支氣管擴(kuò)張藥 1、β受體激動藥 2、茶堿類 3、抗膽堿類
(一)β受體激動藥 機(jī)理: 1) 抑制肥大C.NC釋放反應(yīng)→炎癥介質(zhì),過敏介質(zhì)釋放↓→毛細(xì)血管通透性↓ 2) 增強(qiáng)呼吸道纖毛運動→促進(jìn)粘液—纖毛系統(tǒng)的清除功能; 3) β2興奮→激活A(yù).C→CAMP合成↑→平滑肌松弛。 主要用于控制哮喘癥狀。 分類: 1) 非選擇性β受體激動藥:Adr.Iso 2) 選擇性β2受體激動藥:沙丁胺醇 特布他林 克倫特羅、氯丙那林 中效類 福莫特羅、沙美特羅 長效類
共同特點: 1) 高選擇性; 2) β2>β1,對α無效 3) 持久,對心影響小 4) 僅控制癥狀
(二)茶堿類 特點:廣、平喘、強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)血管、中樞興奮等 對痙攣的呼吸道作用更顯著。 藥理作用: 1、擴(kuò)張支氣管平滑肌 <β2興奮藥 ①抑制磷酸二酯酶(PDE) 抑制CAMP的分解→C內(nèi)CAMP↑→舒張 ②阻斷腺苷受體 腺苷可使肥大細(xì)胞釋放組胺和白三烯,茶堿阻斷腺苷受體→抑制呼吸道收縮 ③促進(jìn)內(nèi)源性腎上腺素釋放 ④影響Ca2+轉(zhuǎn)運 2、還具有免疫調(diào)節(jié)和抗炎作用 抑制肥大細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、E的功能!粑繲C增殖→減少炎癥細(xì)胞浸潤→抑制炎癥,降低氣道反應(yīng)性。 3、增強(qiáng)膈肌收縮力,減輕膈肌疲勞。 臨床應(yīng)用: 急慢性哮喘、喘息性支氣管炎,靜注效好 慢性者,口服,緩釋劑可用于夜間發(fā)作者。 緩解慢性阻塞性肺病及心源性哮喘的喘息癥狀。 不良反應(yīng): 安全范圍小,應(yīng)嚴(yán)格用量,及時調(diào)整劑量 1) 胃腸道反應(yīng):口服時多見; 2) 中樞興奮:可用鎮(zhèn)靜劑對抗; 3) 心血管系統(tǒng):iv過快或濃度過高時,心律失常,BP↓↓,驚厥、昏迷、甚至死亡 所以:iv時一定要稀釋、緩慢,兒童更應(yīng)謹(jǐn)慎。 常用茶堿類藥物: 醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn 氨茶堿aminophylline:水溶性高,堿性強(qiáng); 二羥丙氨酸(甘油茶堿)diprophylline: 膽茶堿cholinophylline: 多索茶堿doxofylline:有一定鎮(zhèn)咳作用; 茶堿:theophylline 3.抗膽堿藥: 異丙托溴胺 ipratropium bromide 特點: ①為季銨鹽,口服無效 ②氣霧給藥 ③對支氣管有較高選擇性,對心血管影響小 ④對痰液分泌與粘稠度影響小 臨床應(yīng)用: 1、 伴有迷走功能亢進(jìn)的哮喘及喘息型支氣管炎,療效好。 2、 慢性喘息型支氣管炎 3、 與β2興奮藥聯(lián)合使用
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