| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101050213A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710027985.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.05.14 |
| 專利名稱 | 9-脂肪氨基取代小檗堿衍生物及其制備方法與作為抗癌藥物的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D455/03(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D455/03(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中山大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 黃志紓;古練權(quán);張萬(wàn)金;歐田苗;盧宇靖 |
| 地址 | 510275廣東省廣州市新港西路135號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 廣州粵高專利代理有限公司 |
| 代理人 | 陳 衛(wèi) |
| 國(guó)省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 9-脂肪氨基取代小檗堿衍生物，其通式如式(I)： 其中，n選自1～5； R1、R2可以相同，也可以不同，分別選自H、C1-6的烷基、哌啶基、嗎啉基、哌嗪基、吡噁啉基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種9-脂肪氨基取代小檗堿衍生物及其制備方法與作為抗癌藥物的應(yīng)用。本發(fā)明根據(jù)一些與端粒DNA或c-myc DNA相互作用的小分子化合物的結(jié)構(gòu)特征，在保留小檗堿母體骨架的情況下，在9-位引入一條脂肪氨基側(cè)鏈，得到可與端粒DNA或原癌基因c-myc DNA相互作用很強(qiáng)的的9-脂肪氨基取代的小檗堿類衍生物。顯示對(duì)癌細(xì)胞中的端粒/端粒酶具有很好的抑制活性，對(duì)原癌基因c-myc的表達(dá)有很強(qiáng)的抑制作用。實(shí)驗(yàn)證明，本發(fā)明的9-脂肪氨基取代小檗堿衍生物對(duì)多種癌細(xì)胞株具有顯著的抑制作用，而對(duì)正常細(xì)胞毒性小，可用于制備抗腫瘤藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
