2012年藥學(xué)臨床藥理三基考點(diǎn):其他易逆性抗膽堿酯酶藥

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　 吡啶斯的明（pyridostigmine)作用較新斯的明稍弱。主要用于治療重癥肌無(wú)力，因肌力改善作用維持較久，故適于晚上用藥。也可用于手術(shù)后腹氣脹和尿潴留。過(guò)量中毒的危險(xiǎn)較少。禁忌證同新斯的明。

　　安貝氯銨（ambenonium，酶抑寧mytelase)的抗膽堿酯酶作用和興奮骨骼肌作用都較新斯的明強(qiáng)，作用持續(xù)時(shí)間也較長(zhǎng)，可口服給藥。主要用于重癥肌無(wú)力，不良反應(yīng)和應(yīng)用時(shí)注意事項(xiàng)與新斯的明相似。

　　毒扁豆堿（physostigmine)又名依色林（eserine)，是從非洲出產(chǎn)的毒扁豆（Phsostigmavenenosum)種子中提出的生物堿，現(xiàn)已能人工合成。水溶液不穩(wěn)定，滴眼劑應(yīng)以pH4～5的緩沖液配制，否則易氧化成紅色，療效減弱，刺激性增大，應(yīng)保存在棕色瓶?jī)?nèi)。為叔胺類(lèi)化合物。易通過(guò)粘膜吸收�？诜�及注射都易吸收，也易于透過(guò)血腦屏障。具有與新斯的明相似的可逆性抑制膽堿酯酶的作用，吸收后在外周可出現(xiàn)擬膽堿作用。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)，小劑量興奮，大劑量抑制，中毒時(shí)可引起呼吸麻痹�，F(xiàn)主要局部用于治療青光眼，能縮小瞳孔，降低眼內(nèi)壓，收縮睫狀肌而引起調(diào)節(jié)痙攣等。常用0.005%溶液滴眼醫(yī)學(xué).全在.,線提,供gydjdsj.org.cn，作用較毛果蕓香堿強(qiáng)而持久，但刺激性較大。又由于收縮睫狀肌的作用較強(qiáng)，可引起頭痛。滴眼后5分鐘即出現(xiàn)縮瞳，眼內(nèi)壓下降作用可維持1～2天，調(diào)節(jié)痙攣現(xiàn)象消失較快。滴眼時(shí)應(yīng)壓迫內(nèi)眥，避免藥液流入鼻腔后吸收，引起中毒。

　　加蘭他敏（galanthamine)也是可逆性抗膽堿酯酶藥，體外抗膽堿酯酶效價(jià)約為毒扁豆堿的1/10.可用于重癥肌無(wú)力，但療效較差，也用于脊髓前角灰白質(zhì)炎（小兒麻痹癥)后遺癥的治療。