【藥品名稱(chēng)】
通用名：注射用鹽酸表阿霉素
曾用名：注射用鹽酸表柔吡星
商品名：法瑪新
英文名：Epirubicin Hydrochloride For Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Yansuan Biao’ameisu
本品化學(xué)名稱(chēng)為：（7S：9S)-9-羥乙�；�-4-甲氧基-7，8，9，10-四氫-6，7，9，11-四羥基-7-O-（2，3，6-三去氧-3-氨基α-L-阿拉伯吡喃糖基)-5，12-萘二酮鹽酸鹽
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C27H29NO11?HCl
分子量：579.98
【性狀】
本品為微帶橙紅色的疏松塊狀物。
【藥理毒理】
4＇位置上的羥基由順位變?yōu)榉次�。為一�?xì)胞周期非特異性藥物，其主要作用部位是細(xì)胞核。本品的作用機(jī)制與其能與DNA結(jié)合有關(guān)。體外培養(yǎng)的細(xì)胞加入本品可迅速透入胞內(nèi)，進(jìn)入細(xì)胞核與DNA結(jié)合，從而抑制核酸的合成和有絲分裂。已證實(shí)表阿霉素具有廣譜的抗實(shí)驗(yàn)性腫瘤的作用，對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶也有抑制作用。療效與阿霉素相等或略高，而毒性尤其是心臟毒性低于阿霉素。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
體內(nèi)代謝和排泄較阿霉素快，平均血漿半衰期約40小時(shí)，主要在肝臟代謝，經(jīng)膽汁排泄。
48小時(shí)內(nèi)，9～10％的給藥量由尿排出，4天內(nèi)，40％的給藥量由膽汁排出，該藥不通過(guò)血腦屏障。對(duì)有肝轉(zhuǎn)移和肝功能受損的病人，該藥在血漿中的濃度維持時(shí)間較長(zhǎng)，故應(yīng)適當(dāng)減小劑量。腎功能正常與否對(duì)本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性影響不大。
【適應(yīng)癥】
用于治療白血病，惡性淋巴瘤，多發(fā)性骨髓瘤，乳腺癌 、肺癌 、軟組織肉瘤、胃癌 、肝癌、結(jié)腸直腸癌、卵巢癌等。
【用法用量】
表阿霉素單獨(dú)用藥時(shí)，成人劑量為按體表面積一次60～90mg/m2，聯(lián)合化療時(shí)，每次50～60mg/m2靜脈注射。根據(jù)病人血象可間隔21天重復(fù)使用。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)www.gydjdsj.org.cn
【不良反應(yīng)】
1、與阿霉素相似，但程度較低，尤其是心臟毒性和骨髓抑制毒性；
2、其它不良反應(yīng)有：脫發(fā)，60～90％的病例可發(fā)生，一般可逆，男性有胡須生長(zhǎng)受抑；粘膜炎，用藥的第5～10天出現(xiàn)，通常發(fā)生在舌側(cè)及舌下粘膜；胃腸功能紊亂，如惡心、嘔吐、腹瀉；曾有報(bào)道偶有發(fā)熱、寒顫、尋麻疹、色素沉著、關(guān)節(jié)疼痛。
【禁忌癥】
1.禁用于因用化療或放療而造成明顯骨髓抑制的病人；
2.已用過(guò)大劑量蒽環(huán)類(lèi)藥物（如阿霉素或柔紅霉素)的病人；
3.近期或既往有心臟受損病史的病人。
【注意事項(xiàng)】
1.關(guān)于心臟毒性
（1)可導(dǎo)致心肌損傷，心力衰竭。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和短期人體實(shí)驗(yàn)表明，表阿霉素的心臟毒性比它的同分異構(gòu)體阿霉素小。比較性研究表明，表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表阿霉素治療期間仍應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心功能，以減少發(fā)生心力衰竭的危險(xiǎn)（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發(fā)生，并可能對(duì)相應(yīng)的藥物治療無(wú)效)；
（2)對(duì)目前或既往接受縱隔、心包區(qū)合并放療的病人，表阿霉素心臟毒性的潛在危險(xiǎn)可能增加；
