第36-40題 答案:36.B. 37.A 38.A 39.D 40.C 解答:栓劑水溶性基質(zhì)包括甘油明膠、聚乙二醇類即PEG類和非離子型表面活性劑類如吐溫類、普朗尼克類(pluronics)。PEG類用作栓劑水溶性基質(zhì)時,常將不同分子量的PEG按不同比例混合使用。故36題選B。片劑常用粘合劑有淀粉漿、纖維素膠漿類、明膠溶液、蔗糖溶液和聚乙烯毗咯烷酮(PVP)溶液等。PVP用作片劑粘合劑時,常用3%一5%的水溶液或乙醇溶液。故37題選A。血漿代用品常用右旋糖酐、羥乙基淀粉、變性明膠、PVP、氟碳乳劑等的溶液。故38題選A.常用的防腐劑有苯甲酸、苯甲酸鈉、對羥基苯甲酸酯類、季銨鹽類、山梨酸和乙醇等。聚乙二醇和聚乙烯毗咯烷酮不具防腐作用,不能用作防腐劑。故39題選D。固體分散體的載體包括某些表面活性劑、纖維素類、有機酸類和高分子聚合物等。高 分子聚合物中以PVP和PEG為最常用。PEG中以分子量為1000—20000者為主,常用的有PEG4000和PEG6000,故40題選C。
第41-45題 答案:41.A 42.D 43.B 44.B 45.C 解答:醋酸纖維素濾膜在酮類、酯類、乙醚—乙醇混合溶液等有機溶劑中易溶解而破裂,在pH高于ll的強堿溶液和pH低于3的強酸溶液中易水解破裂。所以醋酸纖維素濾膜適用于一般水溶液、酸性和堿性水溶液、脂肪族和芳香族碳氫化合物的溶液的過濾。粗號砂濾棒質(zhì)地疏松,對藥物吸附性強,不適于極低濃度藥液的過濾。因此過濾極低濃度的生物堿溶液可選擇醋酸纖維素濾膜。故41題選A.細菌的最小形態(tài)為芽胞,其大小為o.5μm或更小。因此0.6μm的醋酸纖維素濾膜不適于無菌過濾,而應使用孔徑小于O.2μm的濾膜。粗號砂濾捧濾孔直徑大,而且質(zhì)地疏 松,難于清洗,故不能用于無菌過濾。故42題選D。粗號砂濾棒吸附性強,過濾速度快,適于注射劑的脫炭過濾。醋酸纖維素微孔濾膜特別是孔徑小的該類濾膜過濾速度慢,且易產(chǎn)生堵塞,故能用作注射劑脫炭過濾。故43題選B。粗號砂濾捧過濾速度快,適用于高粘度、高濃度藥液過濾,同時其化學性質(zhì)穩(wěn)定,不會被醇溶解,故選擇粗號砂濾棒過濾高濃度醇的藥液。醋酸纖維素微孔濾膜可被高濃度醇溶解,故不能用于高濃度醇的藥液的過濾。故44題選B。5%葡萄糖注射液屬大輸液,其生產(chǎn)量大質(zhì)量要求高,過濾速度與過濾質(zhì)量是關鍵性問題。粗號砂濾棒過濾速度雖快,但只適于粗濾和脫炭,常用陶瓷濾棒。0.6μm孔徑的醋酸纖維素微孔濾膜對水溶液性質(zhì)穩(wěn)定,過濾效果好,可使注射劑澄明度大大提高,適用于輸液如5%葡萄糖注射液數(shù)精濾。故45題選C。
第46-50題 答案:46.C 47.A 48.C 49.D 50.A 解答:丸劑是各種丸的總稱,丸劑的制備方法有泛制法、塑制法(即搓丸法)和滴制法。所以泛制法和搓丸法都是丸的制備方法。故46題應答C。起模子主要是指用泛制法制備丸劑的過程中,先將藥物與賦形劑混合,在一定的潤濕劑或粘合劑的作用下凝結(jié)成細小顆粒的過程。泛制法則是指藥物細粉與賦形劑在潤濕劑或粘合劑作用下,在適宜設備內(nèi),通過交替撒粉與潤濕,使模子逐漸增大的一種制丸方法,因此泛制法需要先起模子。而搓丸法是將藥物細粉與適宜賦形劑混合制成可塑性的丸塊、丸條后,再切割分劑量制成丸劑的方法,故該法不需起模子。因此47題選A。蜜丸是指藥材細粉以蜂蜜為粘合劑制成的丸劑。根據(jù)藥材細粉和蜂蜜的性質(zhì),既可用搓丸法也可用泛制法制備蜜丸。故48題答案應為C。滴丸劑系指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混勻后,滴入不相混溶的冷卻液中,收縮冷凝而成的丸劑。因此滴丸的制備只能用滴制法,而不能用搓丸法和泛制法。故49題答案應為D。搓丸法是將藥物細粉與適宜賦形劑混合,通過制丸塊、丸條、切割、滾圓等過程制備丸劑的方法,一般不用潤濕劑,該法多用于制蜜丸。而泛制法在制丸過程中常用潤濕劑,多用于制備水丸、糊丸、濃縮丸及水蜜丸等。所以泛制法常用水、酒、醋、蜜水、藥汁等 為潤濕劑制丸。故50題選A。
