臨床醫(yī)師、中醫(yī)醫(yī)師、中西醫(yī)結(jié)合醫(yī)師、執(zhí)業(yè)藥師答疑周刊匯總
【藥理學(xué)】老師你好！ 請問1.地西泮有腸肝循環(huán)嗎？ 2.地西泮屬于中效催眠藥嗎？3.地西泮的催眠作用機(jī)制和抗驚厥作用機(jī)制不一樣的嗎？請老師解釋，謝謝！另外搶救地西泮中毒要靜注氟馬西尼，這是什么藥？
答案及解析：
1.地西泮有腸肝循環(huán)嗎？
答復(fù)：有
2.地西泮屬于中效催眠藥嗎？
答復(fù)：地西泮屬于長效類鎮(zhèn)靜催眠藥
3.地西泮的催眠作用機(jī)制和抗驚厥作用機(jī)制不一樣的嗎？
答復(fù)：不一樣。研究證明，腦內(nèi)有地西泮高親和性的特異結(jié)合位點(diǎn)～BDZ受體，受體密度以皮層最高，其次是大腦邊緣系統(tǒng)和中腦，再其次是腦干和脊髓。這種分布與g～氨基丁酸（GABA) 的亞型受體～GABAA受體分布基本一致。
GABA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)重要的抑制性遞質(zhì)，其受體有GABAA型，GABAB和GABAC型，GABAA是腦內(nèi)主要的GABA受體，與Cl-通道偶聯(lián)，當(dāng)GABA受體興奮時(shí)通道開放，Cl-內(nèi)流使膜電位變?yōu)槌瑯O化，產(chǎn)生突觸后抑制效應(yīng)。
BDZs與GABA結(jié)合同～個(gè)GABAA受體。Cl-離子通道復(fù)合物（GABAA receptor.Cl-～channel complex)，BDZs通過促進(jìn)GABA與GABAA受體結(jié)合易化GABA功能，發(fā)揮其鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮，中樞性肌松和抗驚厥作用。
4.另外搶救地西泮中毒要靜注氟馬西尼，這是什么藥？
答復(fù)：氟馬西尼為苯二氮卓類拮抗藥。它能通過競爭性地抑制苯二氮卓激動劑到達(dá)受體，以阻斷其中樞性作用。因而氟馬西尼可扭轉(zhuǎn)苯二氮卓的中樞鎮(zhèn)靜作用，診斷和治療苯二氮卓過量引起的中毒。其他催眠鎮(zhèn)靜藥如巴比妥類、乙醇、甲丙氨酯、GABA模擬劑等與苯二氮卓受體無親和性，故不受氟馬西尼的影響。
【藥物分析】您好：
冰醋酸之類的是測弱堿性物質(zhì)的，為什么會應(yīng)用在鹽酸上面呢？基礎(chǔ)太差，很難理解，謝謝回復(fù)
答案及解析：
冰醋酸是酸性溶劑，適用于作為滴定弱堿性物質(zhì)的介質(zhì)。
大多數(shù)的有機(jī)堿均難溶于水，且不太穩(wěn)定，故常將有機(jī)堿與酸成鹽后做藥用，所以酸大多為氫鹵酸。鹽酸嗎啡就是這樣一類有機(jī)堿。嗎啡難溶于水，不穩(wěn)定，所以把它與Cl-成鹽藥用。所以鹽酸嗎啡的性質(zhì)還是弱堿性的，并不是酸性。因此使用非水滴定法的時(shí)候，要使用冰醋酸。醫(yī).學(xué).全.在.線gydjdsj.org.cn
【藥劑學(xué)】請問老師：三氯叔丁醇的作用是什么？為什么它不能作為透皮吸收促進(jìn)劑？
答案及解析：
三氯叔丁醇在堿性溶液中不穩(wěn)定，在酸性溶液中較穩(wěn)定。本品有殺滅細(xì)菌和真菌的活性，常用0.5％溶液在注射劑、滴眼劑及品中作防腐劑。用5％～10％的軟膏或1％～2％撒粉治療皮膚瘙癢及其他皮膚刺激性疾患�？诜�被用作鎮(zhèn)靜劑和局部止痛劑。1％的液體石蠟液用于治療鼻炎。本品急性中毒可引起中樞系統(tǒng)抑制癥狀，表現(xiàn)為意識喪失，呼吸抑制等。
透皮吸收促進(jìn)劑是指那些能加速藥物穿透皮膚的物質(zhì)。理想的透皮促進(jìn)劑理化性質(zhì)穩(wěn)定、無藥理活性，對皮膚應(yīng)無刺激和過敏性。 故三氯叔丁醇不能用作透皮吸收促進(jìn)劑。
【藥物化學(xué)】內(nèi)消旋體與外消旋體的定義是？是怎樣區(qū)別的？
答案及解析：
內(nèi)消旋體：分子內(nèi)含有不對稱性的原子，但因具有對稱因素而形成的不旋光性化合物。例如內(nèi)消旋酒石酸分子內(nèi)雖然含有兩個(gè)不對稱碳原子C*，但由于它們具有對稱因素，一半分子的右旋作用被另一半分子的左旋作用在內(nèi)部所抵消，因此是一個(gè)不旋光性化合物。
外消旋體：一種具有旋光性（見旋光異構(gòu))的手性分子（見手征性)與其對映體的等摩爾混合物。它由旋光方向相反、旋光能力相同的分子等量混合而成，其旋光性因這些分子間的作用而相互抵消，因而是不旋光的。外消旋體常用D，L-標(biāo)記，如右圖所組成外消旋體的兩種分子除旋光方向相反外，其他物理、化學(xué)性質(zhì)相同，外消旋體是由一個(gè)具有潛手性中心的分子在生成一個(gè)手性中心時(shí)的必然產(chǎn)物。如果要從外消旋體的一對對映體中分離出其中之一，必須經(jīng)過拆分的步驟。
