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本品1952年開始用于臨床，目前仍是是抗TB作用最強(qiáng)的首選藥物，它具有下述優(yōu)點(diǎn)：
1.給藥途徑廣：po、im、v、腔內(nèi)給藥均可。
2.穿透力強(qiáng)，體內(nèi)分布均勻：Vd=0.6L/kg。
（1）可透入細(xì)胞內(nèi)，殺死巨噬細(xì)胞內(nèi)TB菌。
（2）透入肺部空洞病灶（厚壁空洞）及骨組織。
（3）腦脊液、胸水中藥濃度與血濃度相仿。
3.耐藥性可產(chǎn)生，但無交叉耐藥。
（1）耐藥菌對(duì)人體毒力減低，治療仍有效。
（2）耐藥不持久。
（3）與其他藥無交叉耐藥。
（4）合并用藥，顯著降低其耐藥性。
4.療效好，毒性低。
(一)作用
作用強(qiáng)：MIC 0.025mg/ml低濃度抑菌，高濃度殺菌(10mg/ml)對(duì)繁殖期作用更強(qiáng)（浸潤(rùn)性、急粟）。
機(jī)理：可能為
（1）抑制膜磷脂合成，致膜通透性增高。
（2）抑制胞壁分支菌酸合成，使細(xì)胞喪失耐酸性，疏水性和增殖力而死亡。
本品長(zhǎng)期單獨(dú)應(yīng)用易產(chǎn)生耐藥性，聯(lián)合用藥可明顯延緩或防止耐藥菌出現(xiàn)。
耐藥機(jī)制：
1.過氧化氫酶減少、丟失，異煙肼難以活化。
2.菌膜通透性降低，藥物攝取減少。
（二）藥動(dòng)學(xué)
1.吸收：快而完全，F(xiàn)為90%，1－2小時(shí)達(dá)峰值濃度t1/2 2－3 小時(shí)（慢代謝型）。
2.分布：均勻，通透性好，可廣泛分布于腦，胸、腹膜腔、淋巴結(jié)，纖維病灶等。
3.代謝：肝乙酰化（快、慢型）。
4.排泄：原型和代謝產(chǎn)物（乙酰異煙肼、異煙酸）由尿排泄，腎功能不全及老年患者無需調(diào)整劑量。
異煙肼 乙酰異煙肼（肝損害）
快代謝型（黃種人占50%）：乙酰異煙肼易致肝損害。
慢代謝型（黃種人占26%）：原型異煙肼易致神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
（三）臨床應(yīng)用醫(yī) 學(xué) 全 在 線gydjdsj.org.cn
治療各型結(jié)核的首選藥，常需聯(lián)合用藥。
1.急粟、結(jié)腦：需大劑量（10－20mg/kg/d）口服或靜滴均可。
2.普通結(jié)核： 1次/d 晨起空腹頓服（0.2－0.3/d）。
2－3次/w 較大劑量間歇療法適于鞏固期治療。
（四）不良反應(yīng)
1.神經(jīng)系統(tǒng)
（1）C.N.S 一般劑量 偶有失眠、頭昏、輕度精神興奮，可逐漸消失。
大劑量（>500mg/d，或慢乙�；停�
可致精神失常：如興奮、神經(jīng) 錯(cuò)亂、驚厥等，故癲癇、精神病史、嗜酒者慎用
（2）周圍神經(jīng)炎 四肢麻木、肌震顫、痛覺過敏、肌萎縮等
原因：VitB6缺乏所致 宜補(bǔ)充VitB6
①異煙肼結(jié)構(gòu)與B6相似,與B6競(jìng)爭(zhēng)性拮抗阻礙B6形成輔酶 B6排泄增加。
②異煙肼與B6形成穩(wěn)定的腙類化合物，B6利用減少。
在中樞神經(jīng)系統(tǒng)，γ－氨基丁酸由谷氨酸脫羧轉(zhuǎn)化而成，而維生素B6既為該脫羧酶的輔酶。由于異煙肼使B6排泄增加或利用減少，使中樞抑制性遞質(zhì)γ－氨基丁酸減少而產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮癥狀。
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