第51-55題 答案:51.C 52.B 53.A 54.D 55.D 解答:片劑從中間裂開的現(xiàn)象叫做裂片。如果裂開的位置發(fā)生在藥片頂或度部就稱為頂裂。壓力分布的不均勻以及片劑的彈性復原率過大是造成裂片的主要原因。一般而言,壓片時壓力過大、彈性復原率越大、粘合劑粘性小或粘合劑用量不足,片劑越易裂片。故5l題選C。一般而論,片劑的崩解度主要受片劑內(nèi)部孔隙狀態(tài)的影響,孔隙率大、孔隙徑大,崩解快。壓片時,壓力愈大,片劑的孔隙率及孔隙徑愈小,透入片劑的水量和透入距離均較小,片劑崩解慢。因此壓片時壓力過大是影響片劑崩解度的主要因素。因此52題選B。片劑的硬度不夠表現(xiàn)為松片,而產(chǎn)生松片的主要因素之一是粘合劑與潤滑劑,當粘合劑用量不足或粘性較弱時,片劑成型性差,則易松片。故53題選A。片劑制造過程中片面出現(xiàn)斑點的現(xiàn)象叫花斑。這種現(xiàn)象多在有色藥物制片中發(fā)生。造成花斑的原因主要是顆粒制得不好,如制粒時混合不好,顆粒硬度太大,顆粒干濕不勻等,而與粘合劑用量和粘性及壓片時壓力大小無關。故54題選D。壓片過程完成后,沖頭和模圈表面粘著藥物的現(xiàn)象,稱為粘沖或粘模。粘沖現(xiàn)象由兩方面因素引起,一是藥物性質(zhì)因素,如顆粒不夠干燥,藥物易吸濕等;二是機械性能因素,如沖模表面不光滑,沖模受潮等。粘沖模與粘合劑用量和粘性及壓片時壓力大小無關。故55題選D。
第56題 答案:A、C、E 解答:從滅菌法的定義可知,滅菌法是指殺滅或除去所有微生物的方法。熱壓滅菌是目前最可靠的濕熱滅菌法,適用于對熱穩(wěn)定的藥物制劑的滅菌,特別是輸液的滅菌常用此法。但葡萄糖注射液在熱壓滅菌時常可發(fā)生葡萄糖的降解而產(chǎn)生酸性物質(zhì)和有色聚合物,從而引起葡萄糖注射液的pH值降低。但只要控制好滅菌溫度和時間,此法仍可用于葡萄糖注射液的滅菌。有些藥物對熱不穩(wěn)性,就不宜采用熱壓滅菌法滅菌,而應選擇其他方法如輻射滅菌或濾過滅菌。煮沸滅菌系物理滅菌法之一種,而非化學滅菌法的一種。
第57題 答案:B、D 解答:軟膏劑的基質(zhì)是藥物的賦形劑和載體,在軟膏劑中用量大。軟膏劑常用的基質(zhì)有油脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì)和乳劑型基質(zhì)三大類。油脂性基質(zhì)包括烴類、類脂類、油脂類和硅酮類等多種類別的物質(zhì)。常用的類脂類油脂性基質(zhì)有羊毛脂、蜂蠟、鯨蠟等。而凡士林和石蠟屬烴類油脂性基質(zhì),硅酮屬硅酮類油脂性基質(zhì)。
第58題 答案:B、D、E 解答:注射液的機械灌封分為灌裝和封口兩步,它是注射劑制備的兩個關鍵步驟。由于機械等方面的原因,機械灌封中常見的問題有裝量不準確、焦頭、鼓泡和漏封等。劑量不準確一般是由于灌注器的定量螺絲未能調(diào)準或松動;焦頭是由于藥液灌注過急、針頭起落遲緩等使藥液沾附在瓶頸,使封口時產(chǎn)生焦頭;封口時火焰燒灼過度則引起鼓泡,燒灼不足則導致漏封。安瓿長短不一是安瓿生產(chǎn)和切割中造成的問題,藥液蒸發(fā)是配液和濾過中產(chǎn)生的問題,并非機械灌封中出現(xiàn)的問題。
第59題 答案:B、D 解答:滴眼劑的pH值直接影響對眼部的刺激及藥物的療效。正常眼可耐受的pH為5.0—9.0。滴眼劑pH的選擇要兼顧到療效、刺激性以及藥物的溶解度和穩(wěn)定性等諸方面的要求。因此滴眼劑常選用緩沖液作溶劑,常用的緩沖液有磷酸鹽緩沖液、硼酸緩沖液(pH值為5)、硼酸鹽緩沖液(pH值為6.7—9.1)。已選擇緩沖液作氯霉素滴眼劑溶劑,無須再用10%HCL調(diào)節(jié)pH值。尼泊金甲酯和硫柳汞為抑菌劑,并非pH調(diào)節(jié)劑。
