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  藥理學(xué)筆記:藥物的藥理作用與機(jī)制           ★★★ 【字體:

藥師資格考試輔導(dǎo)藥理學(xué)筆記:藥物的藥理作用與機(jī)制

來(lái)源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-5-12 考研論壇

1. 毛果蕓香堿:M樣作用(用阿托品拮抗)?s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。
  2. 新斯的明:膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無(wú)力,術(shù)后腹氣脹及尿潴留,陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速,肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘,機(jī)械性腸梗阻,尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。
  3. 碘解磷定:膽堿脂酶復(fù)活藥,有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置,靜脈注射。
  4. 阿托品:M受體阻滯藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach或擬膽堿藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣,抑制腺體分泌,虹膜睫狀體炎,眼底檢查,驗(yàn)光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀,同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。同類藥物莨菪堿。合成代用品:擴(kuò)瞳藥:后馬托品。解痙藥:丙胺太林。抑制胃酸藥:哌綸西平。潰瘍藥:溴化甲基阿托品。
  5. 東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn):東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用,可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克,也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛,急性胰腺炎。
  6. 筒箭毒堿:肌松作用,全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
  7. 琥珀膽堿:速效短效肌松藥,插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人,與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人,青光眼,高血鉀患者(持續(xù)去極化,釋放K過(guò)多)如偏癱、燒傷病人,以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。
  8. 去甲腎上腺素:α受體激動(dòng)藥。用于休克,上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死,急性腎功能衰竭,停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化,器質(zhì)性心臟病,無(wú)尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。
  9. 去氧腎上腺素(苯腎上腺素):α1受體激動(dòng)藥,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。
  10. 可樂(lè)定:α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng),使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開(kāi)角型青光眼的治療,也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。(見(jiàn)后)
  11. 腎上腺素:α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏,過(guò)敏性休克,支氣管哮喘,減少局麻藥的吸收,局部止血。不良反應(yīng):劑量過(guò)大可發(fā)生心律失常,腦溢血,心室顫動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病,高血壓,冠狀動(dòng)脈粥樣硬化,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟,興奮血管,舒張支氣管平滑肌。
  12. 多巴胺:α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn):主要激動(dòng)多巴胺受體,也能激動(dòng)α和β1受體,用于抗休克?膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。(對(duì)腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體,增加腎臟血流量,排鈉利尿,注意補(bǔ)充血容量,糾正酸中毒)?捎糜诳孤孕墓δ懿蝗。
  13. 間羥胺作用特點(diǎn):激動(dòng)α受體,作用弱而持久,用于各種休克早期。
  14. 麻黃堿:α、β受體激動(dòng)藥,較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用。可產(chǎn)生快速耐藥性,停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓,治療鼻塞,過(guò)敏,緩解支氣管哮喘。大量長(zhǎng)期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。
