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第二節(jié) 鎮(zhèn)咳祛痰藥
鹽酸溴己新：N-甲基-N-環(huán)已基-2-氨基-3,5-二溴苯甲胺鹽酸鹽 粘痰溶解祛痰藥
性質(zhì)：1、芳伯氨基反應(yīng) 2、氧瓶燃燒溴化物反應(yīng)
第五章 中樞興奮藥和利尿藥
第一節(jié) 中樞興奮藥
1、 黃嘌2、 呤類
咖啡因：1，3，7-三甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物
針狀結(jié)晶，可風化，受熱升華，對堿不穩(wěn)定。 興奮大腦皮層
性質(zhì)：1、酰脲結(jié)構(gòu)：與堿共熱開環(huán)生成咖啡亭。
2、黃嘌呤生物堿共有反應(yīng)：紫脲酸銨反應(yīng)
3、 酰胺類
尼可剎米(可拉明)：N，N-二乙基-3- 吡啶甲酰胺 油狀液體，極易溶水 興奮延髓呼吸中樞
性質(zhì)：1、酰胺：與堿液共熱水解，與NaOH有二乙氨生成，氨臭，脫羧成吡啶臭。
2、戊烯二醛反應(yīng)：溴化氰作用于吡啶環(huán)……
4、 吡乙酰胺類 吡拉西坦(腦復(fù)5、 康)：2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺 作用于大腦皮層，6、 抗腦組織缺氧。
7、 苯氧乙酸酯類
鹽酸甲氯芬酯：2- (二甲基氨基)乙基- 對氯苯氧基乙酸酯鹽酸鹽 新生兒缺氧等
性質(zhì)：酯類，水液不穩(wěn)定，弱酸較穩(wěn)，羥肟酸鐵反應(yīng)，紫堇色
第2節(jié) 利尿藥
呋噻米(速尿)：(2- [ (2-呋喃甲基) 氨基 ]-5 -(氨磺酰基)-4- 氯苯甲酸
性質(zhì)：1、本品NaOH與CuSO4------綠色沉淀
2、乙醇溶液與二甲氨基苯甲醛-----綠色 作用迅速、強大
依他尼酸(利尿酸)：[4 - (2- 亞甲基-1-氧代丁基)2,3-二氯-苯氧基]乙酸
性質(zhì)：1、含烯鍵，可使高錳酸鉀試液褪色，與溴發(fā)生加成反應(yīng) 作用強、迅速
2、a、不飽合酮結(jié)構(gòu)，堿性中易水解。 用于充血性心力衰竭
氫氯噻嗪(雙克)：6- 氯- 3,4-二氫- 2H-1,2，4-苯并噻二嗪- 7- 磺酰胺- 1,1- 二氧化物
性質(zhì)：與氫氧化鈉水解為二磺酰胺中間體及甲醛，與變色酸呈色。 中效利尿、降壓排鉀
螺內(nèi)酯：，用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫。 弱利尿藥，降壓明顯
性質(zhì)：與硫酸有強綠色熒光，并有硫化氫氣體產(chǎn)生，遇鉛顯黑。
乙酰唑胺：為碳酸酐酶抑制劑。利尿弱，主要治療青光眼。 第一個用于臨床 。
氯噻酮：常用利尿降壓藥，長效利尿，也降壓。
第六章 擬腎上腺素藥
腎上腺素能受體激動劑：作用主要表現(xiàn)為可舒張、弛緩支氣管，使血管收縮，心跳加速，血壓升高，臨床用作升壓、抗休克、平喘和止血藥。 醫(yī)學全在線www.med126.com
a作用：皮膚粘膜血管和內(nèi)臟血管收縮，外周阻力增大，血壓上升。
作用：心肌收縮力加強，心率加快，血壓升高，血管擴張，改善微循環(huán)，松馳支氣管平滑肌。
興奮受體，尤其2受體產(chǎn)生相應(yīng)的平喘效應(yīng)。