第60題 答案:A、B、C、D 解答:生物利用度是藥物從劑型中到達體循環(huán)的相對數(shù)量和相對速度。各種影響藥物吸收、分布、代謝和排泄的因素均可影響藥物的生物利用度。其中最主要的是藥物在胃腸道中的分解、肝臟的首過作用、某些藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝和排泄的非線性特征等。另外制劑處方組成不同,也可影響藥物的吸收、分布、代謝和排泄,從而影響藥物的生物利用度。但藥物的化學穩(wěn)定性與其生物利用度無直接關聯(lián)。
第61題 答案:A、B、D、E 解答:單沖壓片機主要由轉(zhuǎn)動輪、沖模沖頭及其調(diào)節(jié)裝置、飼料器三部分組成。其中沖模沖頭是指上沖、下沖和模圈,是直接實施壓片的部分,并決定了片劑的大小、形狀和硬度;調(diào)節(jié)裝置調(diào)節(jié)的是上、下沖的位移幅度,其中壓力調(diào)節(jié)器負責調(diào)節(jié)上沖下降到?字械纳疃,深度愈大,壓力愈大;片重調(diào)節(jié)器負責調(diào)節(jié)下沖下降的位置,位置愈低,?變(nèi)容納顆粒愈多,片重愈大;出片調(diào)節(jié)器負責調(diào)節(jié)下沖抬起的高度,使之恰與模圈上緣相平,從而把壓成的藥片順利地推出?。三個調(diào)節(jié)器的正確調(diào)節(jié)次序應是先調(diào)出片調(diào)節(jié)器,再調(diào)片重調(diào)節(jié)器,最后調(diào)節(jié)壓力調(diào)節(jié)器。
第62題 答案:A、B、E 解答:滾轉(zhuǎn)包衣法是最經(jīng)典常用的包衣方法,滾轉(zhuǎn)包衣在包衣鍋中進行。這種包衣法的主要設備由包衣鍋、動力部分、加熱、鼓風及吸塵裝置等組成。包衣鍋一般是由不銹鋼、紫銅等導熱性好的材料制成;包衣鍋的中軸與水平面一般呈30°一45°;包衣鍋的轉(zhuǎn)速需根據(jù)片劑的硬度、包衣的種類、包衣材料的用量等憑經(jīng)驗控制,并非轉(zhuǎn)速越高包衣效果越好。包衣鍋加熱可用電熱絲或煤氣加熱,但均不如通入干熱空氣加熱為好,因干熱空氣不僅可加熱,還有強的吹干作用。
第63題 答案:A、B、D 解答:是藥物動力學計算中用來計算表觀分布容積的公式;是藥物動力學計算中單劑量靜脈注射給藥的血藥濃度經(jīng)時過程方程式;是單劑量靜脈滴注給藥穩(wěn)態(tài)血藥濃度方程。而為stokes公式,主要用于描述混懸液、乳濁液中微粒的沉降速度;是描述多數(shù)固體劑型中藥物的溶出規(guī)律的Noyes—Whitney方程。
第64題 答案:A、C、D 解答:速效制劑是起效快的制劑。注射劑特別是靜脈注射劑可使藥物快速進入血循環(huán)中,故腎上腺素注射劑是速效制劑;氣霧劑使藥物呈氣霧狀噴于患處如口腔、肺、鼻腔、皮膚等處,起效亦快,亦屬速效制劑;舌下片可在舌下釋藥并快速被舌下豐富的毛細血管吸收入血,起效快,因此硝酸甘油舌下片屬速效制劑;鞈覄┖涂蒯屛⑼杈粚偎傩е苿
第65題 答案:B、C、D 解答:注射劑一般用于靜注、肌注、腹腔注射、皮下注射等,均是直接進入人體的制劑,故要求無菌;植入片是埋入人體的緩釋制劑,也要求無菌;用于創(chuàng)面的軟膏劑直接與創(chuàng)面接觸,由于創(chuàng)面皮膚損傷,細菌易侵入體內(nèi),會造成局部感染,故要保證無菌。而硬膏劑屬皮膚表面給藥制劑,栓劑是腔道給藥制劑。皮膚本身有防止細菌侵入功能,腔道內(nèi)本身具有大量細菌,故此二者不要求無菌。
