☆ 考點(diǎn)102：貯藏條件對(duì)中藥制劑穩(wěn)定性的影響
1.溫度：在中藥制劑提取、濃縮、干燥、滅菌過程中，都必須考慮溫度對(duì)藥物穩(wěn)定性的影響。特別是某些熱敏性的藥物，通常在低溫環(huán)境中制備、貯藏。
2.光線：藥物暴露在日光下，可引起光化反應(yīng)。因此，制劑光照穩(wěn)定性試驗(yàn)，既可在普通貯存條件的光照下進(jìn)行留樣觀察，也可在人工強(qiáng)光源照射下進(jìn)行加速試驗(yàn)。醫(yī).學(xué).全.在.線.網(wǎng).站.提供
3.氧氣和金屬離子：大氣中氧氣進(jìn)入制劑的可能途徑有①溶解于水中。②存在于藥物容器空間部位的氧。
4.濕度和水分：固體藥物暴露于濕空氣之中，表面吸附水蒸氣，也可產(chǎn)生化學(xué)反應(yīng)。當(dāng)提高相對(duì)濕度到某一值時(shí)，吸濕量迅速增加，此時(shí)的相對(duì)濕度稱為臨界相對(duì)濕度（CRH）。
5.包裝材料：玻璃、塑料、金屬和橡膠均是常用的包裝材料。
☆ ☆☆☆考點(diǎn)103：提高中藥制劑穩(wěn)定性的方法
1.延緩水解的方法：有調(diào)節(jié)pH值、降低溫度、改變?nèi)軇�、制成干燥固體等。
2.防止氧化的方法；有降低溫度、避光、驅(qū)逐氧氣、添加抗氧劑、控制微量金屬離子、調(diào)節(jié)pH等。
3.制備穩(wěn)定的衍生物：有效成分的化學(xué)結(jié)構(gòu)不同則穩(wěn)定性不同。在不影響藥物有效性與安全性的基礎(chǔ)上，將不穩(wěn)定成分制成鹽類、酯類、酰胺類、高熔點(diǎn)衍生物或前體藥物，可以提高制劑的穩(wěn)定性。
4.改進(jìn)制劑工藝：揮發(fā)性藥物制成微囊或環(huán)糊精包合物后，囊材或環(huán)糊精分子可減少外界環(huán)境，如氧氣、濕氣、光線等對(duì)藥物的影響，再制成片劑、丸 劑、散劑、膠囊劑等固體劑型，可提高其穩(wěn)定性。某些液體在水溶液中不穩(wěn)定，亦可考慮制成固體劑型。中藥片劑、丸劑等固體制劑可通過包衣來降低吸濕性。
☆ ☆☆☆☆考點(diǎn)104：藥物的吸收
吸收系指藥物從用藥部位通過生物膜以被動(dòng)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散、胞飲或吞噬等方式進(jìn)入體循環(huán)的過程。不同劑型與給藥方法可能有不同的體內(nèi)過 程，藥物的吸收部位主要有胃、小腸、直腸、肺泡、皮膚、鼻黏膜和角膜等，其中小腸是主要的吸收部位。影響藥物口服給藥吸收的主要因素如下：
1.生理因素
�。�1）胃腸液的成分和性質(zhì)：胃液的pH在1.0左右，有利于弱酸性藥物的吸收，凡是影響胃液pH的因素均影響弱酸性藥物的吸收。小腸部位腸液的pH通常為5～7，有利于弱堿性藥物的吸收，大腸黏膜部位腸液的PH通常為8.3～8.4.醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
�。�2）胃排空速率：胃排空速率慢，有利于弱酸性藥物在胃中的吸收；胃排空速率快，有利于藥物吸收。影響胃排空速率的主要因素有胃內(nèi)容物的體積、食物的類型、身體位置以及部分藥物等。
（3）其他：消化道上皮細(xì)胞部位循環(huán)系統(tǒng)的循環(huán)途徑及其流量大小、胃腸本身的運(yùn)動(dòng)以及食物等。
2.藥物因素
（1）藥物的脂溶性和解離度：消化道內(nèi)已經(jīng)溶解藥物的吸收速度常會(huì)受未解離型藥物的比例及其脂溶性大小的影響，而未解離型藥物的比例取決于吸收部位的pH.弱酸、弱堿性藥物的解離可根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程求出：
弱酸性藥物：
弱堿性藥物：
�。�2）藥物的溶出速度：采用減小藥物粒徑、多晶型藥物的晶型轉(zhuǎn)換、制成鹽類或固體分散體等方法，加快藥物的溶出，促進(jìn)藥物的吸收。
3.劑型及制劑因素
�。�1）固體制劑的崩解與溶出：固體制劑的崩解是藥物溶出和吸收的前提。
�。�2）劑型：口服劑型藥物的生物利用度的順序是：溶液劑＞混懸劑＞膠囊劑＞片劑＞包衣片。