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第一個用于臨床的抗生素，根據(jù)其來源不同分為天然青霉素與半合成青霉素
（一） 天然青霉素
青霉素 Penicillin G
結構：側鏈中含有芐基，故又稱芐青霉素（benzylpenicillin）。
性質：不穩(wěn)定
（1）水溶液易失效并產(chǎn)生致敏物，故用前配制；
（2）易被酸、堿、醇、重金屬離子破壞，避免合用
特點：不耐酸、不耐酶、窄譜
[體內過程]
1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或靜滴；
2、分布：主要分布于細胞外液，能廣泛分布關節(jié)腔、漿膜腔、間質液、淋巴液、中耳液及各組織，不易透過血腦屏障，但腦膜發(fā)炎時腦脊液可達有效濃度；
3、消除：不被代謝，幾乎全部以原形從腎臟排泄，90%經(jīng)腎小管分泌
因此，合用丙磺舒可競爭青霉素的腎小管分泌，減慢青霉素的消除，延長作用時間。
[抗菌作用]
青霉素對繁殖期敏感菌有強大的殺菌作用。敏感菌株包括革蘭陽性菌（G+菌）、革蘭陰性球菌（G-球菌）及螺旋體，屬窄譜抗生素。
1、G+球菌：鏈球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌（除金葡菌以外）等
2、G+桿菌：白喉、破傷風、炭疽桿菌、厭氧破傷風桿菌、難辨梭菌、產(chǎn)氣夾膜桿菌、丙酸桿菌、真桿菌、乳酸桿菌等
3、G-球菌：腦膜炎雙球菌、淋球菌、流感桿菌與百日咳桿菌等
4、螺旋體：梅毒、鉤端、回歸熱螺旋體等
5、放線菌
但對大多數(shù)的G-桿菌無效，對金葡菌產(chǎn)生的b_內酰胺酶不穩(wěn)定。
[臨床應用]
首選用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋體所致的感染，但須病人對青霉素不過敏。
1、 血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、丹毒、猩紅熱、蜂窩組織炎、化膿性關節(jié)炎、產(chǎn)褥熱及敗血癥等；草綠色鏈球菌引起的心內膜炎；
2、 肺炎球菌引起的大葉性肺炎、膿胸、中耳炎；
3、 G+桿菌感染如白喉、破傷風，但應加用相應抗毒血清以中和外毒素；
4、 腦膜炎球菌引起的流行性腦脊髓膜炎，不產(chǎn)酶淋球菌引起的淋�。�
5、 鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱；
6、 放線菌病
[不良反應]
青霉素的毒性很低，但應特別警惕其過敏反應。
1、 過敏反應：
為青霉素的主要不良反應，可出現(xiàn)藥疹、血清病、溶血性貧血及粒細胞減少；最嚴重的是過敏性休克，表現(xiàn)為喉頭水腫、支氣管痙攣性哮喘、血壓下降、循環(huán)衰竭、驚厥、昏迷，搶救不力可致死亡。
防治：? 用藥前應詳細詢問病史、用藥過敏史及家族過敏史；
? 必須進行青霉素皮膚過敏試驗，更換批號時應重作皮試；
? 避免病人饑餓時注射及局部用藥；
? 做好急救準備，如腎上腺素、糖皮質激素和抗組胺藥物等。
2、 赫氏反應：
青霉素治療梅毒或鉤端螺旋體病時，可出現(xiàn)癥狀加劇現(xiàn)象，一般發(fā)生于治療開始后6~8小時，表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、頭痛及心動過速等癥狀，嚴重者可危及生命，可能與螺旋體抗原與相應抗體形成免疫復合物或螺旋體被殺滅裂解后釋放內毒素有關。
3、 其他：
肌肉注射青霉素鉀鹽可產(chǎn)生局部疼痛、硬結或周圍神經(jīng)炎；大劑量青霉素鉀鹽或鈉鹽靜脈給藥易致高血鉀、高血鈉癥；鞘內注射可引起腦膜或神經(jīng)刺激癥狀，產(chǎn)生肌肉痙攣性抽搐、昏迷等癥狀。
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