| 公開(公告)號(hào) | CN101098960A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680001781.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.02 |
| 專利名稱 | 人FPPS的X射線結(jié)構(gòu)以及用于選擇FPPS結(jié)合化合物的用途 |
| 主分類號(hào) | C12N9/10(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C12N9/10(2006.01)I;C12Q1/48(2006.01)I;C30B29/58(2006.01)I;A61K38/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.4 US 60/641,178 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·延克;J-M·龍多;M·蓋澤;P·拉馬熱;A·施特勞斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-01-02 PCT/EP2006/000002 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.07.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)晶人法呢基二磷酸合酶(FPPS)和其突變體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及結(jié)晶人法呢基二磷酸合酶(FPPS)、游離FPPS的三維結(jié)構(gòu)以及與底物(如IPP(異戊烯基二磷酸))和/或抑制劑(如Zometa或Aredia)復(fù)合的FPPS的三維結(jié)構(gòu)。此外描述了制備人FPPS晶體的方法。根據(jù)本發(fā)明，此晶體可用于確定FPPS同系物、突變體、結(jié)合配體的復(fù)合物、FPPS晶形和未知結(jié)構(gòu)的相似分子的結(jié)構(gòu)。本發(fā)明還涉及用FPPS晶體選擇(例如通過(guò)X射線衍射篩選)新的FPPS配體以及設(shè)計(jì)和/或鑒定針對(duì)FPPS的抑制劑。此外，本發(fā)明涉及選擇和/或鑒定新的低分子量的FPPS結(jié)合物的NMR方法，其中所述的結(jié)合物代表了新的治療劑。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-07-13 WO2006/072561 英 |
