布地奈德

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布地奈德副作用;別名:潑米考特得寶、普米克令舒、英福美、拉埃諾考特、丁地去炎松、雷諾考特、普米克、都保、布德松、布地縮松、Pulmicort、Rhinocort;布地奈德適應(yīng)癥:支氣管哮喘等慢性可逆性氣道阻塞性疾病。;布地奈德藥理學(xué)作用:現(xiàn)已明確，糖皮質(zhì)激素制劑可與靶細(xì)胞漿內(nèi)的糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合形成復(fù)合物，該復(fù)合物進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與DNA中有關(guān)靶基因啟動子上的促進(jìn)性或抑制性糖皮質(zhì)激素反應(yīng)元件結(jié)合，分別促進(jìn)或抑制多種酶、細(xì)胞因子、受體或其他活性物質(zhì)的mRNA轉(zhuǎn)錄、翻譯，從而發(fā)揮廣泛復(fù)雜的藥理作用。其中與抗哮喘作用有關(guān)的主要為：1.誘導(dǎo)脂皮素的合成而抑制磷脂酶A2，減少由該酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯類、前列腺素類等脂類炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生和釋放。2.誘導(dǎo)血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶、中性肽鏈內(nèi)切酶的表達(dá)，分別加速血管緊張素Ⅱ的生成，及緩激肽、速激肽的降解滅活；抑制氧化亞氮合成酶的表達(dá)，減少氧化亞氮的生成。從而收縮血管，或減輕除血管緊張Ⅱ外的其他多種活性物質(zhì)的擴(kuò)張血管、致炎、誘發(fā)神經(jīng)源性炎癥反應(yīng)等作用。此外，還可誘導(dǎo)縮血管物質(zhì)血管皮素(vasocortin)的生成。3.抑制多種細(xì)胞因子的表達(dá)，如白介素1、3、4、6、8，腫瘤壞死因子，粒細(xì)胞集落刺激因子。減輕上述因子在氣道炎癥特別是慢性炎癥中的作用。4.促進(jìn)腎上腺素β2受體的表達(dá)，提高對內(nèi)源性及外源性藥用β2受體激動藥的敏感性。5.免疫抑制作用：對從抗原的吞噬處理，淋巴細(xì)胞的分裂增殖、分化，到效應(yīng)期的整個免疫過程均有抑制作用。

分類名稱

一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物二級分類：平喘藥物三級分類：抗炎性平喘藥

藥品英文名

Budesonide

藥品別名

潑米考特得寶、普米克令舒、英福美、拉埃諾考特、丁地去炎松、雷諾考特、普米克、都保、布德松、布地縮松、Pulmicort、Rhinocort

藥物劑型

氣霧劑：10mg，20mg。

藥理作用

現(xiàn)已明確，糖皮質(zhì)激素制劑可與靶細(xì)胞漿內(nèi)的糖皮質(zhì)激素受體結(jié)合形成復(fù)合物，該復(fù)合物進(jìn)入細(xì)胞核內(nèi)，與DNA中有關(guān)靶基因啟動子上的促進(jìn)性或抑制性糖皮質(zhì)激素反應(yīng)元件結(jié)合，分別促進(jìn)或抑制多種酶、細(xì)胞因子、受體或其他活性物質(zhì)的mRNA轉(zhuǎn)錄、翻譯，從而發(fā)揮廣泛復(fù)雜的藥理作用。其中與抗哮喘作用有關(guān)的主要為：1.誘導(dǎo)脂皮素的合成而抑制磷脂酶A₂，減少由該酶催化膜磷脂水解生成的血小板活化因子、白三烯類、前列腺素類等脂類炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生和釋放。2.誘導(dǎo)血管緊張素Ⅰ轉(zhuǎn)化酶、中性肽鏈內(nèi)切酶的表達(dá)，分別加速血管緊張素Ⅱ的生成，及緩激肽、速激肽的降解滅活；抑制氧化亞氮合成酶的表達(dá)，減少氧化亞氮的生成。從而收縮血管，或減輕除血管緊張Ⅱ外的其他多種活性物質(zhì)的擴(kuò)張血管、致炎、誘發(fā)神經(jīng)源性炎癥反應(yīng)等作用。此外，還可誘導(dǎo)縮血管物質(zhì)血管皮素(vasocortin)的生成。3.抑制多種細(xì)胞因子的表達(dá)，如白介素1、3、4、6、8，腫瘤壞死因子，粒細(xì)胞集落刺激因子。減輕上述因子在氣道炎癥特別是慢性炎癥中的作用。4.促進(jìn)腎上腺素β₂受體的表達(dá)，提高對內(nèi)源性及外源性藥用β₂受體激動藥的敏感性。5.免疫抑制作用：對從抗原的吞噬處理，淋巴細(xì)胞的分裂增殖、分化，到效應(yīng)期的整個免疫過程均有抑制作用。醫(yī)學(xué)/全在線gydjdsj.org.cn

