一、抑制血小板代謝酶的藥物 (一)環(huán)氧化酶抑制藥 阿 司 匹 林 aspirim 1.藥理作用 抑制血小板功能(抑制參與血栓素A2(TXA2)的生成過程中環(huán)氧化酶) 2.臨床應(yīng)用 心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓性形成和肺梗死等(溶栓療法的輔助抗栓治療) (二)前列腺素類 依 前 列 醇 epoprostanol, PGI2 人工合成的前列腺素類,活性最強(qiáng)的血小板聚集抑制藥 1.藥理作用 (1). 強(qiáng)大的抗血小板聚集作用(抑制參與cAMP生成的環(huán)腺苷酸酶) (2). 松弛平滑肌 擴(kuò)張腎血管和支氣管 2.體內(nèi)過程 (1) 給藥途徑 靜脈給藥 (2) t1/2 3min 3.臨床應(yīng)用 (1). 體外循環(huán),防止血小板減少、微血栓形成和出血傾向 (2). 肺動脈高壓和呼吸困難綜合征 4.不良反應(yīng) (1). 血壓下降、心率加速、頭痛、眩暈、潮紅等 (2). 胃腸道反應(yīng)
(三)磷酸二酯酶抑制藥 雙嘧達(dá)莫(潘生丁) dipyridamole 1.藥理作用 抑制血小板聚集(磷酸二酯酶抑制藥;增強(qiáng)內(nèi)源性PGI2活性;增強(qiáng)腺苷活性) 機(jī)制: 1. 增加血小板內(nèi)cAMP濃度 2. 增加PGI2活性 3. 抑制腺苷再攝取 4. 輕度抑制血小板環(huán)氧化酶 2.體內(nèi)過程 (1)給藥途徑:口服但吸收緩慢 (2)血漿蛋白結(jié)合率:91-99% (3)生物利用度:27-59%
(4)達(dá)峰時間:1-3h (5)代謝:肝臟 (6)t1/2 :10-12h (7)排泄:膽汁 3.臨床應(yīng)用 心肌梗死、腦梗死、深靜脈血栓性形成和肺梗死等(溶栓療法的輔助抗栓治療),但不常用 4.不良反應(yīng) (1) 胃腸道反應(yīng) (2) 血壓下降、頭痛、眩暈、潮紅、暈厥等 (3) 誘發(fā)心絞痛
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