  15. 異丙腎上腺素:β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟,松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘(可產(chǎn)生耐受性),房室傳導(dǎo)阻滯,心臟驟停,休克。禁用于冠心病,心肌炎,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。(對(duì)支氣管哮喘病人用量過(guò)大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常)。
  16. 多巴酚丁胺:作用于β1受體,有耐受性,適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。
  17. 沙丁胺醇:作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌,用于支氣管哮喘。
  18. 酚托拉明:阻斷α受體,舒張血管,降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎,抗休克(需補(bǔ)充血容量),緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象,用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng):腹痛,腹瀉,惡心,嘔吐,胃酸過(guò)多等擬M樣作用。注射量較大時(shí),可引起心動(dòng)過(guò)速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用,嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。
  19. 哌唑嗪:阻斷α1受體,降血壓而不增加心率。
  20. 普萘洛爾:β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛,心率失常,高血壓,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。糖尿病慎用,支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對(duì)心律失常:增加竇房節(jié)自律性,延長(zhǎng)房室結(jié)ERP,減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。對(duì)室性心律失常一般無(wú)效。對(duì)抗高血壓機(jī)制為:1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢,適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。(見(jiàn)后)
  21. 阿替洛爾:β1受體阻滯作用,適用與糖尿病人,臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。
  22. 局麻藥包括普魯卡因,丁卡因,利多卡因,布比卡因。
  23. 地西泮(安定):苯二氮卓類(包括西泮類和唑侖類)鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用,鎮(zhèn)靜催眠作用,加大劑量也不產(chǎn)生麻醉,但長(zhǎng)期應(yīng)用引起依賴性?贵@厥、癲癇作用,是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動(dòng):口服吸收快而完全,肝腸循環(huán)。由于脂溶性大,作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機(jī)制:中樞抑制神經(jīng)元γ—氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類受體。不良反應(yīng):依賴性,戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等,大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)。24. 巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥:對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用,可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞,中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機(jī)制:催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng),減弱易化,增強(qiáng)抑制。可增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流,減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極,延長(zhǎng)Cl通道開(kāi)放時(shí)間,增加Cl離子內(nèi)流,引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時(shí),還能抑制Ca離子依賴性動(dòng)作電位,抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放,產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴比妥:中樞抑制作用。長(zhǎng)效抗驚厥藥,抗癲癇藥?诜孜眨M(jìn)入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流,能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動(dòng)擴(kuò)散。不良反應(yīng)有困倦,過(guò)敏反應(yīng),依賴性,輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
