執(zhí)業(yè)藥師藥物毒理學：注射用硫酸培洛霉素
英文名：
PEPLOMYCIN SULFATE FOR INJECTION
藥品類別：
烷化劑類抗腫瘤藥
藥理毒理：
1.藥理：本品屬抗腫瘤藥。是博來霉素的衍生物，在體外可抑制多種癌細胞增殖，在體內(nèi)對多種小鼠移植性腫瘤和誘發(fā)腫瘤及狗自發(fā)性淋巴肉瘤有抗腫瘤作用。本品的作用機制是通過裂解單鏈和雙鏈DNA而抑制腫瘤細胞DNA 的合成。
2.毒理：動物實驗顯示，給大鼠連續(xù)靜脈注射本品，結(jié)果引起大鼠肺纖維化。
藥代動力學：
本品靜脈注射后，約15分鐘達血藥峰濃度（Cmax)。在血中消失較快，廣泛分布于肝、脾、腎等各組織中，尤以皮膚和肺較多。除皮膚和肺以外，本品在其他正常組織中均很快失活。主要經(jīng)腎排泄，給藥8小時后可排出給藥量的70%～85%。腎功能不全患者對本品的排泄減慢，故本品的血消除半衰期(t1/2b)延長。
適應癥：本品主要適用于頭頸部惡性腫瘤、皮膚癌、肺癌（鱗狀細胞癌)、前列腺癌、惡性淋巴腫瘤等。
不良反應：
1．肺：本品長期使用可致間質(zhì)性肺炎、肺纖維化，患者可因肺功能不全而死亡。
2．多見胃腸道反應，主要表現(xiàn)為食欲不振、吞咽困難、惡心醫(yī).學.全.在.線gydjdsj.org.cn、嘔吐、腹瀉等，大量使用可引起粘膜損傷、口腔潰瘍等。
3．常見發(fā)熱反應：給藥后4～5小時或更長時間，�？梢妱┝恳蕾囆园l(fā)熱。
4．可見輕微骨髓抑制。
5．過敏反應：主要表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、發(fā)燒性紅皮癥等；偶見因過敏性休克（前期癥狀主要為血壓降低、發(fā)冷、發(fā)熱、意識紊亂、喘鳴、嘔吐等)而死亡。
6．皮膚、粘膜：給藥量達100mg左右時，可發(fā)生皮膚硬化、肥厚、色素沉著、指甲變色脫落、脫發(fā)、口內(nèi)炎、口角炎等，停藥后多可自然恢復。
7．肝：偶可發(fā)生肝功能障礙。
8．血液系統(tǒng)：偶見紅細胞與白細胞減少、貧血等。
9．泌尿系統(tǒng)：偶見尿頻、膀胱炎等。
10．精神、神經(jīng)系統(tǒng)：偶見倦怠感、頭痛、頭重感等。
11．偶可出現(xiàn)肌內(nèi)注射部位的硬結(jié)、疼痛等。