第66題 答案:A、C、E 解答:活性炭系多孔性結(jié)構(gòu)的炭末,具較強的吸附性,而且質(zhì)地疏松,因此在注射劑的生產(chǎn)中,常使用適量的針用活性炭,以吸附熱原或吸附膠態(tài)微粒,目的是除去熱原和提高澄明度。另外,在注射劑的濾過過程中還可起助濾的作用。活性炭不能用作脫鹽、也不能增加主藥的穩(wěn)定性。
第67題 答案:C、D、E 解答:制備口服緩釋制劑的制劑學方法有包衣法、微囊化和將藥物包藏于溶蝕性骨架中等法。包衣法和微囊化法均是以減小藥物擴散速度為主要原理的工藝;將藥物包藏于溶蝕性骨架中的辦法是以減少溶出速度為主要原理的工藝。水溶性藥物由于易溶于水,在體內(nèi)則迅速溶解而吸收,即使增大粒徑也達不到緩釋目的。
第68題 答案:A、B、D 解答:藥物的穩(wěn)定性可用加速試驗法進行預測。加速試驗即在較高溫度、較高濕度與強光條件下進行試驗,以預測藥物在自然條件下的穩(wěn)定性。所以藥物穩(wěn)定性加速試驗法應包括溫度加速試驗法、濕度加速試驗法和光加速試驗法三個方面?諝飧蔁嵩囼灧ê透艚^空氣試驗法不屬于藥物穩(wěn)定性加速試驗法。
第70題 答案:B、E 解答:氣霧劑系指藥物與拋射劑封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓密封容器內(nèi),使用時.借拋射劑的壓力,定量或非定量地將藥物以霧狀、半固體或泡末形式噴出的制劑。氣霧劑由藥物和附加劑、拋射劑、耐壓容器及閥門系統(tǒng)四部分組成;氣霧劑按分散系統(tǒng)可分為溶液型、混懸型及乳濁型;目前使用的拋射劑為液化氣體和壓縮氣體兩類,拋射劑的種類和用量直接影響溶液型氣霧劑霧化粒子的大;氣霧劑除可吸入給藥外,也可經(jīng)皮膚和粘膜給藥,還可用于空間消毒和殺蟲,故本題表達正確的是B和E。
藥物化學部分 一、A型題(最佳選擇題)。共15題,每題1分。每題的備選答案中只有一個最佳答案。 71.下列哪種藥物不溶于碳酸氫鈉溶液 A 撲熱息痛 B 吲哚美辛 C 布洛芬 D 萘普生 E 芬布芬
72.鹽酸普魯卡因可與NaNO2液反應后,再與堿性β—萘酚偶合成猩紅染料,其依據(jù)為 A 因為生成NaCl B 第三胺的氧化 C 酯基水解 D 因有芳伯胺基 E 苯環(huán)上的亞硝化
73.抗組胺藥物苯海拉明,其化學結(jié)構(gòu)屬于哪一類 A 氨基醚 B 乙二胺 C 哌嗪 D 丙胺 E 三環(huán)類
74.咖啡因化學結(jié)構(gòu)的母核是 A 喹啉 B 喹諾啉 C 喋呤 D 黃嘌呤 E 異喹啉
75.用氟原子置換尿嘧啶5位上的氫原子,其設計思想是 A 生物電子等排置換 B 起生物烷化劑作用 C 立體位阻增大 D 改變藥物的理化性質(zhì),有利于進入腫瘤細胞 E 供電子效應
76.土霉素結(jié)構(gòu)中不穩(wěn)定的部位為 A 2位一CONH2 B 3位烯醇一OH C 5位一OH D 6位一OH E 10位酚一OH
77.芳基丙酸類藥物最主要的臨床作用是 A 中樞興奮 B 抗癲癇 C 降血脂 D 抗病毒 E 消炎鎮(zhèn)痛
78.在具有較強抗炎作用的甾體藥物的化學結(jié)構(gòu)中,哪個位置上具有雙鍵可使抗炎作用增加,副作用減少 A 5位 B 7位 C 11位 D 1位 E 15位
79.睪丸素在17α位增加一個甲基,其設計的主要考慮是 A 可以口服 B 雄激素作用增強 C 雄激素作用降低 D 蛋白同化作用增強 E 增強脂溶性,有利吸收
80.能引起骨髓造血系統(tǒng)抑制和再生障礙性貧血的藥物是 A 氨芐青霉素 B 甲氧芐啶 C 利多卡因 D 氯霉素 E 哌替啶
