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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：抗腫瘤植物藥 三級分類： | |
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| 高粗榧堿、高哈林通堿、后哈莫林通堿、HHRT、Homoharringtoninum | |
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| 1.注射劑(粉)：1mg，2mg；2.注射劑：1mg(1ml)，2mg(2ml)。 | |
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| 本藥是從三尖杉屬植物中提出的具有抗癌作用的生物酯堿，使多聚核糖體解聚，抑制真核細胞蛋白質(zhì)的合成，也可抑制DNA的合成。從本藥對同步化KB(人類口腔表皮樣癌)細胞的研究顯示，本藥對G1、G2期細胞殺傷作用最強，對S期細胞作用較小。 | |
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| 本藥肌內(nèi)注射或口服給藥吸收慢而不完全，靜脈注射后骨髓內(nèi)的濃度最高，腎、肝、肺、脾、心及胃腸內(nèi)次之，肌肉及腦組織內(nèi)最低。靜脈注射2h后，本藥在各組織的濃度迅速下降，而在骨髓的濃度下降較慢。半衰期α相為2.1min，β相為53.7min。在體內(nèi)代謝較為活躍，主要在肝內(nèi)進行，但其代謝物(尚不明確)主要經(jīng)腎臟及膽道排泄，少量經(jīng)糞便排泄，約1/3以藥物原形排出。給藥后24h內(nèi)約有50%排出體外，其中42.2%經(jīng)尿液、6.3%經(jīng)糞便排出。 | |
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| 有嚴重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者。 | |
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| 1.慎用：(1)孕婦及哺乳期婦女；(2)顯著骨髓抑制或血象呈嚴重粒細胞減少或血小板減少者；(3)有肝腎功能損害者；(4)有痛風(fēng)或尿酸鹽腎結(jié)石史者；(5)原有心律失常及各類器質(zhì)性心血管疾病者。2.藥物對老人的影響：老年患者選用本藥時需加強支持療法，并嚴密觀察各種不良反應(yīng)。3.藥物對檢驗值或診斷的影響：血液及尿中尿酸濃度可增高。4.用藥前后及用藥時應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測：每周應(yīng)隨訪血常規(guī)、血小板計數(shù)1～2次，如血細胞在短期內(nèi)有急劇下降，則應(yīng)每天觀察血象；同時要監(jiān)測肝功能，包括血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等；還要注意心臟體征及心電圖。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn5.同HRT，不可靜脈推注。6.用藥前應(yīng)預(yù)防性給予止吐藥，如甲氧氯普胺、恩丹西酮等。 | |
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| 1.造血系統(tǒng)：本藥對骨髓各系造血細胞均有抑制作用。對粒細胞系的抑制較重，紅細胞系次之，巨核細胞系較輕。2.心血管系統(tǒng)：較常見的不良反應(yīng)有心律失常及心肌缺血；文獻報道當(dāng)使用本藥每次劑量大于3.0mg/m2時，部分患者于給藥后4h左右會出現(xiàn)血壓降低；本藥有慢性心肌毒性作用，因此，在靜脈滴注速度過快、長期持續(xù)或重復(fù)給藥或用于老年患者時，可產(chǎn)生急性心肌毒性。上述各項心臟毒性，除十分嚴重者，一般多于停藥后消失。動物實驗表明，本藥大劑量靜脈注射可明顯減少冠狀動脈的血流量。3.消化系統(tǒng)：常見的不良反應(yīng)為厭食、惡心、嘔吐、口干等，少數(shù)患者可產(chǎn)生肝功能損害。4.皮膚毛發(fā)反應(yīng)：個別患者可產(chǎn)生脫發(fā)、皮疹。5.其他：少數(shù)患者有藥物熱，停用本藥后即消失。曾有疑為嚴重過敏性休克的個案報道。 | |
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| 1.成人：靜脈滴注：每天1～4mg，臨用時加入到5%葡萄糖液250～500ml中搖勻，滴注時間應(yīng)在3h以上。如血細胞無急劇下降，可連續(xù)滴注40～60天。或每天1～4mg，4～6天為1個療程，間歇1～2周重復(fù)用藥。醫(yī)學(xué)/全在線www.gydjdsj.org.cn也有每天4～6mg，治療急性髓細胞白血病的用法。肌內(nèi)注射：每天1～2周重復(fù)用藥。也有每天2mg，14～21天為1個療程，間歇4～6周重復(fù)用藥，治療骨髓增殖性疾病的用法。2.兒童：靜脈滴注：每天0.08～0.1mg/kg，40～60天為1個療程；或采用間歇給藥法，每天0.1～0.15mg/kg，5～10天為1個療程，停藥1～2周再重復(fù)用藥。肌內(nèi)注射：治療骨髓增殖性疾病，按0.04mg/kg給藥，療程同成人。 | |
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| 1.本藥與阿糖胞苷、α-干擾素合用，在體外顯示可協(xié)同抑制慢性粒細胞白血病慢性期的白血病細胞生長。2.本藥與其他可能抑制骨髓功能的抗癌藥合用可加重毒性，故合用時應(yīng)調(diào)整本藥的劑量及療程。與蒽醌類抗癌藥合用，可增加心臟毒性。應(yīng)避免在已反復(fù)使用阿霉素或柔紅霉素等蒽醌類治療的患者中使用本藥。 | |
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| 國內(nèi)報道，單用三尖杉堿治療白血病438例，有效率為74.2%，單用高三尖杉酯堿治療各類白血病63例，有效率76.2%；與其他抗癌藥合用可提高療效，如聯(lián)合應(yīng)用長春新堿、阿糖胞苷、潑尼松(HVAP方案)，可使非急性淋巴性白血病緩解率達80%～90%；鞘內(nèi)注射對粒細胞性腦膜白血病也有很好的療效，完全緩解可達50%以上。另一報道，以大量三尖杉堿每天8mg/m2聯(lián)合標準劑量的阿糖胞苷，治療急性淋巴細胞白血病20例。結(jié)果完全緩解15例，部分緩解2例，緩解率為75%，總有效率為85%。某醫(yī)院應(yīng)用三尖杉堿加阿糖胞苷聯(lián)合治療方案，治療慢性粒細胞白血病38例。結(jié)果完全緩解16例，部分緩解15例，總緩解率為81.6%，慢性期有效率為93.1%。醫(yī)學(xué)全在.線www.gydjdsj.org.cn | |
