| 通用名 | 硝酸異山梨酯乳膏 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ISOSORBIDE DINITRATE CREAM |
| 拼音名 | XIAOSUAN YISHANLIZHI RUGAO |
| 藥品類別 | 外科用藥及消殺用藥 |
| 性狀 | 本品為乳劑型基質(zhì)的白色或乳白色乳膏。 |
| 藥理毒理 | 1．藥理學(xué)：
硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在體內(nèi)代謝生成單
硝酸異山梨酯（ISMN），后者釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥(niǎo)苷
酸環(huán)化酶，使平滑肌細(xì)胞內(nèi)的環(huán)鳥(niǎo)苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周
動(dòng)脈和靜脈擴(kuò)張，對(duì)靜脈的擴(kuò)張作用更強(qiáng)。靜脈擴(kuò)張使血液潴留在外周，回心血量減少，
左室舒張末壓和和肺毛細(xì)血管楔嵌壓（前負(fù)荷）減低。動(dòng)脈擴(kuò)張使外周血管阻力、收縮
期動(dòng)脈壓和平均動(dòng)脈壓（后負(fù)荷）減低。冠狀動(dòng)脈擴(kuò)張，使冠脈灌注量增加�？偟男�(yīng)
是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
2．毒理學(xué)：
致癌、致突變及生殖力損害作用：動(dòng)物（鼠）試驗(yàn)中，大劑量長(zhǎng)期（2年以上）應(yīng)
用硝酸異山梨酯可產(chǎn)生肝纖維化及間質(zhì)細(xì)胞瘤。大劑量有微弱的致突變作用。無(wú)致畸性。
給予大鼠每日25mg-100/kg最大推薦劑量24個(gè)月，生育力未見(jiàn)明顯減退。
|
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 硝酸異山梨酯主要經(jīng)肝代謝，降解為2種代謝物：2-單硝酸異山梨酯和5-單硝酸異
山梨酯（占60%）后者具有強(qiáng)的藥理活性。是硝酸異山梨酯后期作用的主要來(lái)源。與硝
酸甘油比較，硝酸異山梨酯血濃度高的多且穩(wěn)定。本品可經(jīng)皮膚吸收。貼膜產(chǎn)生穩(wěn)定的
血濃度。生物利用度約30%，作用持續(xù)16-24小時(shí)。 |
| 適應(yīng)癥 | 1． 治療和預(yù)防心絞痛發(fā)作。
2． 也可用于治療洋地黃類或利尿劑效果不滿意的心功能不全。 |
| 用法用量 | 宜自小劑量開(kāi)始，逐漸增量。將乳膏按刻度擠出所需長(zhǎng)度，均勻涂布于所給印有刻
度的紙上，每格相當(dāng)硝酸異山梨酯0.2g，將紙面涂藥區(qū)全部涂滿，即5cm × 5cm 面積，
貼在左胸前區(qū)（可用膠布固定）一日1次（必要時(shí)8小時(shí)一次）可睡前貼用。
|
| 不良反應(yīng) | 1．頭痛，初用時(shí)易發(fā)生。
2．低血壓，伴有頭暈、惡心嘔吐、出汗甚至虛脫。
3．有面部潮紅、全身熱感。
4．偶發(fā)皮疹，甚至剝脫性皮炎。 |
| 禁忌癥 | 1．腦出血或頭顱外傷，因本品可使顱內(nèi)壓增高。
2．嚴(yán)重貧血患者應(yīng)用本品，可能加重心臟負(fù)擔(dān)。
3．青光眼患者禁用，因本品可增高眼內(nèi)壓。
4．心肌梗死患者有低血壓及心動(dòng)過(guò)速者。
5．肥厚梗阻性心肌病者應(yīng)用硝酸鹽可使其左室流出道壓差增加。
6．嚴(yán)重腎功能損害。
7．嚴(yán)重肝功能損害，可增加變性血紅蛋白危險(xiǎn)。
8．在嬰幼兒的胃腸道中，硝酸酯迅速轉(zhuǎn)成為亞硝酸酯，后者可迅速吸收且對(duì)血紅
蛋白毒性非常大。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．連續(xù)使用硝酸異山梨酯時(shí)，部分患者的抗心絞痛效果和對(duì)血循環(huán)的作用會(huì)迅速
產(chǎn)生耐藥性。長(zhǎng)期用藥為保持療效需增加劑量。
2．長(zhǎng)期使用硝酸異山梨酯乳劑的患者，臨時(shí)靜脈注射該藥的效果明顯下降。
3．交叉過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)其他硝酸酯或亞硝酸酯過(guò)敏患者，亦可能對(duì)本品過(guò)敏。
4．長(zhǎng)期使用本品血中硝酸鹽類增多，變性血紅蛋白也可能增加，尿中兒茶酚胺（腎
上腺素和去甲腎上腺素）與尿中3-甲氧基4-羥基苦杏仁酸（VMA）值顯著升高。
5．應(yīng)用本品過(guò)程中應(yīng)進(jìn)行血壓和心功能的監(jiān)測(cè)。
6．用藥期間從臥位或坐位突然站起時(shí)需謹(jǐn)慎，以避免突發(fā)體位性低血壓。
宜自小劑量開(kāi)始，逐漸增量
|
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦需要時(shí)可使用該藥。是否在乳汁中分泌尚不清楚。 |
| 兒童用藥 | 尚未發(fā)現(xiàn)有關(guān)兒童用藥的安全、有效治療范圍。 |
| 老年患者用藥 | 老年人用該藥無(wú)異常。
|
| 藥物相互作用 | 1．硝酸異山梨酯可加強(qiáng)其他血管擴(kuò)張劑的作用。與其他降壓藥合用可使硝酸異山
梨酯的直立性低血壓作用更為突出。
2．消炎痛可抑制硝酸異山梨酯的擴(kuò)張血管作用。 |
| 藥物過(guò)量 | 藥物過(guò)量的癥狀及治療：過(guò)量可出現(xiàn)嚴(yán)重低血壓、持續(xù)搏動(dòng)性頭痛、眩暈、心悸、
面紅、皮膚出汗、惡心、嘔吐、暈厥、心悸、面紅及皮膚出汗。出現(xiàn)上述癥狀時(shí)，應(yīng)取
平臥位，保暖，必要時(shí)吸氧或人工呼吸如出現(xiàn)高鐵血紅蛋白血癥，可給予美蘭（1%溶
液）解救。
|
| 貯藏 | 密閉,在陰涼處保存。 |
| 包裝 | 10g：1.5g |
| 有效期 | |
