《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)：藥物作用機制

四 藥物與受體（Interaction of Drug and Receptor）
（一）受體概念（Definition of Receptor）:Any [large] molecule in a cell to which a drug binds to produce its effect.即：任何能與藥物結(jié)合產(chǎn)生藥理作用的細胞上的大分子。
（二）受體的特性

圖1-7藥物和特異性受體結(jié)合方式:

高敏高特異性（Specificity）
高選擇性 (Selectivity)
高親和力 (Affinity )：1pmol-1nmol/L濃度配體即可引起效應(yīng)

圖1-8 1-9 受體的親和力和內(nèi)在活性

可飽和性 (Saturable): 與受體數(shù)量有限有關(guān)
可逆性 (Reversible)：結(jié)合后可解離；可置換
感性（Sensitivity）：受體分子含量極微 (10fmol/1mg組織)
（三）受體與藥物的相互作用
受體結(jié)合量與效應(yīng)的關(guān)系：
D+R DR E
反應(yīng)平衡時：KD (解離常數(shù)) =[D][R]/[DR]
受體總量RT = [R] + [LR]， 故：DR/RT=D/KD+D
受體相對結(jié)合量（[DR] / RT）決定效應(yīng)的相對強弱（E/Emax）
E/Emax=DR/RT=D/KD+D
D = 0 效應(yīng)為0
D>> KD DR/R= 100%,達最大效應(yīng)
DR/ RT=50% 即EC50時，KD= D, KD值為EC50時的藥物濃度值。
親和力 (Affinity) 與受體結(jié)合的能力 作用強度
KD反映親和力大小
KD與親和力成反比

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