2012年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點：芐普地爾

俗稱：芐丙洛，雙苯吡乙胺，cordium，angopril

「藥理及應(yīng)用」

芐普地爾是一種新型、長效鈣拮抗藥。它具有阻滯Ca²⁺、Na⁺及K⁺通道的作用，還具有抑制鈣調(diào)蛋白的作用。其Ca²⁺通道阻滯作用，可降低竇房結(jié)自律性，減慢心率及延緩房室傳導(dǎo)，能舒張血管平滑肌，能使血壓下降，但作用溫和，不致引起反射性交感神經(jīng)興奮。醫(yī)學(xué),全 在線.提 供gydjdsj.org.cn它還可使冠脈流量增加。其Na⁺通道阻滯作用，可抑制心室自律組織的異常自律性，可阻滯心肌缺血誘發(fā)的心律失常。其k+外流阻滯作用可使動作電位時間延長、q-t間期延長，心室有效不應(yīng)期／動作電位時間比值延長，這一作用同第Ⅲ類抗心律失常藥物相似，故本品可發(fā)揮Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ類抗心律失常藥物的作用。其抑制鈣調(diào)蛋白的作用也與血管舒張及抗心律失常有關(guān)。此外，本品尚具良好的抗心肌缺血作用，這與它可增加心肌氧供和減少心肌氧耗有關(guān)。

口服后吸收良好，1～6小時達(dá)血藥濃度峰值。與血漿蛋白結(jié)合率約99％。有首過效應(yīng)，生物利用度約60％。t1/2約50小時，經(jīng)肝代謝，部分代謝產(chǎn)物具有藥理活性。

臨床上可用于治療心絞痛、各種心律失常、高血壓。

「用法」

口服，1日1次150～450mg.靜脈注射，1次2～4mg／kg.

「注意」

不良反應(yīng)較輕，常見的有胃腸道癥狀（惡心、腹瀉)及神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（虛弱、緊張、眩暈等)。

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