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  藥理復(fù)習(xí)總結(jié):藥物的藥理作用(特點(diǎn))與機(jī)制           ★★★ 【字體:

藥師資格考試藥理復(fù)習(xí)總結(jié):藥物的藥理作用(特點(diǎn))與機(jī)制

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-5-12 考研論壇

第一重點(diǎn):藥物的藥理作用(特點(diǎn))與機(jī)制
1.毛果蕓香堿:M樣作用(用阿托品拮抗)?s瞳、調(diào)節(jié)眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)痙攣。用于青光眼。
2.新斯的明:膽堿脂酶抑制劑。用于重癥肌無力,術(shù)后腹氣脹及尿潴留,陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速,肌松藥的解毒。禁用于支氣管哮喘,機(jī)械性腸梗阻,尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗。
3.碘解磷定:膽堿脂酶復(fù)活藥,有機(jī)磷酸酯類中毒的常用解救藥。應(yīng)臨時(shí)配置,靜脈注射。
4.阿托品:M受體阻滯藥。競(jìng)爭(zhēng)性拮抗Ach或擬膽堿藥對(duì)M膽堿受體的激動(dòng)作用。用于解除平滑肌痙攣,抑制腺體分泌,虹膜睫狀體炎,眼底檢查,驗(yàn)光,抗感染中毒性休克,抗心律失常,解救有機(jī)磷酸酯類中毒。禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用鎮(zhèn)靜藥和抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀,同時(shí)用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。同類藥物莨菪堿。合成代用品:擴(kuò)瞳藥:后馬托品。解痙藥:丙胺太林。抑制胃酸藥:哌綸西平。潰瘍藥:溴化甲基阿托品。
5.東莨菪堿山莨菪堿作用特點(diǎn):東莨菪堿中樞鎮(zhèn)靜及抑制腺體分泌作用強(qiáng)于阿托品。還有防暈止吐作用,可治療帕金森氏病。山莨菪堿可改善微循環(huán)。主要用于各種感染中毒性休克,也用于治療內(nèi)臟平滑肌絞痛,急性胰腺炎。
6.筒箭毒堿:肌松作用,全麻輔助藥。呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7.琥珀膽堿:速效短效肌松藥,插管時(shí)作為全麻輔助藥。禁用于膽堿酯酶缺乏癥病人,與氟烷合用體溫巨升的遺傳病人,青光眼,高血鉀患者(持續(xù)去極化,釋放K過多)如偏癱、燒傷病人,以免引起心臟意外。使用抗膽堿脂酶藥患者禁用。
8.去甲腎上腺素:α受體激動(dòng)藥。用于休克,上消化道出血。不良反應(yīng)有局部組織壞死,急性腎功能衰竭,停藥后的血壓下降。禁用于高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化,器質(zhì)性心臟病,無尿病人與孕婦。主要機(jī)理為收縮外周血管。
9.去氧腎上腺素(苯腎上腺素):α1受體激動(dòng)藥,防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血壓。速效短效擴(kuò)瞳藥。
10.可樂定:α2受體激動(dòng)藥。用于降血壓。中樞性降壓藥。降壓快而強(qiáng),使用于中度高血壓。尚可用于偏頭痛以及開角型青光眼的治療,也用于嗎啡類鎮(zhèn)痛藥成癮者的戒毒。(見后)
11.腎上腺素:α、β受體激動(dòng)藥。用于心臟停搏,過敏性休克,支氣管哮喘,減少局麻藥的吸收,局部止血。不良反應(yīng):劑量過大可發(fā)生心律失常,腦溢血,心室顫動(dòng)。禁用于器質(zhì)性心臟病,高血壓,冠狀動(dòng)脈粥樣硬化,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)及糖尿病。主要機(jī)理為興奮心臟,興奮血管,舒張支氣管平滑肌。
12.多巴胺:α、β受體激動(dòng)藥。作用特點(diǎn):主要激動(dòng)多巴胺受體,也能激動(dòng)α和β1受體,用于抗休克?膳c利尿藥合用治療急性腎功能衰竭。(對(duì)腎臟的特色是直接激動(dòng)腎臟的多巴胺受體,增加腎臟血流量,排鈉利尿,注意補(bǔ)充血容量,糾正酸中毒)。可用于抗慢性心功能不全。
13.間羥胺作用特點(diǎn):激動(dòng)α受體,作用弱而持久,用于各種休克早期。
14.麻黃堿:α、β受體激動(dòng)藥,較腎上腺素弱而持久。特點(diǎn)是有中樞作用?僧a(chǎn)生快速耐藥性,停藥一定時(shí)間后可恢復(fù)。用于防止低血壓,治療鼻塞,過敏,緩解支氣管哮喘。大量長(zhǎng)期應(yīng)用可引起失眠、不安、頭痛、心悸。
15.異丙腎上腺素:β受體激動(dòng)藥。能興奮心臟,松弛支氣管平滑肌及擴(kuò)張骨骼肌血管。用于支氣管哮喘(可產(chǎn)生耐受性),房室傳導(dǎo)阻滯,心臟驟停,休克。禁用于冠心病,心肌炎,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)病人。(對(duì)支氣管哮喘病人用量過大可因心肌缺氧而導(dǎo)致心律失常)。
16.多巴酚丁胺:作用于β1受體,有耐受性,適用于短期治療急性心肌梗死伴有的心力衰竭,中毒性休克伴有心肌收縮力減弱或心力衰竭。禁用于心房顫動(dòng)患者。
