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| 一級分類：神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類：抗癲癇藥物 三級分類：乙內(nèi)酰脲類藥 | |
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| 磷苯妥英鈉、FosphenytoinDisodium、Cerebyx | |
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| 注射劑：150mg/2mL(相當(dāng)于100mg苯妥英鈉)和750mg/10mL(相當(dāng)于500mg苯妥英鈉)瓶裝。 | |
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| 本品是苯妥英的水溶性前藥。經(jīng)非腸道給藥后，轉(zhuǎn)化為抗驚厥藥苯妥英鈉。因此本品的抗驚厥作用仍為苯妥英鈉。靜注治療劑量的本品可阻礙最大電休克發(fā)作的強(qiáng)直階段，并能抑制點燃發(fā)作及癲癇發(fā)作。認(rèn)為苯妥英抗驚厥作用的分子機(jī)制包括調(diào)節(jié)神經(jīng)元電壓依賴性鈉通道和鈣通道，抑制鈣離子在神經(jīng)元膜間的流動，提高神經(jīng)元和神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞鈉鉀ATP酶活性。 | |
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| 本品在體內(nèi)能被肝、血紅細(xì)胞和許多其他組織中的磷酸酶迅速和完全地代謝成苯妥英鈉。肌注或靜注相同摩爾本品后可產(chǎn)生類似血漿苯妥英濃度。達(dá)峰時間為3.28分鐘，Cmax為6.98µg/mL，本品AUC是苯妥英鈉的97.4.。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn本品絕對生物利用度與給藥途徑無關(guān)。本品為高度水溶性分子，單劑1200mg輸注(150mg/min)的分布為0.13L/kg(在較低劑量或緩慢輸注時稍低)。本品以迅速平衡方式主要分布于(血管)腔隙和相關(guān)組織。本品同苯妥英一樣以非線性方式與同一血漿蛋白(白蛋白)廣泛結(jié)合，置換苯妥英，增加后者的游離部分。尿中可以檢出本品和苯妥英鈉的主要代謝產(chǎn)物均為5-(間-羥基苯基)-5-苯基苯妥英的葡萄糖醛酸的軛合物。 | |
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| 最常見的不良反應(yīng)是眼震、頭暈、瘙癢、感覺異常、頭痛。嗜睡及共濟(jì)失調(diào)。嚴(yán)重的不良反應(yīng)是靜脈注射本品或苯妥英引起的心血管副作用和(或)中樞神經(jīng)抑制。靜脈注射速度較快時會引起高血壓。 | |
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| 使用時用5%葡萄糖注射液或0.9%生理鹽水稀釋至1.5～25mg/mLPE(PE：苯妥英鈉等量單位)/mL。 靜注或肌注，本品負(fù)荷劑量為15mg PE/kg，日常維持劑量為每天4～5mgPE/kg，推薦的靜注速率為50～100mgPE/min。 | |
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| 在住院神經(jīng)外科患者中進(jìn)行開放性多中心評價肌內(nèi)注射本品的安全性和耐受性研究。118例患者接受肌內(nèi)注射本品初始劑量480～1500mg(7.9～21.6mg/kg)，維持劑量130～1250mg(1.7～17.2mg/kg)，治療14天。結(jié)果在給藥后30分鐘內(nèi)達(dá)到苯妥英治療血清濃度，4小時內(nèi)完全吸收并轉(zhuǎn)化為苯妥英。醫(yī)/學(xué)全在線www.gydjdsj.org.cn該期間僅5%病人發(fā)作，最常見為眼球震顫和嗜睡(由轉(zhuǎn)化后的苯妥英引起)。肌內(nèi)注射本品注射部位臨床耐受性極好，僅3%輕微刺激。 | |