  25. 硫酸鎂:注射用為抗驚厥藥?诜袨a下和利膽作用。外敷有消炎消腫作用。機(jī)制為拮抗Ca離子的作用,從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮,使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺(jué)和意識(shí)消失。血鎂過(guò)高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進(jìn)行人工呼吸外,靜脈緩慢注射氯化鈣,可即刻消除鎂離子的作用。
  26. 其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥:奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖,去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。
  27. 苯妥英納:乙內(nèi)酰脲類抗癲癇藥。對(duì)大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性抑制作用。可抑制異常高頻放電的發(fā)生和異常放電的擴(kuò)散。對(duì)各種可興奮膜(神經(jīng)元和心臟細(xì)胞膜)有膜穩(wěn)定作用,降低興奮性。本品為鈉通道阻滯藥,可減少鈉離子內(nèi)流,對(duì)高頻異常放電有效,對(duì)低頻放電無(wú)明顯影響。還可抑制鈣離子內(nèi)流和鉀離子外流,延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程。還可以通過(guò)抑制神經(jīng)末梢對(duì)GABA的攝取,間接增強(qiáng)GABA的作用,使氯離子內(nèi)流增加,神經(jīng)細(xì)胞膜超極化。所有這些作用可使癲癇發(fā)作停止,但無(wú)明顯的鎮(zhèn)靜作用。臨床用于治療癲癇大發(fā)作的首選藥,對(duì)小發(fā)作無(wú)效。治療三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛等中樞疼痛中樞。抗心律失常。不良反應(yīng)有局部刺激眩暈,共濟(jì)失調(diào),眼球震顫,貧血,過(guò)敏反應(yīng)。偶致畸胎。苯妥英納為肝藥酶誘導(dǎo)劑能加速皮質(zhì)激素、避孕藥等的代謝而降低療效。苯巴比妥和卡馬西平等通過(guò)肝藥酶誘導(dǎo)作用而加速苯妥英納的代謝。從而降低其血藥濃度。水楊酸類、苯二氮卓類和口服抗凝血藥等可與苯妥英納競(jìng)爭(zhēng)血漿蛋白結(jié)合部位。使游離型血藥濃度增加。(苯妥英納僅對(duì)癲癇小發(fā)作無(wú)效)。苯妥英納可用于抗心律失常。
  28. 乙琥胺:對(duì)小發(fā)作的療效不及氯硝西泮。治療小發(fā)作的常用藥。機(jī)制為抑制T型Ca離子通道。不良反應(yīng)有嗜睡、眩暈、呃逆、食欲不振及惡心、嘔吐等。偶見(jiàn)嗜酸性粒細(xì)胞增多。粒細(xì)胞缺乏,嚴(yán)重者可發(fā)生障礙性貧血! 醫(yī)學(xué)全.在.線網(wǎng)站gydjdsj.org.cn
  29. 卡馬西平:阻滯鈉通道,抑制癲癇病灶及其周圍神經(jīng)元放電。對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作最有效。對(duì)神經(jīng)元尿崩癥、躁狂抑郁癥亦有效。還有廣譜抗癲癇藥丙戊酸鈉。
  30. 其它抗癲癇藥:卡馬西平、撲米酮、丙戊酸鈉、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳雙胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奧卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
  31. 氯丙嗪:二甲胺類抗精神病藥?诜孜,血漿蛋白結(jié)合率達(dá)90%。經(jīng)肝微粒體酶代謝,給藥劑量個(gè)體化。多巴胺(DA)受體阻滯劑。對(duì)α—受體和M受體也有阻斷作用。臨床應(yīng)用:抗精神病作用(可產(chǎn)生耐受性)。鎮(zhèn)吐作用較強(qiáng)。調(diào)節(jié)體溫進(jìn)行人工冬眠,可用于嚴(yán)重感染性休克、高熱及甲狀腺危象等的輔助治療。加強(qiáng)中樞抑制藥的作用?勺钄嗪谫|(zhì)—紋狀體通路的D2受體,使膽堿能神經(jīng)的功能占優(yōu)勢(shì),而導(dǎo)致錐體外系反應(yīng)。有α受體阻滯作用,使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)。阻斷結(jié)節(jié)—漏斗通路的D2受體,減少下丘腦釋放催乳素釋放因子,使催乳素釋放增加,引起乳房腫大和泌乳,乳腺癌患者禁用。抑制促性腺釋放激素的分泌,引起排卵延遲。可抑制垂體生長(zhǎng)激素的分泌,試用于巨人癥的治療。不良反應(yīng):嗜睡、無(wú)力、鼻塞、體位性低血壓(注射后應(yīng)臥床休息)。過(guò)敏反應(yīng),急性中毒,錐體外系反應(yīng)(帕金森氏綜合癥,靜坐不能,急性肌張力障礙;可用中樞性膽堿受體阻滯藥安坦等緩解)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙(抗膽堿藥可使癥狀加重)禁用于有癲癇或驚厥史者,青光眼、肝障礙者禁用,冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用。
  32. 米帕明:三環(huán)類抗抑郁藥。
  33. 碳酸鋰:抗躁狂抑郁藥。作用機(jī)制為抑制腦內(nèi)NA和DA的釋放,并促進(jìn)其再攝取,降低突觸間隙NA濃度。還能抑制肌醇磷酸酶活性,抑制腦組織中肌醇的生成,減少PIP2的含量。
  34. 其它抗精神病藥:泰爾登,珠氯噻醇,氯哌噻噸,氟哌噻噸、替沃噻噸。氟哌啶醇、氟哌利多,三氟哌多,五氟利多。舒必利,氯氮平。