藥動學(xué)

本品吸入后，主要在氣道及肺組織通過上述環(huán)節(jié)的綜合作用，抑制致炎致敏介質(zhì)和細(xì)胞因子等活性物質(zhì)的生成，收縮擴(kuò)張的黏膜血管，提高支氣管平滑肌和炎癥細(xì)胞對β₂激動劑的敏感性等，對外因性及內(nèi)因性哮喘均可產(chǎn)生良好治療作用。除解除哮喘、呼吸困難等臨床癥狀、改善肺通氣功能外，較其他治療哮喘藥更突出的是該類藥物的抗炎作用。據(jù)一組長期應(yīng)用本品者，治療前后支氣管鏡檢及摘取組織進(jìn)行組織學(xué)檢查發(fā)現(xiàn)，本品可緩解或一定程度逆轉(zhuǎn)慢性哮喘者氣道黏膜水腫、上皮下因膠原沉積導(dǎo)致基膜增厚等氣道炎性重構(gòu)病變。本品的抗炎作用約為地塞米松的500倍，故在微量吸入本品產(chǎn)生上述局部治療作用時，即便通過氣道吸收及吞下部分（生物利用度僅11%)，亦不至于產(chǎn)生明顯的全身性糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng)。

適應(yīng)證

支氣管哮喘等慢性可逆性氣道阻塞性疾病。

禁忌證

1.中度及重度支氣管擴(kuò)張癥。2.哮喘急性加重或重癥患者不宜單用本藥，控制急性癥狀，孕婦禁用。

注意事項(xiàng)

1.當(dāng)氣道有真菌、病毒或結(jié)核菌感染時，應(yīng)慎用本藥。2.吸入本藥之后應(yīng)以凈水漱洗口腔和咽部，以防生長真菌。3.兒童應(yīng)按醫(yī)師處方量，并在成人指導(dǎo)下使用。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn

不良反應(yīng)

劑量控制在每天800μg以內(nèi)，一般認(rèn)為不會出現(xiàn)糖皮質(zhì)激素全身性不良反應(yīng)，亦不會明顯影響下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)調(diào)節(jié)軸功能。僅偶見咽喉部不適、聲嘶等局部刺激癥狀，以及口腔、咽部念珠菌感染。后者為本品的藥理作用使局部抵抗力降低所致。

用法用量

1.治療支氣管哮喘：氣霧劑或干粉（都保，普米克)吸入200μg每天2次，或400μg，每天1次；嚴(yán)重或難治性哮喘短期內(nèi)可加大劑量至每次400μg～800μg，每天1～2次吸入，病情控制后逐漸減至上述常用量維持。2.治療鼻炎：50μg每天2次噴入鼻腔。

藥物相應(yīng)作用

酮康唑能提高布地奈德的血漿濃度，其作用機(jī)制可能是抑制了細(xì)胞色素P₄₅₀3A介導(dǎo)的布地奈德的代謝。

專家點(diǎn)評

本品為一新型甾體強(qiáng)效脂溶性糖皮質(zhì)激素制劑，以氣霧劑或干粉吸入，主要在呼吸道產(chǎn)生局部抗炎、抗過敏、抗哮喘作用。較少全身性不良反應(yīng)。但新近一項(xiàng)研究發(fā)現(xiàn)：長期吸入本品及另一吸入性糖皮質(zhì)激素藥丙酸倍氯米松的各組青春期前哮喘患兒，均可觀察到比同齡接受非糖皮質(zhì)激素治療的哮喘組患兒生長緩慢，并伴有膠原合成速度及血清骨鈣素水平降低。因此，本品及同類藥對兒童生長和膠原代謝的負(fù)面影響，正引起重視。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn

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