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  《藥理學》輔導:解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥有以下臨床藥理學特點           ★★★ 【字體:

執(zhí)業(yè)藥師資格考試《藥理學》輔導:解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥有以下臨床藥理學特點

來源:醫(yī)學全在線 更新:2007-5-3 考研論壇


不良反應-- 短期服用副作用少;長期大量抗風濕則有不良反應。 
1)胃腸道反應最為常見。口取可直接刺激胃粘膜,引起上腹不適、惡心、嘔吐。血濃度高則刺激延腦催吐化學感應區(qū)(CTZ),也可致惡心及嘔吐。較大劑量口服(抗風濕治療)可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血(無痛性出血);原有潰瘍病者,癥狀加重。飯后服藥,將藥片嚼碎,同服抗酸藥如碳酸鈣,或服用腸溶片可減輕或避免以上反應。內源性PG對胃粘膜有保護作用,如將PGE2與乙酰水楊酸同服,可減少后者引起的胃出血,其療效與PGE2的劑量成比例,提示乙酰水楊酸致潰瘍可能與它抑制胃粘膜合成PG有關。胃潰瘍患者禁用。
2)水楊酸反應乙酰水楊酸劑量過大(5g/日)時,可出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、視、聽力減退,總稱為水楊酸反應,是水楊酸類中毒的表現(xiàn)。嚴重者可出現(xiàn)過度呼吸、酸堿平衡失調,甚至精神錯亂。嚴重中毒者應立即停藥,靜脈滴入碳酸氫鈉溶液以堿化尿液,加速水楊酸鹽自尿排泄。 
3)過敏反應少數(shù)患者可出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。某些哮喘患者服乙酰水楊酸或其他解熱鎮(zhèn)痛藥后可誘發(fā)哮喘,稱為“阿司匹林哮喘”,它不是以抗原-抗體反應為基礎的過敏反應,而與它們抑制PG生物合成有關。因PG合成受阻,而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代謝產物增多,內源性支氣管收縮物質居于優(yōu)勢,導致支氣管痙攣,誘發(fā)哮喘。腎上腺素治療“阿司匹林哮喘”無效。哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用乙酰水楊酸。 
4)凝血障礙一般劑量乙酰水楊酸就可抑制血小板聚集,延長出血時間。大劑量(5g/日以上)或長期服用,還能抑制凝血酶元形成,延長凝血酶元時間,維生素K可以預防。嚴重肝損害、低凝血酶元血癥、維生素K缺乏等均應避免服用乙酰水楊酸。手術前一周應停用。
5)瑞夷(Reye)綜合征 據(jù)報道患病毒性感染伴有發(fā)熱的兒童或青年服用乙酰水楊酸后有發(fā)生瑞夷綜合征的危險,表現(xiàn)為嚴重肝功能不良合并腦病,雖少見,但可致死,宜慎用。 
藥物相互作用--
本藥與雙香豆素合用時,因從血漿蛋白結合部位置換后者,提高游離型雙香豆素血濃度,增強其抗凝作用,易致出血。本藥也可置換甲磺丁脲,增強其降血糖作用,易致低血糖反應。與腎上腺皮質激素合用,也因蛋白置換而使激素抗炎作用增強,但誘發(fā)潰瘍的作用也增強。本藥妨礙甲氨蝶呤從腎小管分泌而增強其毒性。與呋塞米合用,因競爭腎小管分泌系統(tǒng)而使水楊酸排泄減少,造成蓄積中毒。 
2.對乙酰氨基酚 醫(yī)學全.在線gydjdsj.org.cn
又名醋氨酚、撲熱息痛,是非那西丁在體內的代謝產物,但作用較非那西丁強、毒副作用少。非那西丁大劑量下導致高鐵血紅蛋白血癥及嚴重的腎損害,故已少用。該藥解熱鎮(zhèn)痛作用與阿司匹林相似,但抗炎作用很弱,無臨床使用價值。
3.保泰松和羥基保泰松
保泰松消炎抗風濕作用強,解熱鎮(zhèn)痛作用弱,毒性大 。主要用于治療風濕性和類風濕性關節(jié)炎、活動性風濕脊椎炎等。較大劑量下,可減少腎小管對尿酸鹽的重吸收,促進尿酸的排泄,故對急性痛風有效。
羥基保泰松由保泰松在體內經(jīng)肝藥酶代謝在苯環(huán)上羥化后形成。除無排尿酸作用外,其它作用、用途似保泰松,不良反應也與保泰松基本相同,但胃腸刺激癥狀較輕。
4.其他:
吲哚美辛(indomethacin,消炎痛)
最強的COX抑制藥之一。具有顯著的消炎、解熱作用,僅對炎癥的疼痛有明顯的鎮(zhèn)痛作用。不良反應嚴重,一般不作為常用的解熱鎮(zhèn)痛藥使用。 
尼美舒利(nimesulide)
新型NSAID,較高的選擇性抑制COX2。抗炎作用強、不良反應小 。
布洛芬(brufen,異丁苯丙酸 )
具有較強的解熱鎮(zhèn)痛消炎作用,其效力近似阿司匹林。對炎性疼痛的療效比創(chuàng)傷性強。主要用于風濕性和類風濕性關節(jié)炎。特點是胃腸道的副作用較阿司匹林少,病人易于耐受。
吡羅昔康 (piroxicam,炎痛喜康 )
抗風濕療效同阿司匹林,且不良反應少,患者耐受好。優(yōu)點:血漿半衰期長、用藥量小 。

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