二、多選題:
6、下列哪些與地西泮相符
A. 化學(xué)名為 5- 苯基 -3- 羥基 -7- 氯 -1,3- 二氫一 2H-1,4 一苯并二氮雜卓 -2- 酮
B. 化學(xué)結(jié)構(gòu)中 7 位有吸電子基團(tuán)氯原子取代
C. 遇酸易水解 , 水解在 1,2 位和 4,5 位開環(huán)
D. 體內(nèi)代謝時(shí) , 在胃酸中為 4,5 位開環(huán) , 進(jìn)入堿性腸道又閉環(huán) , 不影響生物利用度
E. 與稀鹽酸煮沸 , 放冷 , 加亞硝酸鈉和堿性 β-萘酚試液 , 生成橙紅色沉淀
標(biāo)準(zhǔn)答案:B, C, D
解析:化學(xué)名為 1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮。與稀鹽酸煮沸,水解產(chǎn)物無芳伯氨基生成,故無重氮化、偶合反應(yīng)。
7、以下哪些對(duì)苯二氮卓類敘述是正確的
A.作用中樞于苯二氮卓受體
B.主要用于失眠、抗焦慮、抗癲癇
C.結(jié)構(gòu)中7位具有吸電子基取代活性較強(qiáng)
D.具有二苯并氮雜卓基本結(jié)構(gòu)
E.結(jié)構(gòu)中1,2位并合三唑環(huán),生物活性增強(qiáng)
標(biāo)準(zhǔn)答案:A, B, C, E
8、下列哪些與艾司唑侖相符
A.臨床用于焦慮、失眠、緊張及癲癇大、小發(fā)作
B.苯二氮卓類藥物,又名舒樂安定
C.乙內(nèi)酰脲類醫(yī),學(xué)全,在線.搜集.整理gydjdsj.org.cn
D.在母核1,4苯并二氮雜卓環(huán)的1,2位并入了三唑環(huán)
E.1,2位并入三唑環(huán),增強(qiáng)了藥物對(duì)代謝的穩(wěn)定性和藥物對(duì)受體的親和力
標(biāo)準(zhǔn)答案:A, B, D, E
9、以下哪些性質(zhì)與苯巴比妥相符
A. 難溶于水
B.具有弱酸性 , 可與堿成鹽 , 成鹽后易溶于水
C. 苯巴比鈉水溶液穩(wěn)定
D. 苯巴比妥鈉水溶液不穩(wěn)定 , 易被水解
E. 為環(huán)狀酰脲衍生物
標(biāo)準(zhǔn)答案:A, B, D, E
解析:苯巴比妥鈉水溶液不穩(wěn)定 , 易被水解生成苯基丁酰脲沉淀而失效。
10、以下對(duì)苯妥英鈉描述正確的是
A.為治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥
B.化學(xué)名為5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽
C.本品水溶液呈堿性反應(yīng)
D.露置于空氣中吸收二氧化碳析出白色沉淀
E.性質(zhì)穩(wěn)定,并不易水解開環(huán)
標(biāo)準(zhǔn)答案:A, B, C, D
解析:苯妥英鈉水溶液與堿加熱可水解開環(huán),最后生成α-氨基二苯乙酸和氨。
三、匹配題:
12、A.硝西泮
B.卡馬西平
C.丙戊酸鈉
D.加巴噴丁
E.苯妥英鈉
1.乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥
2.二苯并氮雜卓類抗癲癇藥
3.苯并二氮雜卓類鎮(zhèn)靜催眠藥
4.脂肪羧酸類抗癲癇藥
標(biāo)準(zhǔn)答案:E,B,A,C醫(yī),學(xué)全,在線.搜集.整理gydjdsj.org.cn