臨床應用400余年,歷史久遠。 1)氨基酸麥角堿類(肽生物堿): 麥角胺ergotamine 麥角毒ergotoxine(含麥角汀、麥角柯寧堿、 麥角隱亭三種成分) 2)氨基麥角堿類(胺生物堿類): 麥角新堿 ergometrine 甲基麥角新堿methylergometrine 作用復雜: 可激動或阻斷5—HT、a、DA
藥理作用及機制: 1、 子宮:麥角新堿為顯著、選擇性興奮子宮平滑肌 作用強度取決于子宮的生理狀態(tài); 妊娠(子宮)末期>妊娠子宮>未孕子宮 縮 宮 素 麥 角 類 作用強度 強、與劑量有關 強 維持時間 短 久 宮 底 節(jié)律性收縮 強直收縮 宮 頸 松弛 同等收縮 用 途 催生、引產 產后出血、復原(大劑量) 只能作產后止血、復原、出血 偏頭痛、 禁用于催生引產
不良反應 損害血管內皮、不宜久用 2、 血管: 麥角胺及麥角毒可收縮末梢血管,大劑量可損傷血管內皮,可致血栓和肢端壞疽; 麥角胺可作用于腦血管,↓搏動幅度,↓偏頭痛; 3、 抑制α受體: 使腎上腺素作用翻轉,中樞抑制作用→BP↓ 臨床應用: 1、 子宮出血: 產后或其他原因導致出血時,可用麥角新堿; P.C. 0.2—0.5mg/次 im、iv 0.1—0.3mg/次 1—2次/日 2、 子宮復原: 復原緩慢或復原不全導致失血過多,易并感染,故應及時止血,常用麥角流浸膏。 3、 偏頭痛: 麥角胺可用于診斷和治療,有效率達90%,與咖啡因合用效果更好。 1—2mg/次 不>6mg 每周不>10mg 注射只給 0.25—0.5mg 4、 冬眠合劑: 二氫麥角毒 dihydroergotoxine 具有抑制中樞、舒張血管、降低血壓的作用,與異丙嗪、哌替啶配成冬眠合劑。 不良反應: 1、 伴有妊娠高血壓者慎用; 2、 過敏; 3、 損害血管內皮,麥角流浸膏不宜長期用,血栓、壞疽; 4、 禁用于催生引產; 5、 血管硬化及冠心病患者忌用。
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