| 通用名 | 依他尼酸片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ETACRYNIC ACID TABLETS |
| 拼音名 | YITANISUAN PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 利尿藥 |
| 性狀 | 本品為白色片。 |
| 藥理毒理 | 同呋噻米。（1）對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。能增加水、
鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與依他尼酸等袢利尿藥不同，呋塞米
等袢利尿藥存在明顯的劑量－效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增
強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類(lèi)藥物主要通過(guò)抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl
的主動(dòng)重吸收，結(jié)果管腔液Na＋、C1－濃度升高，而髓質(zhì)間液Na＋、C1－濃
度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、Na+、
C1－排泄增多。由于Na＋重吸收減少，遠(yuǎn)端小管Na＋濃度升高,促進(jìn)Na＋-K＋
和Na＋-H＋交換增加，K＋和H＋排出增多。至于依他尼酸抑制腎小管髓袢升
支厚壁段重吸收C1－的機(jī)制，過(guò)去曾認(rèn)為該部位存在氯泵，目前研究表明
該部位基底膜外側(cè)存在與Na＋-K＋ATP酶有關(guān)的Na＋、Cl－配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，依
他尼酸通過(guò)抑制該系統(tǒng)功能而減少Na＋、Cl－的重吸收。另外，依他尼酸可
能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì)Na＋、Cl－的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌
K＋。依他尼酸通過(guò)抑制亨氏袢對(duì)Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋
排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長(zhǎng)期用藥則可引起高尿酸血癥。
（2）對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性，
使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血
管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在依他尼酸的利尿作
用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，
與其他利尿藥不同，袢類(lèi)利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過(guò)率
不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球－管平衡有關(guān)。
依他尼酸能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，
使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。
由于依他尼酸可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提
供了理論依據(jù)。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服吸收迅速完全。血漿蛋白結(jié)合率高�？诜挽o
脈注射作用開(kāi)始時(shí)間分別約30分鐘和5分鐘，作用達(dá)峰時(shí)間分別為2小時(shí)
和15~30分鐘，作用持續(xù)時(shí)間分別為6~8小時(shí)和2小時(shí)，67%經(jīng)腎臟排泄，
33%經(jīng)膽汁和糞便排泄，其中20%為原形排泄。 |
| 適應(yīng)癥 | 1.水腫性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病
（腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭），尤其是應(yīng)用其他利
尿藥效果不佳時(shí)，應(yīng)用本類(lèi)藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺
水腫和急性腦水腫等。
2.高血壓 在高血壓的階梯療法中，不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥
物，但當(dāng)噻嗪類(lèi)藥物療效不佳，尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象
時(shí)，本類(lèi)藥物尤為適用。
3.預(yù)防急性腎功能衰竭 用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足，例如失
水、休克、中毒、麻醉意外以及循環(huán)功能不全等，在糾正血容量不足的同
時(shí)及時(shí)應(yīng)用，可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。
4.高鉀血癥及高鈣血癥。
5.稀釋性低鈉血癥 尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。
6.抗利尿激素分泌過(guò)多癥(SIADH)。
7.急性藥物毒物中毒 如巴比妥類(lèi)藥物中毒等。 |
| 用法用量 | 1.成人 治療水腫性疾病，起始劑量為50mg，上午
一次頓服，進(jìn)餐或餐后立即服用。按需要每日增加劑量25~50mg，直至最
小有效劑量。一般有效劑量范圍為每日50~150mg，最大劑量每日400mg。
劑量大于每日500mg時(shí)應(yīng)分次服用。維持劑量多為每日50～200mg，每日
或隔1～2日服用1次。
2.小兒 2歲以上小兒起始劑量為每日25mg，口服，按需要加量25mg。 |
| 不良反應(yīng) | 常見(jiàn)者與水、電解質(zhì)紊亂有關(guān)、尤其是大劑量或長(zhǎng)期
應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、
低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
少見(jiàn)者有過(guò)敏反應(yīng)（包括皮疹、間質(zhì)性腎炎、甚至心臟驟停）、視覺(jué)模
糊、黃視癥、光敏感、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰
