|
二、凝血酶直接抑制藥
基因重組水蛭素 rDNA-hirudin
是水蛭的有效成分水蛭素經(jīng)由基因重組技術(shù)制成
（一）、藥理作用
1.抗凝：抑制凝血酶的水解作用（纖維蛋白、血纖肽和纖維蛋白原的降解）
2.抗血栓：抑制V. VIII. XII和凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集
優(yōu)點（與肝素比較）；
1. 抗凝作用不需ATIII存在
2. 僅抑制凝血酶抑制的血小板凝聚
3. 抗血栓作用強而持久 對與纖維蛋白結(jié)合的凝血酶亦有抑制
（二）、體內(nèi)過程
1．給藥途徑：靜脈注射
2．代謝：較少
3．t1/2：1h
4．排泄：腎(90-95%原型)
（三）、臨床應(yīng)用
1. 血管成形術(shù)后再狹窄，不穩(wěn)定型心絞痛，急性心梗后的溶栓
2. 防治彌散性血管內(nèi)凝血，血透中血栓形成
三、香豆素（維生素K拮抗藥）
華 法 林 warfarin
（一）、藥理作用
體內(nèi)抗凝作用，無體外抗凝作用
機制：競爭性抑制維生素K依賴的凝血因子II, VII, IX, X活化過程中所需維生素K氧化還原酶
（二）、體內(nèi)過程 醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn
1．給藥途徑：口服且吸收完全
2．血漿蛋白結(jié)合率：97％
3．達峰時間：0.5-4h
4．代謝：肝臟
5．t1/2：42-54h
6．排泄：腎
（三）、臨床應(yīng)用
1. 心房顫動和心臟瓣膜病所致血栓；心臟瓣膜修復(fù)術(shù)
2. 防止髖關(guān)節(jié)手術(shù)靜脈血栓
3. 預(yù)防復(fù)發(fā)性血栓栓塞
（四）、不良反應(yīng)
出血 嚴(yán)重時應(yīng)停藥，并給予維生素K
（五）、藥物相互作用
1. 體內(nèi)維生素K含量降低，本藥作用增強
2. 血小板抑制藥可與本類藥發(fā)生協(xié)同作用
3. 水合氯醛，羥基保泰松，甲磺丁脲，奎尼丁等使本類藥作用增強（提高血漿濃度）
4. 水楊酸鹽，丙咪嗪，甲硝唑，西米替丁等使本類藥作用增強（抑制肝藥酶）
5. 苯妥英鈉使本類藥作用減弱（誘導(dǎo)肝藥酶）
上一頁 [1] [2]
... |
