經皮吸收制劑TDDS、TTS:指由皮膚吸收進入全身血液循環(huán)達到有效血藥濃度的制劑。 分四類: 1、膜控釋型:零級 2、粘膠分散型:按濃度梯度制備,可恒定釋放 3、骨架擴散型:均勻分散或溶解在骨架中,符合Higuchi方程 4、微貯庫型:具膜控和骨架型特點,符合零級或Higuchi方程
經皮吸收制劑的設計 一、皮膚的基本生理構造:分子質量大,水溶性藥物較難吸收。 二、影響藥物經皮吸收的生理因素: 1、皮膚的水合作用 2、角質層的厚度 3、皮膚條件 4、皮膚的結合作用 三、TDDS設計的劑型因素: 1、藥物劑量:10-15mg 2、分子大小及溶解度:>600難透過角質層 水、油中溶解度大且接近 3、PH與pKa 4、TDDS中藥物的濃度:是依賴于濃度的被動擴散 四、滲透促進劑在TDDS中的應用: 1、 表面活性劑:月桂醇硫酸鈉SLS2、二甲基亞砜及類似物:二甲基亞砜DMSO、癸基甲基亞砜DCMS 3、 氮酮類化合物:月桂氮 酮Azone, 4、 國內批準應用 5、 醇類化合物:乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇 單獨不佳 6、 合用醫(yī)學全.在.線網(wǎng)站gydjdsj.org.cn 7、 其他:揮發(fā)油如按葉油、薄荷油, 8、 氨基酸 , 9、 尿素 五、經皮吸收制劑研究用儀器:1、滲透擴散池 2、擴散液和接收液 3、皮膚樣品
經皮吸收制劑的制備 一、膜材的加工方法:涂膜法、熱熔法 膜材的改性:溶蝕法、拉伸法、核輻射法 膜材的復合成型:涂布和干燥、復合 二、常用材料: (一)、膜聚合物和骨架聚合物:乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、聚氯乙烯、聚丙烯、聚乙烯 (二)、壓敏膠:聚異丁烯類、丙烯酸類和硅橡膠壓敏膠 (三)、其他材料:1、背襯材料 2、防粘材料 3、藥庫材料:水凝膠,卡波末,各種壓敏膠骨架膜材 三、TDDS的質量控制: (一)、釋放速率、透皮速率和釋放度:釋放速率應小于透皮速率。 (二)、粘合性能: 1、初粘力 2、粘合力:壓敏膠與被粘物力,應依次增加 3、內聚力:壓敏本身的剪切強度 4、粘基力:壓敏膠與基材的粘合力 (三)、含量與生物利用度
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