☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)43：水溶性顆粒劑的制備
1.原料藥的提�。阂话愣嗖捎眉逯蠓ㄌ崛∮行С煞�，也可采用滲漉法、浸漬法及回流等提取方法。
2.提取液的精制：多采用乙醇沉淀法，目前也常采用高速離心（或與醇沉法聯(lián)用）、微孔濾膜或超濾膜濾過(guò)、大孔樹(shù)脂吸附、絮凝沉淀等方法去除雜質(zhì)。
3.輔料：目前最常用的輔料為糖粉和糊精。糖粉一般經(jīng)低溫（60℃）干燥，粉碎過(guò)80～100目篩。糊精宜選用可溶性糊精，β-環(huán)糊精可將芳香揮發(fā)性藥物制成包合物，再混勻于其他藥物制成的顆粒中，使液體藥物粉末化，且增加油性藥物的溶解度和顆粒劑的穩(wěn)定性。
4.制顆粒
（1）擠出制粒：制成"手捏成團(tuán)、輕按即散"的軟材。再以擠壓方式通過(guò)篩網(wǎng)（板）（10～14目），制成均勻的顆粒。輔料的用量可根據(jù)稠膏的相對(duì)密度、黏性強(qiáng)弱適當(dāng)調(diào)整，一般稠膏：糖粉：糊精的比例為1：3：1，輔料總用量一般不宜超過(guò)稠膏量的5倍。
顆粒質(zhì)量與軟材的質(zhì)量、過(guò)篩條件等因素密切相關(guān)。若軟材過(guò)軟，制粒時(shí)易黏附或壓出的顆粒成條狀物，可加用適當(dāng)輔料或藥物細(xì)粉調(diào)整濕度；若軟材過(guò)黏 則形成團(tuán)塊不易壓過(guò)篩網(wǎng)，可加用適量高濃度乙醇調(diào)整，并迅速過(guò)篩；若軟材太干，粘性不足，通過(guò)篩網(wǎng)后呈疏松的粉�；蚣�(xì)粉過(guò)多，可加入適當(dāng)?shù)酿ず蟿ㄈ绲蜐?度淀粉漿等）增加粘度。同時(shí)，過(guò)篩用篩網(wǎng)應(yīng)松緊適中，加料量不宜過(guò)多，壓力亦不宜太大。
（2）快速攪拌制粒：通過(guò)調(diào)整攪拌槳葉和制粒刀的轉(zhuǎn)速可控制粒度的大小。
�。�3）流化噴霧制粒：又稱沸騰制粒、一步制粒，目前多用于無(wú)糖型、低糖型顆粒劑的制備。
�。�4）干法制粒：可提高顆粒的穩(wěn)定性、崩解性和溶散性，并進(jìn)一步減小劑量。
5.干燥：濕顆粒制成后，應(yīng)及時(shí)干燥。久置，濕粒易結(jié)塊變形。干燥溫度一般以60～80℃為宜。干燥時(shí)溫度應(yīng)逐漸上升，否則顆粒的表面干燥過(guò)快， 易結(jié)成一層硬殼而影響內(nèi)部水分的蒸發(fā)；且顆粒中的糖粉驟遇高溫時(shí)會(huì)熔化，使顆粒變得堅(jiān)硬；尤其是糖粉與檸檬酸共存時(shí)，溫度稍高更易黏結(jié)成塊。
6.整粒：干顆粒冷卻后須再過(guò)篩，一般過(guò)12～14目篩，除去粗大顆粒（磨碎再過(guò)），然后過(guò)60目篩，除去細(xì)粉，使顆粒均勻。醫(yī)學(xué)全在線www.med126.com
7.包裝：應(yīng)選用不易透氣、透濕的包裝材料，并于陰涼干燥處貯藏。
☆ ☆考點(diǎn)44：泡騰性顆粒劑的制備
泡騰性顆粒劑由藥物與泡騰崩解劑制成，遇水產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w，使藥液產(chǎn)生氣泡呈泡騰狀態(tài)的顆粒劑。由于酸、堿中和反應(yīng)產(chǎn)生二氧化碳，使顆�？焖俦� 散，具速溶性。同時(shí)，二氧化碳溶于水后呈酸性，能刺激味蕾，因而可達(dá)到矯味的作用，若再配以芳香劑和甜味劑等，可得到碳酸飲料的風(fēng)味。常用作泡騰崩解劑的 有機(jī)酸有枸櫞酸、酒石酸等，弱堿有碳酸氫鈉、碳酸鈉等。制備時(shí)應(yīng)注意控制干燥顆粒水分，以免服用前酸堿發(fā)生反應(yīng)。
☆ ☆考點(diǎn)45：顆粒劑的質(zhì)量要求
1.外觀性狀：顆粒劑成品外觀應(yīng)干燥，顆粒大小均勻，色澤一致，具一定硬度，無(wú)吸潮、軟化、結(jié)塊、潮解等現(xiàn)象。
2.水分：除另有規(guī)定外，不得超過(guò)5.0%。
3.粒度：不能通過(guò)1號(hào)篩和能通過(guò)4號(hào)篩的顆粒和粉末總和，不得超過(guò)8.0%.
4.溶化性：可溶性顆粒劑用熱水沖服時(shí)應(yīng)全部溶化，只允許有輕微渾濁；混懸性顆粒劑應(yīng)能混懸均勻，并不得有焦屑等異物；泡騰性顆粒劑加水后應(yīng)立即產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w并呈泡騰狀。
5.其他：裝量差異、微生物限度等均應(yīng)符合有關(guān)規(guī)定。
☆ ☆☆考點(diǎn)46：硬膠囊劑的制備
硬膠囊劑系指將一定量的藥材細(xì)粉或藥材提取物加適宜輔料制成均勻的粉末或顆粒，充填于空膠囊中制成的藥劑。
1.空膠囊的制備
�。�1）原料：空膠囊的主要原料是明膠。
�。�2）附加劑：①增塑劑，如甘油可增加膠囊的韌性及彈性，羧甲基纖維素鈉可增加明膠液的黏度及可塑性；②增稠劑，如瓊脂可增加膠液的膠凍力；③遮 光劑，如二氧化鈦可防止光對(duì)藥物的催化氧化；④著色劑，如檸檬黃、胭脂紅等；⑤防腐劑，如尼泊金類；⑥芳香性矯味劑，如乙基香草醛。
3.空膠囊的規(guī)格和質(zhì)量：空膠囊規(guī)格由大到小分為000、00、0、1、2、3、4、5號(hào)，常用的是0～5號(hào)�？漳z囊的溶化時(shí)限要求在37℃水中振搖15min應(yīng)全部溶散，含水量應(yīng)控制在12%～15%。
2.藥物的填充
�。�1）空膠囊的選擇：一般宜先測(cè)定待填充物料的堆密度，然后根據(jù)應(yīng)裝劑量計(jì)算該物料的容積，以決定選用膠囊的號(hào)碼。
�。�2）藥物的處理：貴重藥、劇毒藥可直接粉碎成細(xì)粉，加適量稀釋劑、助流劑等混勻后直接填充。劑量大的一般性藥物可部分或全部提取、分離、濃縮、 干燥，制成稠膏或干浸膏，再將剩余的藥物粉碎成細(xì)粉與之混合、干燥、粉碎成細(xì)粉，混勻后直接填充，或制成顆粒充填，或制成微丸充填。處方中揮發(fā)油通常先用 吸收劑或方中其他藥物細(xì)粉吸收，或制成包合物或微囊后再填充。