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  《藥理學(xué)》輔導(dǎo):非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素           ★★★ 【字體:

《藥理學(xué)》輔導(dǎo):非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2007-5-4 考研論壇

非典型b-內(nèi)酰胺類具有b-內(nèi)酰胺環(huán)和另一雜環(huán)(頭霉素類除外),而僅有b-內(nèi)酰胺環(huán)的化合物則稱為單環(huán)類。其基本結(jié)構(gòu)如下圖:

碳青霉烯類 氧青霉烷類 青霉烷類 氧頭孢烯類 單環(huán)類

非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素的基本結(jié)構(gòu)

(一) 頭霉素類
化學(xué)結(jié)構(gòu)與頭孢菌素相似,故也可將其列為第二代頭孢菌素;
頭霉素類藥物有頭孢西。–efoxitin)和頭孢美唑(Cefmetazole);
1、 菌譜廣,對G-桿菌作用強(qiáng),對厭氧菌高敏,對耐甲氧西林金葡菌敏感性差,對銅綠假單孢菌無效;
2、用于G-菌和厭氧菌所致的感染。

(二)碳青霉烯類
藥物有亞胺培南(Imipenem)和美羅培南(Meropenem)
1、抗菌譜廣,對多數(shù)G+、G-菌有效,對厭氧菌有強(qiáng)效(亞胺培南作用最強(qiáng));
2、不僅對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,且有抑酶作用;醫(yī).學(xué).全.在.線網(wǎng)站提供
3、 亞胺培南易被腎脫氫肽酶降解,需與此酶的特異性抑制劑西司他丁合用;
4、 臨床用于G+、G-菌及厭氧菌所致的感染。

(三)氧頭孢烯類——拉氧頭孢(Latamoxef)
1、抗菌譜與抗菌活性與第三代頭孢菌素相似;
2、對厭氧菌尤其脆弱類桿菌作用強(qiáng);
3、作用維持時(shí)間長。

(四)、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素——氨曲南(Azthreonam)
1、對G-桿菌高敏,對G+球菌、厭氧菌無效,為窄譜抗生素;
2、對G-桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定
3、主要用于G-需氧菌所致感染

(五)β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
藥物有克拉維酸(Clavulanic acid)、舒巴坦(Sulbactam)和三唑巴坦(Tazobactam)
1、 本身無或有微弱的抗菌活性,但能抑制?-內(nèi)酰胺酶,保護(hù)?-內(nèi)酰胺環(huán)免受水解;
2、 質(zhì)粒編碼的?-內(nèi)酰胺酶敏感,對染色體介導(dǎo)的?-內(nèi)酰胺酶作用弱;常與?-內(nèi)酰胺類藥物組成復(fù)方制劑用于敏感菌所致的感染。

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文章錄入:凌云    責(zé)任編輯:凌云 
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