17.沙丁胺醇:作用于β2受體。舒張支氣管平滑肌,用于支氣管哮喘。
18.酚托拉明:阻斷α受體,舒張血管,降血壓。用于治療外周血管痙攣性疾病和血栓閉塞性脈管炎,抗休克(需補(bǔ)充血容量),緩解因嗜鉻細(xì)胞瘤分泌大量腎上腺素而引起的高血壓及危象,用于充血性心力衰竭。不良反應(yīng):腹痛,腹瀉,惡心,嘔吐,胃酸過多等擬M樣作用。注射量較大時(shí),可引起心動(dòng)過速及心絞痛、體位性低血壓。故消化道潰瘍及冠心病患者慎用,嚴(yán)重動(dòng)脈硬化及腎功能不全者禁用。
19.哌唑嗪:阻斷α1受體,降血壓而不增加心率。
20.普萘洛爾:β阻滯作用。心功能全降。用于心絞痛,心率失常,高血壓,甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。糖尿病慎用,支氣管哮喘及房室傳導(dǎo)阻滯禁用。停用反跳作用。對(duì)心律失常:增加竇房節(jié)自律性,延長(zhǎng)房室結(jié)ERP,減慢房室傳導(dǎo)。主要用于室上性心律失常如房顫、房撲或陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。對(duì)室性心律失常一般無效。對(duì)抗高血壓機(jī)制為:1.阻滯心臟β1受體2.阻滯腎臟β1受體3.阻滯中樞β受體4.阻滯突觸前膜β2受體。降壓作用緩慢,適用于輕度和中度高血壓。很少發(fā)生體位性低血壓。與利尿藥和血管擴(kuò)張藥合用可增強(qiáng)療效。心衰、支氣管哮喘病人禁用。(見后)
21.阿替洛爾:β1受體阻滯作用,適用與糖尿病人,臨床用于高血壓、心絞痛和心律失常。
22.局麻藥包括普魯卡因,丁卡因,利多卡因,布比卡因。
23.地西泮(安定):苯二氮卓類(包括西泮類和唑侖類)鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用,鎮(zhèn)靜催眠作用,加大劑量也不產(chǎn)生麻醉,但長(zhǎng)期應(yīng)用引起依賴性。抗驚厥、癲癇作用,是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。藥動(dòng):口服吸收快而完全,肝腸循環(huán)。由于脂溶性大,作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。機(jī)制:中樞抑制神經(jīng)元γ—氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類受體。不良反應(yīng):依賴性,戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等,大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)。
24.巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥:對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用,可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞,中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。機(jī)制:催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng),減弱易化,增強(qiáng)抑制?稍鰪(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流,減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極,延長(zhǎng)Cl通道開放時(shí)間,增加Cl離子內(nèi)流,引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時(shí),還能抑制Ca離子依賴性動(dòng)作電位,抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放,產(chǎn)生與GABA相似的作用。苯巴比妥:中樞抑制作用。長(zhǎng)效抗驚厥藥,抗癲癇藥?诜孜,進(jìn)入腦的速度與藥物脂溶性成正比。較高劑量能抑制Na離子內(nèi)流和K離子外流,能抑制異常神經(jīng)元的放電和沖動(dòng)擴(kuò)散。不良反應(yīng)有困倦,過敏反應(yīng),依賴性,輕度抑制呼吸中樞。具有肝藥酶誘導(dǎo)作用。
25.硫酸鎂:注射用為抗驚厥藥?诜袨a下和利膽作用。外敷有消炎消腫作用。機(jī)制為拮抗Ca離子的作用,從而抑制神經(jīng)化學(xué)傳遞和骨骼肌收縮,使肌肉松弛。作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)可引起感覺和意識(shí)消失。血鎂過高可抑制呼吸、引起血壓驟降甚至死亡。除立即進(jìn)行人工呼吸外,靜脈緩慢注射氯化鈣,可即刻消除鎂離子的作用。
26.其它鎮(zhèn)靜催眠藥及抗驚厥藥:奧沙西泮、硝西泮、氟西泮、勞拉西泮、氟硝西泮、三唑侖、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑侖,去甲西泮、阿普唑倫、依替唑侖、美沙唑侖、惡唑侖。水合氯醛、格魯米特、溴化鉀、溴化鈉、三溴片。

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