié)：激素是影響酶蛋白合成的最重要的因素。 如：胰島素可以誘導(dǎo)糖酵解的關(guān)鍵酶的合成，同時(shí)也可阻遏糖異生關(guān)鍵酶的合成，促進(jìn)葡萄糖的氧化分解。 (二) 酶蛋白降解的調(diào)節(jié) 通過(guò)調(diào)節(jié)酶的降解速率以控制酶的活性。如饑餓時(shí)，精氨酸酶降解減慢，故酶活性增高，有利于氨基酸的分解供能。乙酰CoA羧化酶降解加快，酶活性降低，抑制脂肪合成。 第五節(jié) 酶的分類與命名 一、酶可根據(jù)其催化反應(yīng)類型進(jìn)行分類 根據(jù)1961年國(guó)際酶學(xué)委員會(huì)（IEC)的分類法，通常將酶分為六大類：① 氧化還原酶類（oxidoreductases)；② 轉(zhuǎn)移酶類（transferases)；③ 水解酶類（hydrolases)；④ 裂解酶類（lyases)；⑤ 異構(gòu)酶類（isomerases)；⑥ 合成酶類（ligases, synthetases)。 二、酶的命名有多種方法 ① 習(xí)慣命名法——推薦名稱；② 系統(tǒng)命名法——系統(tǒng)名稱 ；③ 編號(hào)命名法——分類名稱 酶的命名舉例。
| ☆——重點(diǎn) ★——難點(diǎn) 2.0 學(xué)時(shí) 重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)
重點(diǎn)強(qiáng)調(diào)
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| 小 結(jié) | 1. 酶的概念、化學(xué)組成、特點(diǎn)。 2. 維生素的概念、種類、化學(xué)結(jié)構(gòu)及生理功能。 3. 酶的工作原理。 4. 酶促反應(yīng)動(dòng)力學(xué)。底物濃度、酶濃度、pH、溫度、抑制劑、激動(dòng)劑對(duì)酶促反應(yīng)速率的影響。 5. 酶的調(diào)節(jié)。結(jié)構(gòu)調(diào)節(jié)與含量調(diào)節(jié)。 6. 酶的分類和命名。
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| 復(fù) 習(xí) 思 考 題 、作 業(yè) 題 | 一、名詞解釋 1. 酶；2. 同工酶；3. 變構(gòu)調(diào)節(jié)；4. 共價(jià)修飾調(diào)節(jié)；5. 關(guān)鍵酶；6. 酶原；7. 酶的特異性；8. 輔酶；9. 輔基；10. 維生素；11. 酶的活性中心。 二、問(wèn)答題 1. 酶與一般催化劑比較，其共同點(diǎn)和特點(diǎn)分別有哪些？ 2. 酶的Km的意義有哪些？ 3. 試比較酶的競(jìng)爭(zhēng)性、反競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性抑制。 4. 試比較酶的變構(gòu)調(diào)節(jié)與共價(jià)修飾調(diào)節(jié)。
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| 下 次 課 預(yù) 習(xí) 要 點(diǎn) | 第 四章 糖代謝 1. 糖的分子結(jié)構(gòu)、分類及化學(xué)性質(zhì)。 2. 糖的生理功能。 3. 糖的無(wú)氧氧化代謝途徑。
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| 實(shí) 施 情 況 及 分 析 | | |||||||||||
