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| 通用名 | 依他尼酸片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ETACRYNIC ACID TABLETS |
| 拼音名 | YITANISUAN PIAN |
| 藥品類別 | 利尿藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 同呋噻米。（1）對水和電解質排泄的作用。能增加水、 鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與依他尼酸等袢利尿藥不同，呋塞米 等袢利尿藥存在明顯的劑量－效應關系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增 強，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過抑制腎小管髓袢厚壁段對NaCl 的主動重吸收，結果管腔液Na＋、C1－濃度升高，而髓質間液Na＋、C1－濃 度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導致水、Na+、 C1－排泄增多。由于Na＋重吸收減少，遠端小管Na＋濃度升高,促進Na＋-K＋ 和Na＋-H＋交換增加，K＋和H＋排出增多。至于依他尼酸抑制腎小管髓袢升 支厚壁段重吸收C1－的機制，過去曾認為該部位存在氯泵，目前研究表明 該部位基底膜外側存在與Na＋-K＋ATP酶有關的Na＋、Cl－配對轉運系統(tǒng)，依 他尼酸通過抑制該系統(tǒng)功能而減少Na＋、Cl－的重吸收。另外，依他尼酸可 能尚能抑制近端小管和遠端小管對Na＋、Cl－的重吸收，促進遠端小管分泌 K＋。依他尼酸通過抑制亨氏袢對Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋ 排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長期用藥則可引起高尿酸血癥。 （2）對血流動力學的影響。依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性， 使前列腺素E2含量升高，從而具有擴張血管作用。擴張腎血管，降低腎血 管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質深部血流量增加，在依他尼酸的利尿作 用中具有重要意義，也是其用于預防急性腎功能衰竭的理論基礎。另外， 與其他利尿藥不同，袢類利尿藥在腎小管液流量增加的同時腎小球濾過率 不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球－管平衡有關。 依他尼酸能擴張肺部容量靜脈，降低肺毛細血管通透性，加上其利尿作用， 使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。 由于依他尼酸可降低肺毛細血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提 供了理論依據(jù)。 |
| 藥代動力學 | 口服吸收迅速完全。血漿蛋白結合率高�？诜挽o 脈注射作用開始時間分別約30分鐘和5分鐘，作用達峰時間分別為2小時 和15~30分鐘，作用持續(xù)時間分別為6~8小時和2小時，67%經(jīng)腎臟排泄， 33%經(jīng)膽汁和糞便排泄，其中20%為原形排泄。 |
| 適應癥 | 1.水腫性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病 （腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應用其他利 尿藥效果不佳時，應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺 水腫和急性腦水腫等。 2.高血壓 在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥 物，但當噻嗪類藥物療效不佳，尤其當伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象 時，本類藥物尤為適用。 3.預防急性腎功能衰竭 用于各種原因導致腎臟血流灌注不足，例如失 水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同 時及時應用，可減少急性腎小管壞死的機會。 4.高鉀血癥及高鈣血癥。 5.稀釋性低鈉血癥 尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。 6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。 7.急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。 |
| 用法用量 | 1.成人 治療水腫性疾病，起始劑量為50mg，上午 一次頓服，進餐或餐后立即服用。按需要每日增加劑量25~50mg，直至最 小有效劑量。一般有效劑量范圍為每日50~150mg，最大劑量每日400mg。 劑量大于每日500mg時應分次服用。維持劑量多為每日50～200mg，每日 或隔1～2日服用1次。 2.小兒 2歲以上小兒起始劑量為每日25mg，口服，按需要加量25mg。 |
| 不良反應 | 常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期 應用時，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、 低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。 少見者有過敏反應（包括皮疹、間質性腎炎、甚至心臟驟停）、視覺模 糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰 腺炎、肌肉強直等，骨髓抑制導致粒細胞減少，血小板減少性紫癜和再生 障礙性貧血，肝功能損害，指、趾感覺異常，高糖血癥，尿糖陽性，原有 糖尿病加重，高尿酸血癥。但胃腸道反應、水樣腹瀉和耳毒性較呋噻米多 見。尚可引起血尿和消化道出血。對糖代謝的影響較呋塞米輕。有較強的 耳源性毒性，目前臨床上較少用。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項 | （1）交叉過敏 未見與磺胺類包括噻嗪類利尿藥有交 叉過敏。 （2）對診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽性，尤其是糖尿病或糖尿病 前期患者,過度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時性升高。血Na＋、Cl－、K+、 Ca2+和Mg2+濃度下降。 (3)下列情況慎用:①無尿或嚴重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故 用藥間隔時間應延長，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或 有痛風病史者;④嚴重肝功能損害者，因水電解質紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性 心肌梗死，過度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向 者，尤其是應用洋地黃類藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡，本藥可加 重病情或誘發(fā)活動;⑨前列腺肥大。 （4）隨訪檢查:①血電解質，尤其是合用洋地黃類藥物或皮質激素類藥 物、肝腎功能損害者;②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應用或用于老年人； ③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況;⑧聽力。 （5）藥物劑量應個體化，從最小有效劑量開始，然后根據(jù)利尿反應調 整劑量，以減少水、電解質紊亂等副作用的發(fā)生。每日一次給藥，應于早 晨服用。 （6）存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時，應注意補充鉀鹽。 （7）與降壓藥合用時，后者劑量應酌情調整。 （8）少尿或無尿患者應用最大劑量后24小時仍無效時應停藥 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 無特殊禁忌。 是否可通過胎盤或由乳汁分泌尚不清楚，50倍于大劑量時可引起胎鼠 體重下降。 |
| 兒童用藥 | 本藥在新生兒的半衰期明顯延長，故新生兒用藥間隔 應延長。 |
| 老年患者用藥 | 老年人應用本藥時發(fā)生低血壓，電解質紊亂，血 栓形成和腎功能損害的機會增多。 |
| 藥物相互作用 | （1）腎上腺糖、鹽皮質激素，促腎上腎皮質激素 及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā) 生機會。 （2）非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機會也增加， 與前者抑制前列腺素合成、減少腎血流量有關。 （3）與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。 （4）與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強，并可出現(xiàn)肌肉 酸痛、強直。 （5）與多巴胺合用，利尿作用加強。 （6）飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強本藥的利尿和 降壓作用;與巴比妥類藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。 （7）本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風的藥物合用 時，后者的劑量應作適當調整。 （8）降低降血糖藥的療效。 （9）降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降， 致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應改善、肝臟合成凝血因 子增多有關。 （10）本藥加強非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關。 （11）與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用，腎毒性和 耳毒性增加，尤其是原有腎損害時。 （12）與抗組胺藥物合用時耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。 （13）與鋰合用腎毒性明顯增加，應盡量避免。 （14）服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此 與甲狀腺素由結合狀態(tài)轉為游離狀態(tài)增多，導致分解代謝加強有關。 （15）與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機會增加。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 依他尼酸 | ||||||||
| 化學名 | [4-(2-亞甲基-1-氧代丁基)-2,3-二氯苯氧基]醋酸 | ||||||||
| 拼音名 | YITANISUAN | ||||||||
| 英文名 | ETACRYNIC ACID | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結構式 | |||||||||
| 分子式 | C13H12Cl2O4 | ||||||||
| 分子量 | 303.14 | ||||||||
| 規(guī) 格 | 25mg | ||||||||
