57.普萘洛爾:見前。 58.胺碘酮:廣譜抗心律失常藥。適用于反復發(fā)作的室上性心動過速和頑固性室性心律失常。不良反應常見竇性心動過緩。 59.鈣拮抗藥維拉帕米:口服吸收快,首過效應明顯。阻滯心肌細胞膜慢鈣通道,抑制Ca離子內流,主要影響竇房結和房室結等慢反應細胞。降低心律,適用于室上性心律失常,陣發(fā)性室上性心動過速首選,適于伴有冠心病或高血壓患者。主要有胃腸道等不良反應,嚴重心衰、傳導阻滯、心原性休克及低血壓等禁用。 60.鈣拮抗藥硝苯地平:親脂性強,口服后可迅速吸收,有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細胞Ca離子內流。使外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低;擴張冠狀動脈,緩解冠狀動脈痙攣,增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛,可單獨用于高血壓。不良反應:禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。 61.鈣拮抗藥地爾硫卓:口服吸收良好,受肝首過作用影響。為苯噻嗪類鈣拮抗藥,可擴張冠狀動脈及外周血管,使心收縮力降低;可使竇房結及房室結自律性降低。用于冠心病、心絞痛治療。對輕及中度高血壓也有較好療效。尤適用于老年病人。2度以上房室傳導阻滯、低血壓、嚴重心衰患者及孕婦禁用。 62.抗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)藥代表藥強心苷: 長效:洋地黃毒甙;中效:地高辛;短效:毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K。 作用機制:強心甙的正性肌力作用主要是由于抑制細胞膜結合的Na,K-ATP酶,使細胞內鈣離子增加。 藥理作用:增強正性肌力,減慢心律,對心肌電生理特性的影響(減慢房室傳導,增加自律性,延長有效不應期)。 臨床應用:治療慢性心功能不全,心律失常(心房顫動、撲動和陣發(fā)性室上性心動過速)。治療心衰及心房撲動或顫動。 毒性反應及防治:主要表現(xiàn)為胃腸道、神經系統(tǒng)及心臟。引起過速性心律失常用鉀鹽治療常有效。苯妥英納和利多卡因等對強心甙引起的過速性心律失常非常有效。對強心甙引起的竇性心動過緩及傳導阻滯可用阿托品治療。 還有氨力農(升高鈣離子濃度)、米力農、多巴胺、多巴酚丁胺。 63.抗高血壓藥: 硝苯地平:親脂性強,口服后可迅速吸收,有肝首過作用。抑制血管平滑肌和心肌細胞Ca離子內流。使外周血管阻力降低,血壓下降,心肌耗氧量降低;擴張冠狀動脈,緩解冠狀動脈痙攣,增加冠脈流量和心肌供氧量。臨床用于防治心絞痛,可單獨用于高血壓。不良反應:禁用于心原性休克。低血壓及心功能不良者慎用。鈣拮抗劑類還有維拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。 卡托普利:血管緊張素轉化酶抑制劑。輕至中等強度的降壓作用,機制為抑制血管緊張素轉化酶,從而舒張血管。減少醛固酮分泌,利于排鈉。適用于各型高血壓,治療為輕、中度原發(fā)性或腎型高血壓的首選藥物。特點是降低高血壓患者的外周血管阻力,逆轉左心室肥厚。腎素—血管緊張素系統(tǒng)還有依那普利、賴諾普利、氯沙坦、纈沙坦。 氯沙坦:血管緊張素II受體拮抗藥,適用于各型高血壓。 普萘洛爾:機制為:1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢,適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴張藥合用可增強療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。 