第一節(jié) 苯乙胺類擬腎上腺素藥：
代謝：單胺氧化酶(MAO)催化氧化，還可經(jīng)兒萘酚O-甲基轉(zhuǎn)移酶(COMT)催化。
構(gòu)效關(guān)系：1、具苯乙胺類的基本結(jié)構(gòu)，碳鏈增長為3個碳原子，作用下降。
2、苯環(huán)上3,4位二羥基比含4-OH好，但不能口服，3位取代可口服。
3、多數(shù)在氨基的位有羥基，產(chǎn)生光學異構(gòu)體，一般R構(gòu)型有較大活性。
4、側(cè)鏈氨基上取代基越大，作用越強，(不易被代謝)，時間延長，必須一個氫未取代
重酒石酸去甲腎上腺素(a1、a2)：(R)- 4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚 左>右 R
性質(zhì)：水液室溫或加熱易消旋化，PH4以下速度加快。 收縮血管，抗休克、局部止血
腎上腺素(a、)：(R)- 4-[ 2-(甲氨基)-1-羥基乙基]-1,2-苯二酚
鹽酸多巴胺(a、)：4-(2-氨基乙基)-1,2-苯二酚鹽酸鹽 FeCl3 墨綠
作用：增強心肌收縮，升高動脈壓，對心率無顯著影響，臨床用于各種類型休克。
鹽酸異丙腎上腺素(喘息定)：4- [ ( 2-異丙胺基-1-羥基) 乙基 ]- 1,2- 苯二酚鹽酸鹽 左>右
以上鄰苯二酚結(jié)構(gòu)堿性中極易自動氧化，酸性中相對穩(wěn)定，加抗氧劑，避免與金屬接觸，避光。
鹽酸去氧腎上腺素(a)：(R)-(-) 4- a- [ (甲氨基)甲基]-3-羥基苯甲醇鹽酸鹽 散瞳檢查眼底
克侖特羅(2)：a-[(叔丁胺基)甲基]-4-氨基-3,5-二氯苯甲醇鹽酸鹽 顯芳伯胺反應(yīng)
鹽酸特布他林(2)：a-[(叔丁胺基)甲基]-3,5-二羥基苯甲醇硫酸鹽 選擇性2-受體激動劑
沙丁胺醇(舒喘靈) ()：1-(4-羥基-3-羥甲基苯基)-2-(叔丁胺基)乙醇 FeCl3 紫色
鹽酸氯丙那林(2)：a-[[(1-甲基乙基)氨基]甲基]-2-氯-苯甲醇鹽酸鹽
FeCl3 反應(yīng)：去甲(翠綠)、去氧(紫色)、腎(紫-紫紅)、異丙(深綠)、多巴胺(墨綠)、沙丁(紫色)
第二節(jié) 苯異丙胺類擬腎上腺素藥：
鹽酸麻黃堿：(1R，2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇鹽酸鹽 堿性強 (a、)
2個手性C，只有(-)麻黃堿 (1R，2S)有顯著活性，遇空氣、陽光、熱穩(wěn)定。
性質(zhì)：1、氨基醇結(jié)構(gòu)：水液加CuSO4 + NaOH ，醚層(二水合物)紫色，水層(四水合物)藍色。
2、側(cè)鏈上a羥基易被高錳酸鉀、鐵氰化鉀氧化，特殊臭氣，石蕊試紙變藍。
鹽酸偽麻黃堿：(1S，2S)- 2 - 甲胺基-1- 苯丙烷-1-醇鹽酸鹽
作用：對支氣管擴張作用比麻稍弱，對心臟及中樞神經(jīng)副作用明顯減少。
兩者區(qū)別：1、水溶性：麻黃堿(形成分子內(nèi)氫鍵)大于偽麻黃堿(形成較穩(wěn)定分子內(nèi)氫鍵)。
2、堿性：偽麻黃堿大于麻黃堿，與草酸成鹽，前者溶于大，后者不溶于水，區(qū)別。
3、共性：有揮發(fā)性，不與生物堿試劑反應(yīng)，與二硫化碳，CuSO4成黃色銅鹽。
鹽酸甲氧明：a-(1-氨基乙基)-2,5-二甲氧基苯甲醇鹽酸鹽 a -受體激動劑， 收縮血管、升壓
作用：低血壓急救，亦用于心肌梗死所致休克及室上性心動過速。