腺炎、肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生
障礙性貧血，肝功能損害，指、趾感覺(jué)異常，高糖血癥，尿糖陽(yáng)性，原有
糖尿病加重，高尿酸血癥。但胃腸道反應(yīng)、水樣腹瀉和耳毒性較呋噻米多
見(jiàn)。尚可引起血尿和消化道出血。對(duì)糖代謝的影響較呋塞米輕。有較強(qiáng)的
耳源性毒性，目前臨床上較少用。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項(xiàng) | （1）交叉過(guò)敏 未見(jiàn)與磺胺類(lèi)包括噻嗪類(lèi)利尿藥有交
叉過(guò)敏。
（2）對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高、尿糖陽(yáng)性，尤其是糖尿病或糖尿病
前期患者,過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na＋、Cl－、K+、
Ca2+和Mg2+濃度下降。
(3)下列情況慎用:①無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者，后者因需加大劑量，故
用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng)，以免出現(xiàn)耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血癥或
有痛風(fēng)病史者;④?chē)?yán)重肝功能損害者，因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷;⑤急性
心肌梗死，過(guò)度利尿可促發(fā)休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低鉀血癥傾向
者，尤其是應(yīng)用洋地黃類(lèi)藥物或有室性心律失常者;⑧紅斑狼瘡，本藥可加
重病情或誘發(fā)活動(dòng);⑨前列腺肥大。
（4）隨訪檢查:①血電解質(zhì)，尤其是合用洋地黃類(lèi)藥物或皮質(zhì)激素類(lèi)藥
物、肝腎功能損害者;②血壓，尤其是用于降壓，大劑量應(yīng)用或用于老年人；
③腎功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸；⑦酸堿平衡情況;⑧聽(tīng)力。
（5）藥物劑量應(yīng)個(gè)體化，從最小有效劑量開(kāi)始，然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)
整劑量，以減少水、電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。每日一次給藥，應(yīng)于早
晨服用。
（6）存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí)，應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。
（7）與降壓藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。
（8）少尿或無(wú)尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時(shí)仍無(wú)效時(shí)應(yīng)停藥 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 無(wú)特殊禁忌。
是否可通過(guò)胎盤(pán)或由乳汁分泌尚不清楚，50倍于大劑量時(shí)可引起胎鼠
體重下降。 |
| 兒童用藥 | 本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng)，故新生兒用藥間隔
應(yīng)延長(zhǎng)。 |
| 老年患者用藥 | 老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓，電解質(zhì)紊亂，血
栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多。 |
| 藥物相互作用 | （1）腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素，促腎上腎皮質(zhì)激素
及雌激素能降低本藥的利尿作用，并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)
生機(jī)會(huì)。
（2）非甾體類(lèi)消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用，腎損害機(jī)會(huì)也增加，
與前者抑制前列腺素合成、減少腎血流量有關(guān)。
（3）與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用，利尿作用減弱。
（4）與氯貝丁酯（安妥明）合用，兩藥的作用均增強(qiáng)，并可出現(xiàn)肌肉
酸痛、強(qiáng)直。
（5）與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。
（6）飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和
降壓作用;與巴比妥類(lèi)藥物、麻醉藥合用，易引起體位性低血壓。
（7）本藥可使尿酸排泄減少，血尿酸升高，故與治療痛風(fēng)的藥物合用
時(shí)，后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整。
（8）降低降血糖藥的療效。
（9）降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用，主要是利尿后血容量下降，
致血中凝血因子濃度升高，以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因
子增多有關(guān)。
（10）本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。
（11）與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類(lèi)等抗生素合用，腎毒性和
耳毒性增加，尤其是原有腎損害時(shí)。
（12）與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加，易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈。
（13）與鋰合用腎毒性明顯增加，應(yīng)盡量避免。
（14）服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高，此
與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多，導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān)。
（15）與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
