生物利用度的評估
由血漿濃度---時間數(shù)據(jù)來評定生物利用度通常涉及三個參數(shù)：最大(峰)血漿藥物濃度，達到最大血漿藥物濃度的時間(達峰時間)和血漿濃度---時間曲線下面積(AUC-圖298-1)。血漿藥物濃度隨著吸收分量的增加而提高；在藥物消除率與吸收率相等時就達到血濃度高峰。單靠最大血漿濃度來確定生物利用度會使人產(chǎn)生誤解，因為藥物一進入血流，立即就產(chǎn)生藥物的消除。使用最廣泛的吸收速率指標是達峰時間；吸收越慢，達峰時間越滯后。然而，達峰時間通常也不是一個好的統(tǒng)計指標，因為接近高峰時血藥濃度相對平坦，是一個離散的值，其值大小依賴于采血樣的頻率和測定的重現(xiàn)性。
AUC是評定生物利用度的最可靠的指標。它直接與進入體循環(huán)的原形藥量成正比。為了精確測量AUC，必須多次采取血樣一直觀察到藥物在體內(nèi)實際上完全消除為止。不同的藥物制品，如其血漿濃度曲線基本上重疊就可認為它們在吸收分量和速率方面是生物等效的。如果不同的藥物制品具有相同的AUC值，而血漿濃度---時間曲線的形狀不同，那就可認為它們具有相同的吸收分量和不同的吸收速率。
單次和多次給藥 可使用單次也可用多次給藥法對生物利用度進行評定。單次給藥可比多次給藥獲得更多的關(guān)于吸收速率的信息。而多次給藥獲得的血漿濃度常高于單次給藥，易于作藥物分析，能確切地反映出通常的臨床狀況。以固定劑量固定間隔時間作多次給藥，經(jīng)過4～5個消除半衰期血藥濃度接近穩(wěn)態(tài)(即在固定的間隔時間內(nèi)吸收的藥量相當于消除的藥量)水平。通過測定一個給藥間隔時間內(nèi)的AUC即能測得吸收分量。但測定AUC的時間跨度達到24小時可能更適宜，因為生理功能存在著晝夜節(jié)律的差異，也因為給藥間隔以及吸收速率不可能在整整一天內(nèi)都是一樣的。
對于那些主要以原形經(jīng)尿排出的藥物，其生物利用度可以通過測量單次用藥后尿藥總量來評定。收集尿液時間若能長達7～10個消除半衰期使所吸收的藥物全部出現(xiàn)在尿中則較理想。生物利用度也可在多次給藥達到穩(wěn)態(tài)的條件下通過測量24小時尿中出現(xiàn)的原型藥來評定。