可樂定:中樞性降壓藥。降壓快而強,使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療,也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。 甲基多巴:作用類似可樂定,尤其適合于腎性高血壓及伴有腎功能不良患者。常與噻嗪類利尿藥合用。 利血平:結合囊泡膜,使之失去攝取和儲存NE和DA的能力,從而使囊泡內遞質的合成和儲存逐漸減少,以致耗竭。還有鎮(zhèn)靜和安定作用。有精神抑郁消化道潰瘍病史者禁用。 胍乙啶:被腎上腺素能神經末梢攝取,濃集在神經末梢使末梢膜穩(wěn)定,從而阻止遞質釋放產生降壓作用。不良反應有體位性低血壓。 氫氯噻嗪:利尿降壓藥。適用于輕度早期高血壓。溫和,不易產生耐藥性?芍碌脱,應適當補鉀。 哌唑嗪:第一個人工合成的外周α1受體阻滯藥。適用于輕、中度高血壓,對伴腎功能不良者更為適用。 硝普鈉:血管擴張降壓藥。機制為釋放NO,引起血管擴張和抑制血小板聚集。降壓作用強大,迅速而短暫。必須靜滴,不能口服。主要用于治療高血壓危象。也用于充血性心力衰竭,急性心肌梗死。 還有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、納多洛爾、吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾、阿替洛爾、肼屈嗪、二氮嗪(鉀通道開放劑)、米諾地爾、酮色林(5-羥色胺受體拮抗劑)、西氯他寧(前列環(huán)素合成促進劑)。 64.抗心絞痛藥: 硝酸甘油:作用機制:可產生NO,最終舒張平滑肌。藥理作用:擴張冠狀動脈,對所有的平滑肌均有舒張作用。主要擴張靜脈,使回心血量減少,降低心室容積及左心室舒張末期壓力,因而室壁張力降低,耗氧量降低。臨床應用:治療和預防各類心絞痛。不良反應:常見頭痛,體位性低血壓。注意控制劑量。劑量過大還可以引起高鐵血紅蛋白血癥,可靜注美蘭對抗。低血壓、青光眼及顱內壓增高者禁用。 還有普萘洛爾、鈣拮抗劑、地爾硫卓、芐普地爾、雙嘧達莫(有抗血小板作用)、丹參酮、銀杏葉。 地爾硫卓:用于冠心病、心絞痛治療,對輕及中度高血壓也有較好的療效。尤適用于老年病人。對室上性心律失常療效不如維拉帕米。房室傳導阻滯、低血壓、嚴重心衰患者及孕婦禁用。 65.抗動脈粥樣硬化藥: 一、調血脂藥 1.HMG-CoA還原酶抑制劑 洛伐他。阂种葡匏倜,抑制膽固醇合成速度,加速血漿LDL-C水平下降。具有良好的調血脂作用,能降低TC和LDL-C,呈劑量依賴性。用于家族性或非家族性高膽固醇血癥。還有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。 2.膽汁酸螯合劑 考來烯胺(消膽胺):首選為高膽固醇血癥。在口服后于膽汁酸結合。在腸道內與苯巴比妥、氫氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲狀腺素、口服抗凝血藥、脂溶性維生素藥(A、D、E、K)、葉酸、鐵劑及某些抗生素結合,影響這些藥物的吸收和療效,應避免伍用。還有考來替泊、降膽葡胺。 3.苯氧芳酸類 氯貝特(氯貝丁酯):增強脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG,升高HDL,還可抑制血小板聚集。臨床主要用于以TG增高為主的高脂血癥。還有非諾貝特⒈皆刺、吉窛摯茪枞?BR>4.煙酸類 煙酸:(臨床多用其酯類)通過多種途徑影響脂蛋白的代謝。主要作用為降低VLDL的產生。用于治療高脂蛋白血癥,還可用于血管性偏頭痛、頭痛、腦動脈血栓、肺栓塞、內耳眩暈癥、凍傷等。還有阿西莫司。禁用于糖尿病、痛風、肝功不全和消化道潰瘍患者。 二、抗氧化藥 普羅布考:降低TC和LDL-C,對TG和VLDL無影響。主要是通過增加清除率。臨床適用于高脂蛋白血癥II型。