2019年執(zhí)業(yè)藥師中藥藥理學(xué)強(qiáng)化講義(4)
五味子藥理作用
1.與功效主治相關(guān)的藥理作用
(1)對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響
五味子仁乙醇提取物(“五仁醇”)→鎮(zhèn)靜、抗驚厥。主要有效成分:五味子醇甲。
、偬攸c(diǎn):具安定藥的作用。
②表現(xiàn):抑制激怒行為,選擇性抑制回避性條件反射,大劑量產(chǎn)生木僵。
③對神經(jīng)系統(tǒng)功能有調(diào)節(jié)作用:
興奮脊髓反射,加強(qiáng)條件反射的興奮、抑制過程;
提高大腦皮層的調(diào)節(jié)作用,提高工作效率,產(chǎn)生抗疲勞作用。
(2)保肝
五味子、五仁醇、五味子乙素等→對急、慢性肝損傷有保護(hù)作用。
實(shí)驗(yàn):減輕肝細(xì)胞壞死,防止脂肪性變,使血清ALT活性顯著降低,抗纖維化。
臨床:合成五味子丙素的中間產(chǎn)物→聯(lián)苯雙酯→用于治療肝炎,具明顯的降酶、改善肝功能作用。
五味子保肝作用機(jī)理可能有以下幾個環(huán)節(jié):
、俅龠M(jìn)肝細(xì)胞蛋白質(zhì)、糖原的生物合成,加速肝細(xì)胞的修復(fù)與再生;
、谖逦蹲蛹姿、乙素、丙素等多種成分→使肝細(xì)胞微粒體細(xì)胞色素P-450含量增加,促進(jìn)肝藥酶的合成、增強(qiáng)肝藥酶的活性→增強(qiáng)肝臟的解毒能力;
③五味子可提高肝細(xì)胞漿內(nèi)SOD和H2 O2酶活性,提高肝谷胱甘肽抗氧化系統(tǒng)作用,減輕氧自由基對肝細(xì)胞的損害;
、芪逦蹲右宜亍S持大鼠肝細(xì)胞膜在氧化性損傷狀態(tài)下的穩(wěn)定性→保護(hù)細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)完整和功能正常;
⑤增強(qiáng)腎上腺皮質(zhì)功能,使肝細(xì)胞炎癥反應(yīng)減輕。
(3)抗?jié)儯何逦蹲铀、五味子甲素抑制胃液分泌?/P>
(4)對呼吸系統(tǒng)的影響:
對呼吸中樞有興奮作用,使呼吸波振幅增大,節(jié)律整齊,頻率略增。
五味子乙醇提取物→鎮(zhèn)咳、祛痰作用。
(5)對心血管系統(tǒng)的影響
五味子→β受體阻滯作用→心收縮力減弱,心率減慢,降低心肌耗氧量。
五味子→提高心肌細(xì)胞內(nèi)RNA、代謝酶活性,加強(qiáng)心肌細(xì)胞的能量代謝→改善心肌的營養(yǎng)、功能。
五味子及其木脂素成分→增加冠脈流量。
臨床:抗心肌缺血、抗心律失常。
(6)抗氧化、延緩衰老
五味子酚、五味子乙素→對抗脂質(zhì)過氧化。
五味子酚→直接清除活性氧自由基。
五味子→增加腦、肝組織蛋白質(zhì)的含量,促進(jìn)生殖細(xì)胞的增生,增強(qiáng)排卵功能→延緩衰老。
(7)對免疫功能的影響
五味子不同制劑、不同成分對免疫功能有不同影響:
五味子粗多糖→提高機(jī)體非特異性免疫功能。
五味子油乳劑→促進(jìn)細(xì)胞免疫。
五仁醇→免疫抑制作用(細(xì)胞免疫),抑制免疫排斥反應(yīng)。
2.其他藥理作用
①五味子→抗病原微生物、抗過敏、興奮子宮、抗癌等作用。
、谘a(bǔ)虛→神經(jīng)系統(tǒng)、消化系統(tǒng)(保肝、抗?jié)?、心血管功能(抗心肌缺血、抗心律失常)的調(diào)節(jié)作用,延緩衰老,調(diào)節(jié)免疫功能。
、鄞送猓焊纳坪粑到y(tǒng)機(jī)能(興奮呼吸、鎮(zhèn)咳祛痰)。
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