  35. 左旋多巴:抗帕金森病藥。本身無(wú)藥理活性,進(jìn)入中樞脫羧成多巴胺后才起治療作用?诜笸ㄟ^(guò)芳香族氨基酸的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)從小腸上端迅速吸收。臨床用于抗帕金森氏綜合癥,對(duì)吩噻嗪類抗精神病藥引起的帕金森氏病無(wú)效,因其已阻斷了受體。可引起輕度直立性低血壓,短暫心動(dòng)過(guò)速和輕度心律失常。減少催乳素的分泌。不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)(潰瘍出血可用多潘立酮消除),心血管反應(yīng)(體位性低血壓),不自主異常動(dòng)作(開(kāi)關(guān)現(xiàn)象),精神障礙。禁與單胺氧化酶抑制劑、麻黃堿、利舍平以及擬腎上腺素合用。消化道潰瘍、高血壓、精神病、心率失常及閉角型青光眼患者禁用。維生素B6是多巴脫羧酶的輔基,可增強(qiáng)左旋多巴的外周副作用。
  36. 苯海索(安坦):膽堿受體阻滯類抗帕金森氏病藥。對(duì)中樞紋狀體的膽堿受體有明顯的阻斷作用,外周抗膽堿作用較弱,因此不良反應(yīng)輕。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
  37. 抗帕金森病藥還有卡比多巴、芐絲肼、金剛烷胺、溴隱亭、培高利特、卡馬特靈。
  38. 嗎啡:阿片類鎮(zhèn)痛藥(最有效的鎮(zhèn)痛部位在導(dǎo)水管周圍灰質(zhì))。口服后有較強(qiáng)的首過(guò)消除。阿片受體激動(dòng)劑,有鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、鎮(zhèn)咳作用?墒寡軘U(kuò)張?膳d奮胃腸道平滑肌。臨床用于鎮(zhèn)痛,心源性哮喘(休克、昏迷和嚴(yán)重肺功能不全者禁用),止瀉。不良反應(yīng)包括眩暈、呼吸抑制、排尿困難,膽絞痛,體位性低血壓,耐受性和依賴性(可樂(lè)定可抑制藍(lán)斑核放電,故可緩解嗎啡的戒斷癥狀),可引起呼吸肌麻痹(可用鈉洛酮等來(lái)拮抗)。禁用于顱內(nèi)壓升高,嚴(yán)重肝功能損害及兒童等禁用嗎啡。
  39. 哌替啶(度冷。喊⑵(dòng)類鎮(zhèn)痛藥。口服易吸收,注射更快?善鸬芥(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用,興奮胃腸道平滑肌,血管擴(kuò)張。臨床用于鎮(zhèn)痛、麻醉前給藥(與氯丙嗪、異丙嗪組成冬眠合劑)、心源性哮喘和肺水腫。治療量哌替啶可引起眩暈、出汗、口干、惡心嘔吐、心悸、體位性低血壓等。反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性,大劑量可抑制呼吸。
  40. 鎮(zhèn)痛藥還有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲馬朵、強(qiáng)痛定、噴他佐辛、丁丙諾非、四氫帕馬丁。拮抗藥:納洛酮、鈉曲酮。
  41. 咖啡因:興奮大腦皮層的中樞興奮藥。機(jī)制可能與阻斷腺苷受體有關(guān)。
  42. 尼克剎米:興奮延腦呼吸中樞的中樞興奮藥。
  43. 中樞興奮藥還有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克剎米。
  44. 解熱鎮(zhèn)痛藥:共同的作用機(jī)制是抑制環(huán)加氧酶,減少前列腺素(PG)的生物合成。由于是通過(guò)抑制PG的合成來(lái)發(fā)揮解熱作用,所以對(duì)直接注射PG引起的發(fā)熱無(wú)效。只能緩解致痛物質(zhì)引起的持續(xù)性鈍痛。除苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥外,其余都有一定的抗炎作用。
  45. 乙酰水楊酸(阿司匹林):非選擇性環(huán)加氧酶抑制藥?诜谛∧c吸收,肝代謝。藥理作用主要是解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕,影響血栓生成(低濃度阿司匹林可使環(huán)加氧酶活性中心的絲氨酸乙酰化而失活,減少了血小板中血栓素TXA2的合成,從而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大劑量的阿司匹林也可明顯抑制血管內(nèi)皮細(xì)胞中的環(huán)加氧酶,減少PGI2合成,降低或抵消小劑量阿司匹林的抗血栓形成作用)。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)(機(jī)制可能是對(duì)胃粘膜的刺激和抑制對(duì)胃粘膜有保護(hù)作用的PG的合成。可飯后服藥、服用抗酸藥、腸溶片避免)、凝血障礙(可用維生素K預(yù)防,嚴(yán)重肝功能損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏癥和血友病禁用本品。)、過(guò)敏反應(yīng)(哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用)、水楊酸反應(yīng)(靜脈滴注碳酸氫鈉堿化尿液,加速水楊酸鹽排泄)、瑞夷綜合癥(10歲以下兒童,患流感或水痘者禁用)。藥物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增強(qiáng)甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增強(qiáng)腎上腺素的抗炎作用,增加誘發(fā)潰瘍的作用。影響甲胺蝶呤從腎小管的分泌而增強(qiáng)其毒性。呋噻米可競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌系統(tǒng)減少水楊酸排泄,使后者易致蓄積中毒。

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文章錄入:凌云    責(zé)任編輯:凌云 
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