(二) 半合成青霉素 由于天然青霉素存在有抗菌譜窄、不耐胃酸口服無效及不耐酶易被水解等缺點(diǎn),因此,通過改變天然青霉素G的側(cè)鏈可獲得耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌及主要作用于G-菌等等一系列不同品種的半合成青霉素; 但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素G。 1、耐酸青霉素類: 主要指苯氧青霉素類,包括青霉素V(penicillinV)和非奈西林(phenethicillin) 特點(diǎn): ? 耐酸,可口服; ? 不耐酶,對耐藥金葡菌無效; ? 抗菌譜與青霉素同,主要用于輕癥感染。 2、耐酶青霉素類: 為異噁唑類青霉素,包括苯唑西林(oxacillin)、氯唑西林(cloxacillin)、雙氯西林(dicloxacillin)與氟氯西林(flucloxacillin)等?咕饔靡噪p氯西林最強(qiáng)。 特點(diǎn): ? 耐酶——主要用于耐青霉素G的金葡菌感染; ? 耐酸——可口服,嚴(yán)重感染時采用肌肉或靜脈給藥。 3、廣譜青霉素類 本類藥物系青霉素G的側(cè)鏈引進(jìn)氨基后,易于通過G-菌的外膜,對G+和G-菌均有殺菌作用,常用藥物有氨芐西林(ampicillin)、匹氨西林(pivampicillin)、阿莫西林(amoxycillin,羥氨芐西林)。 特點(diǎn): ? 耐酸——可口服, ? 不耐酶——對耐藥金葡菌感染無效; ? 對G-桿菌有效——可用于傷寒、副傷寒以及G-桿菌所致的呼吸道感染、尿路感染。 4、抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn 該類藥物皆為廣譜青霉素,對G+菌和大多數(shù)G-桿菌特別是對銅綠假單胞菌具有顯著的抗菌活性;但均不耐酸,不耐酶,不能口服,對產(chǎn)酶菌無效;常用藥物有羧芐西林(carbenicillin)、替卡西林(ticarcillin)、磺芐西林(sulbenicillin)、哌拉西林(piperacillin)、呋芐西林(furbenicillin)以及阿洛西林(azlocillin)和美洛西林(mezlocillin)等酰脲類青霉素。 特點(diǎn): ? 不耐酸不耐酶——口服無效,對耐藥金葡菌無效; ? 對大多數(shù)G-菌有效——可用于G-桿菌所致的呼吸道、膽道及泌尿道感染; ? 對銅綠假單胞菌作用強(qiáng)——主要用于銅綠假單胞菌所致的感染如燒傷創(chuàng)面感染。 5、主要作用于G-菌的青霉素 藥物有美西林(mecillinam)、匹美西林(pivmecillinam)和替莫西林(temocillin) 特點(diǎn): ? 對G+菌的作用差; ? 對G-菌的作用強(qiáng),對G-菌產(chǎn)生的b_內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定; ? 主要用于G-桿菌所致的泌尿生殖系感染、傷寒及膽道感染。
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