（3)在確定表阿霉素最大蓄積劑量時(shí)，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)慎重；
（4)在每個(gè)療程前后都應(yīng)進(jìn)行心電圖檢查。蒽環(huán)類(lèi)，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心電圖上表現(xiàn)為QRS波群持續(xù)性低電壓、收縮間期的延長(zhǎng)超過(guò)正常范圍（PEP/LVET)，以及射血分?jǐn)?shù)減低。對(duì)接受表阿霉素治療的病人，心電監(jiān)護(hù)是非常重要的，可以通過(guò)無(wú)創(chuàng)傷性的技術(shù)如心電圖、超聲心動(dòng)圖來(lái)評(píng)估心臟功能。如有必要，可通過(guò)放射性核素血管造影術(shù)測(cè)量射血分?jǐn)?shù)。
2.關(guān)于肝腎功能影響
（1)由于表阿霉素經(jīng)肝臟系統(tǒng)排泄，故肝功能不全者應(yīng)減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損者（膽紅素1.4～3mg/100ml或BSP滯留量9～15％)，藥量應(yīng)減少50％。重度肝功能受損者（膽紅素大于3mg/100ml或BSP滯留量大于15％)藥量應(yīng)減少75％；
（2)中度腎功能受損患者無(wú)需減少劑量，因?yàn)閮H少量的藥物經(jīng)腎臟排出。表阿霉素和其它細(xì)胞毒藥物一樣，因腫瘤細(xì)胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應(yīng)檢查血尿酸水平，通過(guò)藥物控制此現(xiàn)象的發(fā)生；另外，在用藥1～2天內(nèi)可出現(xiàn)尿液紅染；
3、關(guān)于骨髓抑制
可引起白細(xì)胞及血小板減少，應(yīng)定期進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測(cè)。醫(yī).學(xué)全在線(xiàn)www.gydjdsj.org.cn
4、關(guān)于給藥說(shuō)明
（1)靜脈給藥，用滅菌注射用水稀釋?zhuān)蛊浣K濃度不超過(guò)2mg/ml；
（2)建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實(shí)在靜脈之后，再經(jīng)此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險(xiǎn)，并確保給藥后靜脈用鹽水沖洗；
（3)表阿霉素注射時(shí)溢出靜脈會(huì)造成組織的嚴(yán)重?fù)p傷甚至壞死。小靜脈注射或反復(fù)注射同一血管會(huì)造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注較好；
（4)不可肌肉注射和鞘內(nèi)注射。
【兒童用藥】
兒童用藥無(wú)特殊要求。
【老年患者用藥】
老年患者伴心功能減退者宜慎用或減量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚無(wú)定論性資料說(shuō)明表阿霉素對(duì)人的生育力是否有不利影響，以及對(duì)胎兒是否有致畸作用或其它有害影響。但有實(shí)驗(yàn)資料提示表阿霉素與大多數(shù)抗腫瘤藥物和免疫抑制劑類(lèi)似，在特定試驗(yàn)條件下，在動(dòng)物身上表現(xiàn)出致突變性和致癌性。可以降低胎兒的成活率。因此在妊娠期間不主張使用本品，哺乳期婦女禁用。
【藥物相互作用】
1.表阿霉素可與其他抗腫瘤藥物合用，但表阿霉素用量應(yīng)減低。聯(lián)合用藥時(shí)，不得在同一注射器內(nèi)使用。
2.表阿霉素不可與肝素混合注射，因?yàn)槎呋瘜W(xué)性質(zhì)不配伍，在一定濃度時(shí)會(huì)發(fā)生沉淀反應(yīng)。
【用藥過(guò)量】
本品總限量為按體表面積550～800mg/m2。醫(yī)學(xué)全在.線(xiàn)www.gydjdsj.org.cn
【規(guī)格】
10mg
【貯藏】
遮光、密閉保存
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號(hào)】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱(chēng)：
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