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| 一級分類：婦產(chǎn)科用藥 二級分類：促性腺激素 三級分類： | |
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| 醋酸亮丙瑞林、亮脯瑞林、�；o氨酸、抑那通、利普安、Enantone、Leuprolide、LeuprorelinAcetate、Leuprorelinum | |
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| 本藥是下丘腦產(chǎn)生的促性腺激素釋放激素激動劑(GnRH-a)，是由9個氨基酸構成的肽類，能與垂體內(nèi)的特異性受體結(jié)合，降低垂體反應性，從而抑制性腺系統(tǒng)。亮丙瑞林促進黃體生成素(LH)釋放的活性約為GnRH的20倍，對垂體-性腺功能的抑制作用也較GnRH強。應用亮丙瑞林初期會出現(xiàn)短暫的尿促卵泡素(FSH)、黃體生成素(LH)、雌激素或雄激素升高的現(xiàn)象，隨之由于垂體的反應性降低，F(xiàn)SH、LH和雌激素或雄激素的分泌受到抑制(選擇性藥物垂體切除和藥物性卵巢或睪丸去勢作用)，從而對性激素依賴性疾病如前列腺癌、子宮內(nèi)膜異位癥等起到治療作用。本品屬于戈那瑞林同類物，而且具有類似的作用。持續(xù)給藥時，對前列腺癌、性早熟子宮內(nèi)膜異位和子宮平滑肌瘤可起到抑制性激素的作用，而在短暫給藥時，則可使男性的睪酮和二氫睪酮以及絕經(jīng)后女性雌酮和雌二醇短暫增加。 | |
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| 本藥醋酸鹽口服無效，皮下或肌內(nèi)注射吸收好。一次皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg，1～2天達血藥濃度峰值。用于子宮內(nèi)膜異位癥時，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周給藥1次，共給藥6次，血中原形藥物的血藥濃度約為0.2ng/ml。用于前列腺癌時，皮下給予醋酸亮丙瑞林3.75mg，每4周1次，共3次，血中穩(wěn)態(tài)藥物濃度在0.2～1.0ng/ml范圍。醋酸亮丙瑞林在體內(nèi)遇水分解，產(chǎn)生4種降解產(chǎn)物，通過泌尿系統(tǒng)排泄。皮下注射一次亮丙瑞林，28天后原形藥物及代謝物的尿累積排泄率分別為2.9%和1.5%。 | |
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| 1.晚期前列腺癌。2.絕經(jīng)前乳腺癌，用于術后輔助治療或復發(fā)、晚期患者，其效果與卵巢切除相似。3.子宮內(nèi)膜異位及子宮肌瘤。醫(yī)學/全在線www.gydjdsj.org.cn4.治療中樞性性早熟和其他與性激素有關的疾病，還可試用于某些胃腸道疾病如腸易激綜合征。 | |
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| 1.對本藥成分LH-RH及其衍生物有過敏史者。2.有性質(zhì)不明的陰道出血者。3.孕婦及哺乳期婦女。 | |
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| 1.慎用：(1)伴有或可能發(fā)展為脊髓壓迫、輸尿管梗阻的前列腺癌患者；(2)充血性心力衰竭或有心血管病史者；(3)需要限制鈉鹽攝入者；(4)有血栓栓塞者；(5)有骨質(zhì)疏松史者；(6)高齡患者。2.用藥初期由于高活性的LH-RH衍生物對垂體-性腺系統(tǒng)的刺激作用，使血中睪酮水平一過性增高，可使前列腺癌患者骨轉(zhuǎn)移灶疼痛加劇，排尿困難或有脊髓壓迫。故開始用藥時應密切觀察，出現(xiàn)癥狀時采取適當?shù)拇胧?.給藥的第1周，應當住院并少活動。4.可能出現(xiàn)反應能力改變，用藥患者應避免上街或操作機械。 | |
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| 1.內(nèi)分泌系統(tǒng)：發(fā)熱、熱感，有時出現(xiàn)顏面潮紅、發(fā)汗、性欲減退、陽痿、女性化乳房、睪丸萎縮、會陰部不適感。2.肝臟毒性：LDH上升，有時AST、ALT、γ-GT、ALP上升。用藥期間需密切觀察。3.肌肉骨骼系統(tǒng)：有時出現(xiàn)骨疼痛，肩、腰、四肢疼痛，步行困難等。4.泌尿系統(tǒng)：尿潴留、尿頻、血尿。5.循環(huán)系統(tǒng)：心電圖異常、心胸比例增大等。醫(yī)學/全在線www.gydjdsj.org.cn6.消化道反應：惡心、嘔吐、食欲缺乏等。7.過敏反應：皮疹、瘙癢等。8.局部刺激：注射局部可出現(xiàn)硬結(jié)、疼痛、發(fā)紅。9.其他：有時出現(xiàn)水腫、胸部壓迫感、發(fā)冷、疲倦、耳鳴、聽力減退、頭部多毛、三酰甘油上升、尿酸升高、BUN升高等。動物實驗發(fā)現(xiàn)，長期注射本品致大白鼠垂體良性腺腫。 | |
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| 1.治療晚期前列腺癌，常每天1次皮下注射1mg。也可皮下注射儲存制劑，在英國，每月皮下或肌內(nèi)注射1次3.75mg，或每3個月皮下注射1次11.25mg。在美國，肌內(nèi)注射此種儲存制劑，每月給予7.5mg，或每3個月22.5mg，每4個月30mg。先給予幾天的抗雄激素(如環(huán)丙孕酮)，然后開始使用本品至少連用3周，以避免疾病突發(fā)的危險。2.治療子宮內(nèi)膜異位癥和子宮平滑肌瘤，每月可皮下或肌內(nèi)注射1次儲存制劑3.75mg，或每3個月肌內(nèi)注射1次11.25mg，治療應在月經(jīng)周期頭5天內(nèi)開始，針對子宮內(nèi)膜異位癥可持續(xù)用藥6個月，由于子宮平滑肌瘤持續(xù)伴有貧血，應同時補鐵3個月。用于子宮手術，可于手術前5～6周1次肌內(nèi)注射儲存制劑3.75mg。3.治療中樞性性早熟，每4周根據(jù)體重肌內(nèi)注射1次儲存制劑0.3mg/kg，然后根據(jù)效應調(diào)整。 | |
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| 研究證明注射亮丙瑞林3周后血中睪酮可降低至睪丸切除的水平(1.0ng/ml以下)，用藥初期由于高活性LH-RH衍生物對垂體-性腺系統(tǒng)的刺激作用，使血中睪酮水平一過性增高，可使前列腺癌患者骨轉(zhuǎn)移灶疼痛加劇，排尿困難或有脊髓壓迫。故開始用藥時應密切觀察，出現(xiàn)癥狀時采取適當措施。醫(yī)/學全在線www.gydjdsj.org.cn | |