特別適用于純合子型家族性高膽固醇血癥患者。是目前僅有的能使其降低LDL-C并促使黃色瘤消退的藥物。還有VE和VC,主要是有很強的抗氧化性。 三、多烯脂肪酸類 1.w-6多烯脂肪酸 亞油酸:與膽固醇結合并將其轉化為膽汁酸排出,有抗血小板凝集,擴張血管的作用。臨床用于高脂血癥及抗動脈粥樣硬化。 2.w-3多烯脂肪酸 二十碳五烯酸:抑制肝臟合成脂質和脂蛋白的作用,能促進膽固醇的排泄?煞乐箘用}粥樣硬化,臨床用于高脂蛋白血癥,動脈粥樣硬化和冠心病。 四、其它 泛硫乙胺:防止膽固醇在動脈壁沉積,抑制脂質過氧化物的生成,抑制血小板聚集。主要用于高脂血癥,降低TC、TG、LDL、VLDL,對肝臟疾病有改善效果。還有彈性酶(胰肽酶E)和糖酐酯鈉。 66.利尿藥: 呋噻米(呋喃苯胺酸、速尿):干擾髓袢升支粗段的鈉—鉀—氯同向轉運系統(tǒng),妨礙氯化鈉和水的重吸收。易引起低血鉀及低鹽綜合癥及低氯性堿中毒。利尿作用和擴血管作用,臨床用于嚴重水腫,急性肺水腫和腦水腫,預防急性腎功能衰竭(禁用于無尿的腎衰病人),加速毒物排出(主要用于苯巴比妥、水楊酸類、溴化物的中毒)。不良反應有:水與電解質紊亂(補充鉀鹽)、胃腸道反應、耳毒性等,嚴重肝腎功能不全、糖尿病、痛風及小兒慎用,高氮質血癥及孕婦忌用。醫(yī).學全.在.線網站gydjdsj.org.cn 氫氯噻嗪:作用于遠曲小管近端,干擾鈉—氯轉運系統(tǒng),減少氯化鈉和水的重吸收而利尿。易致低血鉀。藥理作用有利尿作用、降壓作用和抗利尿作用。臨床應用于水腫的首選利尿藥,降血壓和尿崩癥。不良反應:電解質紊亂(易致低血鉀,注意不要與排鉀性藥物強心甙、氫化可的松合用,可導致心律失常,應及時補鉀。肝硬化患者禁用)、高尿酸血癥(痛風患者慎用。禁用于嚴重腎功能不全),升高血糖(糖尿病患者禁用),過敏反應。 氨苯喋啶:作用于遠曲小管遠端和集合管,直接抑制選擇性鈉通道,減少鈉的重吸收,使鈉排出增加而利尿。伴有血鉀升高作用。 甘露醇:組織脫水作用,增加腎血流量,滲透性利尿作用。臨床應用于預防急性腎功能衰竭,腦水腫及青光眼。心功能不全者和尿閉者禁用。 還有螺內酯(保鉀利尿藥)、乙酰唑胺、山梨醇。 67.抗貧血藥: 硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵胺、右旋糖酐鐵、葉酸、VB12。 68.促凝血藥和抗凝血藥: 維生素K:促凝血藥,是合成凝血酶原和凝血因子的必須物質。用于維生素K缺乏癥,抗凝藥過量出血,治療膽道蛔蟲所至的膽絞痛。還有氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸。 肝素:抗凝血藥,機制為影響纖維蛋白生成,此外還有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纖溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病,可防止血栓的形成和擴大。治療彌漫性血管內凝血癥的高凝期。過量易致出血,一旦出現(xiàn)應立即停藥并用硫酸魚精蛋白對抗。禁用于腎功能不全、潰瘍、嚴重高血壓、腦出血及亞急性心內膜炎的病人、孕婦、先兆流產、外科手術后及血友病患者。 雙香豆素:主要用于防治血栓性疾病,過量易出血,禁忌同肝素。還有枸櫞酸鈉。 溶栓酶:又名鏈激酶,主要用于急性血栓栓塞性疾病,首劑加大負荷量。主要不良反應為出血和過敏。還有尿激酶、前列環(huán)素、雙嘧達莫(可抗心絞痛)、噻氯吡啶、右旋糖酐。 祛痰藥包括氯化銨、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等,鎮(zhèn)咳藥包括可待因、咳必清等,平喘藥包括腎上腺素、麻黃堿、異丙腎上腺素、茶堿、色苷酸鈉、酮替芬、倍氯米松、異丙基阿托品等。
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