藥師考試《藥理學(xué)》輔導(dǎo)：Ca2+通道阻斷藥

硝普鈉（Sodium Nitroprusside，亞硝基鐵氰化鈉） 
[藥理作用] 
擴(kuò)張動(dòng)脈和靜脈，降低心臟的前、后負(fù)荷，改善心功能。對(duì)腎血流和腎小球?yàn)V過(guò)率無(wú)明顯影響，血漿腎素活性可增加。
作用機(jī)制：
分解產(chǎn)生NO，激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶（GC），增加細(xì)胞內(nèi)cGMP，激活依賴于cGMP的蛋白激酶，促進(jìn)肌球蛋白輕鏈去磷酸化，松馳血管平滑肌。

【藥動(dòng)學(xué)】
在體內(nèi)硝普鈉分解為氰化物和NO，氰化物被肝臟的硫氰酶代謝為硫氰（SCN），經(jīng)腎排出。
當(dāng)腎功能不全時(shí)，排泄時(shí)間明顯延長(zhǎng)，可致氰化物中毒，因此，應(yīng)監(jiān)測(cè)SCN的濃度。 
【臨床應(yīng)用】
可用于高血壓危象、高血壓腦病等。
【不良反應(yīng)】
可引起嘔吐、頭痛、出汗、心悸等。
使用時(shí)間過(guò)長(zhǎng)，可致硫氰酸鹽中毒，產(chǎn)生惡心、耳鳴、肌痙攣,。 

鉀通道開(kāi)放藥
激活A(yù)TP調(diào)節(jié)的鉀通道，平滑肌超極化，鈣內(nèi)流減少；
鈉-鈣交換增加，鈣外流增加；
結(jié)果：細(xì)胞內(nèi)鈣離子減少，擴(kuò)張小動(dòng)脈， 降低外周阻力使血壓降低。 
吡那地爾、米諾地爾 
為強(qiáng)擴(kuò)張血管藥，口服易吸收，
主要用于輕、中度高血壓； 醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn
與β受體阻斷藥和利尿藥合用可取得較好的療效，并能減輕水腫和心率加快的副作用。 

新型抗高血壓藥
依前列醇合成促進(jìn)藥-沙克太寧
腎素抑制藥-依那克林
5-HT受體阻斷藥-酮色林
內(nèi)皮素受體阻斷藥-波生坦

抗高血壓藥物治療的新概念
有效治療、終生治療
保護(hù)靶器官
平穩(wěn)降壓
個(gè)體化治療
聯(lián)合用藥

高血壓藥物的應(yīng)用原則 
1. 根據(jù)高血壓程度選用藥物- 體育活動(dòng)、低鹽等 
2. 個(gè)體化治療 – 年齡、性別、種族、疾病等 
3. 高血壓危象及腦病時(shí)選用- 硝普鈉 
4. 根據(jù)并發(fā)癥選用藥物 
高血壓合并消化性潰瘍 ———— 可樂(lè)定 
高血壓合并有精神抑郁癥 ——— 不用甲基多巴 
高血壓合并心力衰竭、心臟擴(kuò)大 — 用氫氯噻嗪、ACEI 等 
高血壓合并腎功能降低 ———— 用ACEI 、甲基多巴 
高血壓合并有糖尿病 —————— 不用噻嗪類利尿藥

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