【常用局麻藥】
常用局麻藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有一個親水性胺基和一個親脂性芳香基團(tuán)，兩者通過酯鍵或酰胺鍵相互聯(lián)接。常用局麻藥比較見表12-1。
1．普魯卡因（procaine)最常用，它親脂性低，不易穿透粘膜，故只作注射用藥。廣泛用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。還可用于損傷部位的局部封閉。其代謝產(chǎn)物對氨苯甲酸（PABA)能對抗磺胺類藥物的抗菌作用。故應(yīng)避免普魯卡因與磺胺類藥物同時應(yīng)用。偶見過敏反應(yīng)，用藥前宜做皮膚過敏試驗。過敏者可用利多卡因代替。
2．利多卡因（lidocaine)作用比普魯卡因快、強(qiáng)而持久，安全范圍較大，能穿透粘膜，可用于各種局麻方法。臨床主要用于傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。本藥屬酰胺類，在肝中受肝微粒體酶水解滅活，t1/2約90分鐘，利多卡因還可用于抗心律失常（詳見第二十二章)。]
3．丁卡因（tetracaine)又稱地卡因（dicaine)，作用及毒性均比普魯卡因強(qiáng)10倍，親脂性高，穿透力強(qiáng)，易進(jìn)入神經(jīng)，也易被吸收入血。最常用作表面麻醉、腰麻及硬脊膜外腔麻醉，一般不用于浸潤麻醉。此藥與神經(jīng)脂質(zhì)親和力較大，在血中被膽堿酯酶水解速度較普魯卡因慢，故作用較持久，約2～3小時。
4．布比卡因（bupivacaine) 又稱麻卡因（marcaine)是目前常用局麻藥中作用維持時間最長的藥物，約5～10小時。其局麻作用較利多卡因強(qiáng)4～5倍，安全范圍較利多卡因?qū)�，無血管擴(kuò)張作用。主要用于浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉和硬膜外麻醉。
【影響局麻藥作用的因素】局麻藥的作用易受下列因素影響。
表12-1 常用局麻藥比較表
1.神經(jīng)干或神經(jīng)纖維的粗細(xì)粗大的神經(jīng)干有鞘膜包圍，局麻藥對它的作用不如對神經(jīng)末梢，所以傳導(dǎo)麻醉所需濃度較高，約為浸潤麻醉的2～3倍。粗神經(jīng)纖維（如運(yùn)動神經(jīng))對局麻藥的敏感性不如細(xì)神經(jīng)纖維（如痛覺神經(jīng)及交感神經(jīng))
2．體液pH 局麻藥在體內(nèi)呈非離子型（R┆N)與離子型（R┇NH+)。非離子型親脂性高，易穿透細(xì)胞膜進(jìn)入神經(jīng)細(xì)胞發(fā)揮局麻作用。兩種形式所占百分比決定于藥物的解離常數(shù)Ka與體液的pH。按公式
可知體液pH偏高時，非離子型較多，局麻作用增強(qiáng)；反之，細(xì)胞外液pH降低時，非離子型少，局麻作用減弱。炎癥區(qū)域內(nèi)pH降低，因此局麻藥的作用減弱。在切開膿腫手術(shù)前，如將局麻藥注入膿腔就不能取得局麻效果，必須在膿腫周圍作環(huán)形浸潤才能奏效。
3．藥物濃度 局麻藥按一級動力學(xué)消除，其t1/2與原始血藥濃度無關(guān)。增加藥物濃度并不能按數(shù)學(xué)比例延長局麻維持時間，反會加快吸收引起中毒。因此不能用增加濃度的方法來延長局麻作用時間，不如將等濃度藥物分次注入更為有效。醫(yī)學(xué).全.在線.網(wǎng).站.提供
4．血管收縮藥 局麻藥液中加入微量腎上腺素（1/100 000～1/200 000)可收縮用藥局部的血管，減慢藥物吸收，既能延長局麻作用維持時間，又可減少吸收中毒的發(fā)生。但在手指、足趾及陰莖等末梢部位用藥時，應(yīng)禁加腎上腺素，否則可引起局部組織壞死。
制劑及用法
鹽酸普魯卡因（procaine hydrochloride) 注射劑：25mg/10ml；50mg/10ml；40mg/2ml；150mg/支（粉針)。浸潤麻醉用0.5%～1%等滲液。傳導(dǎo)麻醉、腰麻及硬膜外麻醉均可用2%溶液。一次極量1000mg。腰麻不宜超過200mg。
鹽酸丁卡因（tetracaine hydrochloride)注射劑：50mg/5ml。表面麻醉用0.25%～1%溶液，傳導(dǎo)麻醉、腰麻及硬膜外麻醉可用0.2%溶液。腰麻不宜超過16mg。
鹽酸利多卡因（lidocaine hydrochloride)注射劑：200mg/10ml；400mg/20ml。浸潤麻醉用0.25%～0.5%溶液，表面麻醉、傳導(dǎo)麻醉、硬膜外麻醉均可用1%～2%溶液。一次極量500mg。腰麻不宜超過100mg。
鹽酸布比卡因（bupivacaine hydrochloride)注射劑：12.5mg/5ml；25mg/5ml；37.5mg/5ml。浸潤麻醉用0.25%溶液，傳導(dǎo)麻醉用0.25%～0.5%溶液，硬膜外麻醉用0.5%～0.75%溶液。一次極量200mg,一日極量400mg。
