微型包囊的特點(diǎn)—2015年執(zhí)業(yè)藥師藥劑學(xué)知識(shí)點(diǎn)詳解
“微型包囊”的優(yōu)點(diǎn):可制成如上多種藥物制劑;液態(tài)藥物可改制成固體劑型;延緩藥物釋放,制備緩釋長(zhǎng)效制劑;掩蓋藥物的不良嗅味,可易于吞服;改善口服藥物消化道副反應(yīng);提高藥物的穩(wěn)定性,減少?gòu)?fù)方制劑的配伍禁忌;使藥物在靶部位起作用;半透性微囊對(duì)酶制劑的特殊效應(yīng),如門冬酰胺酶對(duì)人體具免疫反應(yīng),如將其制成不溶化半透性微囊,可使血液能通過(guò)半透膜與門冬酰胺酶作用以治療白血病;改善某些藥物的物理特性如可壓性與流動(dòng)性。
微囊劑的缺點(diǎn)是尚缺乏簡(jiǎn)單的并適用于所有囊心物的包囊方法;操作方法上不連續(xù),不利于聯(lián)動(dòng)化生產(chǎn),包囊出廢品時(shí)不易再回收等。
國(guó)內(nèi)對(duì)微囊的研究,有用桃膠、CAP、CMC等多聚物與明膠等作為囊材,用復(fù)凝聚法包囊及用明膠或CAP單凝聚微囊工藝也取得一定的進(jìn)展,并開展了水溶性藥物(如硫酸軟骨素)以及聚乙二醇6000為囊材進(jìn)行包囊的研究,初步探索了驅(qū)絳蟲藥鶴草酚微囊的體外釋放試驗(yàn);在中藥制劑方面也采用了復(fù)凝聚法,將牡荊油制成了牡荊油微囊片。另外有的單位對(duì)黃荊葉油。線葉菊油等也進(jìn)行了研究;有的單位對(duì)大蒜中所含0.2%揮發(fā)油進(jìn)行了研究,油中大蒜辣素與大蒜新素在光線、溫度影響下易氧化及對(duì)消化道粘膜有刺激性,經(jīng)將大蒜揮發(fā)油制成大蒜素微囊后,不但使液態(tài)藥物變成了固態(tài)劑型。并提高了穩(wěn)定性,掩蓋了強(qiáng)烈的刺激嗅辣味,并經(jīng)臨床觀察155例急慢性菌痢,有效率達(dá)94.2%。
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