用3%的CMS-Na、疏水性半浸膏片用1.5%的CMS-Na,能明顯縮短崩解時(shí)限,增加素片硬度。
低取代羥丙基纖維素(L-HPC)
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末,在水中不易溶解,但有很好的吸水性,這種性質(zhì)大大增加了它的膨潤度(膨潤度=膨潤增加的體積×100/原來體積),在37℃條件下,l分鐘內(nèi)吸濕后的膨潤度較淀粉大45倍,在胃液和腸液中的膨潤度幾乎相同,是一種良好的片劑崩解劑。另一方面它的毛糙結(jié)構(gòu)與藥粉顆粒之間有較大的鑲嵌作用,使粘性強(qiáng)度增加,可提高片劑的硬度和光潔度。本品的用量一般為2%~5%。L-HPC具有崩解粘結(jié)雙重作用,對崩解差的丸片劑可加速其崩解和增加崩解后粉粒的細(xì)度;對不易成型的藥物,可促進(jìn)其成型和提高藥片的硬度。 其他纖維素衍生物,如羧甲基纖維素以聚合度高而取代度低的羧甲基纖維素鈉,崩解作用好;羧甲基纖維素鈣亦有良好的崩解作用。 醫(yī)學(xué) 全在.線提供gydjdsj.org.cn
以上崩解劑的使用方法
。1)與處方粉料混合在一起制成顆粒(內(nèi)加法)。崩解作用起自顆粒的內(nèi)部,使顆粒全部崩解。但由于崩解劑包于顆粒內(nèi),與水接觸較遲緩,且淀粉等在制粒過程中已接觸濕和熱,因此,崩解作用較弱。 。2)與已干燥的顆粒混合后壓片(外加法)。此法雖然片劑的崩解速度較快,但其崩解作用主要發(fā)生在顆粒與顆粒之間,崩解后往往呈顆粒狀態(tài)而不呈細(xì)粉狀。 。3)一部分與處方粉料混合在一起制成顆粒,另一部分加在已干燥的顆粒中,混勻壓片(內(nèi)、外加法)。此種方法可以克服上述二種方法的缺點(diǎn),是較為理想的方法。至于在制粒時(shí)和壓片時(shí)加入崩解劑的數(shù)量,可按具體品種而定,一般加入比例為內(nèi)加3份,外加1份。
泡騰崩解劑
這是很有效的崩解劑。最常用的是由碳酸氫鈉和枸櫞酸或酒石酸組成,遇水產(chǎn)生二氧化碳?xì)怏w,使片劑迅速崩解。泡騰崩解劑可用于溶液片等,局部作用的避孕藥也常制成泡騰片。用泡騰崩解劑制成的片劑,應(yīng)妥善包裝,避免與潮氣接觸。
表面活性劑
為崩解輔助劑。能增加藥物的潤濕性,促進(jìn)水分透入,使片劑容易崩解。常用的表面活性劑,如吐溫-80、溴化十六烷基三甲銨、十二烷基硫酸鈉、硬脂醇磺酸鈉等。用量一般為0.2%。表面活性劑的使用方法:①溶解于粘合劑內(nèi);②與崩解劑混合后加于干顆粒中;③制成醇溶液噴在干顆粒上。以第三種方法最能縮短崩解時(shí)間。單獨(dú)使用表面活性劑,崩解效果不好,必須與干燥淀粉等混合使用。
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