《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)：藥物作用機(jī)制

非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥(Noncompetitive antagonist, Irreversible antagonist)：在拮抗藥作用下，激動(dòng)藥的親和力和內(nèi)在活性均降低，增加劑量也不能恢復(fù)到無(wú)拮抗藥時(shí)的Emax。
機(jī)制：
拮抗藥與受體成強(qiáng)鍵結(jié)合，如共價(jià)鍵，解離速率=0，相當(dāng)于滅活了部分受體
拮抗藥阻斷了受體結(jié)合后的某一中介反應(yīng)環(huán)節(jié)，受體的結(jié)合未受影響
儲(chǔ)備受體 (Spare receptors ) ：通常全部受體被占領(lǐng)才產(chǎn)生Emax。高活性藥物激活部分受體即產(chǎn)生Emax，剩余的未被激活受體稱儲(chǔ)備受體。酪氨酸蛋白激酶受體僅需少數(shù)被激活即能維持大量底物蛋白的磷酸化反應(yīng)
KD < EC50 ，有儲(chǔ)備受體。意義：提高激動(dòng)藥的敏感性。
（五）受體類型 (Receptor classes)
1. ligand gated ion channels (ionotropic)：門(mén)控離子通道型受體（離子通道型受體) 配體：N-Ach、GABA、興奮性氨基酸（甘氨酸、谷氨酸、天門(mén)冬氨酸）

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