81. 化學結(jié)構(gòu)為N—C的: 的藥物為 A 山莨菪堿 B 東莨菪堿 C 阿托品 D 泮庫溴銨 E 氯唑沙宗 82.鹽酸克侖特羅用于 A 防治支氣管哮喘和喘息型支氣管炎 B 循環(huán)功能不全時,低血壓狀態(tài)的急救 C 支氣管哮喘性心搏驟停 D 抗心律不齊 E 抗高血壓 83. 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑卡托普利的化學結(jié)構(gòu)為 A B C D E 84.新伐他汀主要用于治療 A 高甘油三酯血癥 B 高膽固醇血癥 C 高磷脂血癥 D 心絞痛 E 心律不齊 85.在喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關系中,這類藥物的必要基團是下列哪點 A 1位氮原子無取代 B 5位有氨基 C 3位上有羧基和4位是羰基 D 8位氟原子取代 E 7位無取代 二、B型題(配伍選擇題)共20題,每題0.5分。備選答案在前,試題在后。每組5題。每組題 均對應同一組備選答案,每題只有一個正確答案。每個備選答案可重復選用,也可不選用。 [86-90] A 嗎啡 B 美沙酮 C 哌替啶 D 鹽酸溴已新 E 羧甲司坦 86.具有六氫吡啶單環(huán)的鎮(zhèn)痛藥 87.具有苯甲胺結(jié)構(gòu)的祛痰藥 88.具有五環(huán)嗎啡結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥 89.具有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥 90.具有氨基酮結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)痛藥 [91-95] A 鹽酸地爾硫卓 B 硝苯吡啶 C 鹽酸普萘洛爾 D 硝酸異山梨醇酯 E 鹽酸哌唑嗪 91.具有二氫吡啶結(jié)構(gòu)的鈣通道拮抗劑 92.具有硫氮雜卓結(jié)構(gòu)的治心絞痛藥 93.具有氨基醇結(jié)構(gòu)的β受體阻滯劑 94.具有酯類結(jié)構(gòu)的抗心絞痛藥 95.具有苯并嘧啶結(jié)構(gòu)的降壓藥 [96-100] A 3—(4—聯(lián)苯羰基)丙酸 B 對乙酰氨基酚 C 3—苯甲;痢谆揭宜 D α—甲基—4—(2—甲基丙基)苯乙酸 E 2—[(2,3—二甲苯基)氨基]苯甲酸 96.酮洛芬的化學名 97.布洛芬的化學名 98.芬布芬的化學名 99.撲熱息痛的化學名 100.甲芬那酸的化學名 [10l-105] A 磺胺嘧啶 B 頭孢氨芐 C 甲氧芐啶 D 青霉素鈉 E 氯霉素 101.殺菌作用較強,口服易吸收的β—內(nèi)酰胺類抗生素 102.一種廣譜抗生素,是控制傷寒、斑疹傷寒、副傷寒的首選藥物 103.與硝酸銀反應生成銀鹽,用于燒傷、燙傷創(chuàng)面的抗感染 104.與碘胺甲惡唑合用能使后者作用增強 105.是一種天然的抗菌藥,對酸不穩(wěn)定,不可口服 三、C型題(比較選擇題)共20題,每題0.5分。備選答案在前,試題在后。每組5題。每組題 均對應同一組備選答案,每題只有一個正確答案。每個備選答案可重復選用,也可不選用。 [106-110] A B
C A和B都是 D A和B都不是 106.β—內(nèi)酰胺類抗生素 107.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素 108.可以口服的抗生素 109.只能注射給藥 l10.廣譜抗生素
[111-115] A 左旋咪唑 B 阿苯達唑 C A和B均為 D A和B均非 111.能提高機體免疫力的藥物 112.具有驅(qū)腸蟲作用 113.結(jié)構(gòu)中含咪唑環(huán) 114.具酸性的藥物 115.具有旋光異構(gòu)體
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