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藥物效應(yīng)動力學(xué)
【學(xué)習(xí)重點(diǎn)】
掌握藥物的基本作用：藥物作用、藥理效應(yīng)、藥物作用兩重性、對癥治療、對因治療、副作用、毒性反應(yīng)、后遺效應(yīng)、停藥反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)等。
掌握藥物的量效關(guān)系及主要術(shù)語：量反應(yīng)、質(zhì)反應(yīng)、最小有效量、極量、半數(shù)有效量、半數(shù)致死量、效能、效應(yīng)強(qiáng)度、治療指數(shù)。
掌握受體的概念和特征。熟悉受體激動藥、拮抗藥、競爭性拮抗藥和非競爭性拮抗藥的概念。
了解受體的類型及藥物與受體相互作用的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。
【學(xué)習(xí)提綱】
一、藥物的基本作用
(一)藥物作用與藥理效應(yīng)
1．藥物作用是指藥物與機(jī)體細(xì)胞間的初始作用，是動因，具有特異性。藥物作用特異性的物質(zhì)基礎(chǔ)是藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。
藥理效應(yīng)是藥物作用的結(jié)果，是機(jī)體反應(yīng)的表現(xiàn)，對不同臟器有其選擇性。藥理效應(yīng)是機(jī)體器官原有功能水平的改變，功能的提高稱為興奮，功能的降低稱為抑制。
藥物作用特異性強(qiáng)不一定引起選擇性高的藥理效應(yīng)，二者不一定平行。作用特異性強(qiáng)及(或)效應(yīng)選擇性高的藥物應(yīng)用時針對性較好。
2．選擇性 指藥物只對某些組織器官發(fā)生明顯作用，而對其他組織作用很小或無作用。選擇性形成的有關(guān)因素：①藥物分布的差異；②組織生化功能差異；③細(xì)胞結(jié)構(gòu)的差異。
(二)治療效果
根據(jù)治療作用的效果，可將治療作用分為：
1．對因治療 用藥目的在于消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病。
2．對癥治療 用藥目的在于改善癥狀。對癥治療未能根除病因，但在診斷未明或病因未明暫時無法根治的疾病卻是必不可少的。在某些重危急癥如休克、高熱、劇痛時，對癥治療比對因治療更為迫切。
(三)不良反應(yīng) 醫(yī)學(xué).全在線gydjdsj.org.cn
凡與用藥目的無關(guān)，并為病人帶來不適或痛苦的反應(yīng)統(tǒng)稱為藥物不良反應(yīng)。其特點(diǎn)是：藥物固有的效應(yīng)，可預(yù)知，難避免。少數(shù)較嚴(yán)重的不良反應(yīng)是較難恢復(fù)的，稱為藥源性疾病，如慶大霉素耳聾，肼屈嗪紅斑狼瘡等。
1．副反應(yīng) 在常用劑量下與治療目的無關(guān)的效應(yīng)(副作用)。發(fā)生在治療劑量下，是藥物本身固有的作用，多數(shù)輕微并可以預(yù)知。如阿托晶用于解除胃腸痙攣時，引起口干、心悸、便秘等副反應(yīng)。
2．毒性反應(yīng) 劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害性反應(yīng)，一般比較嚴(yán)重，是可以預(yù)知和避免的�？煞譃椋孩偌毙远拘裕憾鄵p害循環(huán)、呼吸及神經(jīng)系統(tǒng)功能。②慢性毒性：多損害肝、腎、骨髓、內(nèi)分泌等功能。致癌、致畸胎、致突變?nèi)路磻?yīng)也屬于慢性毒性范疇。
3．后遺效應(yīng) 指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應(yīng)。
4．停藥反應(yīng) 突然停藥后原有疾病的加劇，又稱回躍反應(yīng)。
5．變態(tài)反應(yīng)(過敏反應(yīng)) 是一類免疫反應(yīng)。其特點(diǎn)是：①常見于過敏體質(zhì)病人。②與劑量無關(guān)。③反應(yīng)性質(zhì)與藥物原有效應(yīng)無關(guān)，拮抗藥解救無效。④反應(yīng)嚴(yán)重程度差異很大，可能只有一種癥狀，也可多種癥狀同現(xiàn)。⑤停藥消失，再用復(fù)現(xiàn)。⑥致敏物質(zhì)可能是藥物本身，可能是其代謝物，也可能是制劑中雜質(zhì)。⑦皮膚過敏試驗有假陽性或假陰性反應(yīng)。
6．特異質(zhì)反應(yīng) 是先天遺傳異常所致的反應(yīng)，與藥物固有藥理作用基本一致，反應(yīng)嚴(yán)重程度與劑量成比例，藥理性拮抗藥救治可能有效。
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