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  《藥理學(xué)》輔導(dǎo):青霉素類抗生素           ★★★ 【字體:

《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo):青霉素類抗生素

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-5-4 考研論壇


(二) 半合成青霉素
由于天然青霉素存在有抗菌譜窄、不耐胃酸口服無效及不耐酶易被水解等缺點(diǎn),因此,通過改變天然青霉素G的側(cè)鏈可獲得耐酸、耐酶、廣譜、抗銅綠假單胞菌及主要作用于G-菌等等一系列不同品種的半合成青霉素; 但半合成青霉素的抗菌活性均不及天然青霉素G。
1、耐酸青霉素類:
主要指苯氧青霉素類,包括青霉素V(penicillinV)和非奈西林(phenethicillin)
特點(diǎn): ? 耐酸,可口服;
? 不耐酶,對耐藥金葡菌無效;
? 抗菌譜與青霉素同,主要用于輕癥感染。
2、耐酶青霉素類:
為異噁唑類青霉素,包括苯唑西林(oxacillin)、氯唑西林(cloxacillin)、雙氯西林(dicloxacillin)與氟氯西林(flucloxacillin)等?咕饔靡噪p氯西林最強(qiáng)。
特點(diǎn):
? 耐酶——主要用于耐青霉素G的金葡菌感染;
? 耐酸——可口服,嚴(yán)重感染時采用肌肉或靜脈給藥。
3、廣譜青霉素類
本類藥物系青霉素G的側(cè)鏈引進(jìn)氨基后,易于通過G-菌的外膜,對G+和G-菌均有殺菌作用,常用藥物有氨芐西林(ampicillin)、匹氨西林(pivampicillin)、阿莫西林(amoxycillin,羥氨芐西林)。
特點(diǎn):
? 耐酸——可口服,
? 不耐酶——對耐藥金葡菌感染無效;
? 對G-桿菌有效——可用于傷寒、副傷寒以及G-桿菌所致的呼吸道感染、尿路感染。
4、抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素醫(yī).學(xué)全在線gydjdsj.org.cn
該類藥物皆為廣譜青霉素,對G+菌和大多數(shù)G-桿菌特別是對銅綠假單胞菌具有顯著的抗菌活性;但均不耐酸,不耐酶,不能口服,對產(chǎn)酶菌無效;常用藥物有羧芐西林(carbenicillin)、替卡西林(ticarcillin)、磺芐西林(sulbenicillin)、哌拉西林(piperacillin)、呋芐西林(furbenicillin)以及阿洛西林(azlocillin)和美洛西林(mezlocillin)等酰脲類青霉素。
特點(diǎn):
? 不耐酸不耐酶——口服無效,對耐藥金葡菌無效;
? 對大多數(shù)G-菌有效——可用于G-桿菌所致的呼吸道、膽道及泌尿道感染;
? 對銅綠假單胞菌作用強(qiáng)——主要用于銅綠假單胞菌所致的感染如燒傷創(chuàng)面感染。
5、主要作用于G-菌的青霉素
藥物有美西林(mecillinam)、匹美西林(pivmecillinam)和替莫西林(temocillin)
特點(diǎn):
? 對G+菌的作用差;
? 對G-菌的作用強(qiáng),對G-菌產(chǎn)生的b_內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定;
? 主要用于G-桿菌所致的泌尿生殖系感染、傷寒及膽道感染。

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