重酒石酸間羥胺(阿拉明)：(-)-a-(1-氨基乙基)-3-羥基苯甲醇 a -受體激動劑 酚羥基
作用：適用于各種休克及手術(shù)時低血壓。
第七章 心血管系統(tǒng)藥物
第一節(jié) 降血脂藥
一、苯氧乙酸類：
氯貝丁酯(安妥明)：2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯 油狀液體，光照變色
性質(zhì)：1、水解產(chǎn)物對氯苯氧異丁酸，為活性代謝產(chǎn)物。 2、酯：堿性下異羥肟酸鐵反應(yīng)。
作用：降低三酰甘油，降低腺苷環(huán)化酶的活性并抑制乙酰輔酶A，降低VLDL減少血栓形成
非諾貝特：氧化燃燒顯氯化物反應(yīng)。用于治療高血脂，藥效較強，毒副作用小，耐受性好。
二、煙酸類：煙酸肌醇 醫(yī)學.全在.線www.med126.com
三、羥甲戍二酰輔酶A還原酶抑制劑：
洛伐他�。�-1-萘酚酯- 六元內(nèi)酯環(huán) 抑制內(nèi)源性膽固醇的合成，降低血中膽固醇含量
辛伐他�。憾嘁粋�-CH3，強效，長效。 兩者均為前藥，在體內(nèi)水解為-羥基酸顯效
第2節(jié) 抗心律失常藥
一、1類抗心律失常藥 (鈉通道阻滯藥)
鹽酸普魯卡因胺：N- [ ( 2 -二乙氨基) 乙基 ]-4-氨基苯甲酰胺鹽酸鹽 適用于陣發(fā)性心動過速
鹽酸美西律：1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺鹽酸鹽 抑制心肌傳導(dǎo)，抗驚厥、麻醉、室性失常
鹽酸普羅帕酮(心律平)：1-[2 -[2 -羥基-3- (丙胺基)- 丙氧基]苯基 ]-3-苯基-1-丙酮鹽酸鹽結(jié)構(gòu)與普萘洛爾有相似之處，尚有受體阻滯作用與微弱的鈣拮抗作用。
二、2類抗心律失常藥 (受體阻滯藥)
鹽酸普萘洛爾(心得安)：1- [ ( 1 - 甲基乙基) 氨基] -3- (1- 萘氧基)- 2-丙醇鹽酸鹽
性質(zhì)：1、稀酸中分解，堿性下穩(wěn)定，水液發(fā)生異丙胺基側(cè)鏈氧化分解 中間體a-萘酚
2、與硅鎢酸試液反應(yīng)生成紅色沉淀。
非選擇性的受體阻滯藥，用于心絞痛，心動過速，高血壓 左旋體>右旋體，用外消旋體
三、3類抗心律失常藥 (延長動作電位時程藥)
鹽酸胺碘酮：吸收、起效慢，半衰期長，延長動作電位時程和不效不應(yīng)期，選擇性阻滯鉀通道。
四、4類抗心律失常藥 (鈣通道阻滯劑) ： 維拉帕米： 抑制鈣離子緩慢內(nèi)流。
第三節(jié) 抗心絞痛藥
一、硝酸酯及亞硝酸酯類：以擴張靜脈為主，降低心肌氧耗，緩解心絞痛癥狀。釋放NO這種血管舒張因子，擴張冠狀動脈。
硝酸甘油：淡黃色帶甜昧油狀物。弱酸、中性穩(wěn)定，堿性水解。 速效、短效抗心絞痛
鑒定反應(yīng)：加KOH加熱成甘油+KHSO4-丙烯醛氣體
硝酸異山梨酯(消心痛)：血管擴張藥，長效抗心絞痛，用于心絞痛的預(yù)防。
性質(zhì)：1、酯容易水解，生成脫水山梨醇和亞硝酸
2、加水和硫酸水解生成硝酸，緩緩加入硫酸亞鐵，界面顯棕色。
3、新制兒茶酚，加硫酸生成亞硝酸，過量兒茶酚縮合成暗綠色靛酚化合物。
作用：血管擴張藥，是長效抗心絞痛藥，用于心絞痛的緩解和預(yù)防。
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