| 公開(公告)號(hào) | CN101090909A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580040096.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.15 |
| 專利名稱 | 抗菌酰胺大環(huán)類IV |
| 主分類號(hào) | C07K5/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K5/08(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.24 DE 102004046307.7;2005.3.30 DE 102005014240.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾庫里斯有限及兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 賴納·恩德曼;克斯廷·埃勒特;克里斯托夫·弗賴貝格;西格弗里德·拉達(dá)茨;馬丁·米克爾斯;約蘭多·坎喬-格朗德;約阿希姆·舒馬赫爾;斯泰芬·韋甘德 |
| 地址 | 德國伍珀塔爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2005-09-15 PCT/EP2005/009912 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物， 其中 R7表示下式的基團(tuán)： 或 其中 R1是氫或羥基， *是與碳原子的鍵合位點(diǎn)， R2表示氫，甲基或乙基， R3表示下式的基團(tuán)： 或 其中 *是與氮原子的鍵合位點(diǎn)， A表示一個(gè)鍵或苯基， R4表示氫，氨基或羥基， R5表示下式的基團(tuán)： 其中 *是與碳原子的鍵合位點(diǎn)， R23表示氫或式*-(CH2)n-OH或*-(CH2)o-NH2的基團(tuán)， 其中 *是與碳原子的鍵合位點(diǎn)， n和o彼此獨(dú)立地是1，2，3或4的數(shù)字， m是0或1的數(shù)字， R8和R12彼此獨(dú)立地表示式*-CONHR14或*-CH2CONHR15的基團(tuán)， 其中 *是與碳原子的鍵合位點(diǎn)， R14和R15彼此獨(dú)立地表示下式的基團(tuán)： 或 其中 *是與氮原子的鍵合位點(diǎn)， R4a表示氫，氨基或羥基， R5a表示氫，甲基或氨基乙基， R6a表示氫或氨基乙基， 或 R5a和R6a與它們鍵合的氮原子一起形成哌嗪環(huán)， R8a和R12a彼此獨(dú)立地表示*-(CH2)Z1a-OH，*-(CH2)Z2a-NHR13a，*-CONHR14a或*-CH2CONHR15a， 其中 *是與碳原子的鍵合位點(diǎn)， Z1a和Z2a彼此獨(dú)立地是1，2或3的數(shù)字， R13a表示氫或甲基， 且 R14a和R15a彼此獨(dú)立地表示下式基團(tuán)， 其中 *是與氮原子的鍵合位點(diǎn)， R4c表示氫，氨基或羥基， R5c表示氫，甲基或氨基乙基， R6c表示氫或氨基乙基， kc是0或1的數(shù)字， 且 lc是1，2，3或4的數(shù)字， R9a和R11a彼此獨(dú)立地表示氫或甲基， R10a表示氨基或羥基， R16a表示下式的基團(tuán)：， 其中 *是與氮原子的鍵合位點(diǎn)， R4d表示氫，氨基或羥基， R5d表示氫，甲基或氨基乙基， R6d表示氫或氨基乙基， kd是0或1的數(shù)字， 且 ld是1，2，3或4的數(shù)字， ka是0或1的數(shù)字， 并且 la，wa，xa和ya彼此獨(dú)立地是1，2，3或4的數(shù)字， R9和R11彼此獨(dú)立地表示氫，甲基，*-C(NH2)＝NH或下式的基團(tuán)， 或 其中 *是與氮原子的鍵合位點(diǎn)， R20表示氫或*-(CH2)i-NHR22， 其中 R22表示氫或甲基， 并且 i是1，2或3的數(shù)字， R21表示氫或甲基， f是數(shù)字0，1，2或3， g是1，2或3的數(shù)字， 并且 h是1，2，3或4的數(shù)字， 或 R8表示*-(CH2)Z1-OH， 其中 *是與碳原子的鍵合位點(diǎn)， Z1是1，2或3的數(shù)字， 并且 R9表示下式的基團(tuán)： 其中 *是與氮原子的鍵合位點(diǎn)， 和 h是1，2，3或4的數(shù)字， R10表示氨基或羥基， R16和R17彼此獨(dú)立地表示下式的基團(tuán)：， 或 其中 *是與氮原子的鍵合位點(diǎn)， R4b表示氫，氨基或羥基， R5b表示氫，甲基或氨基乙基， R6b表示氫或氨基乙基， 或 R5b和R6b與它們鍵合的氮原子一起形成哌嗪環(huán)， R8b和R12b彼此獨(dú)立地表示*-(CH2)Z1b-OH，*-(CH2)Z2b-NHR13b，*-CONHR14b或*-CH2CONHR15b， 其中 *是與碳原子的鍵合位點(diǎn)， R13b表示氫或甲基， 且 Z1b和Z2b彼此獨(dú)立地是1，2或3的數(shù)字， 并且 R14b和R15b彼此獨(dú)立地表示下式的基團(tuán)：， 其中 *是與氮原子的鍵合位點(diǎn)， R4g表示氫，氨基或羥基， R5g表示氫，甲基或氨基乙基， R6g表示氫或氨基乙基， kg是0或1的數(shù)字， 和 lg是1，2，3或4的數(shù)字， R9b和R11b彼此獨(dú)立地表示氫或甲基， R10b表示氨基或羥基， kb是0或1的數(shù)字， lb，wb，xb和yb彼此獨(dú)立地是1，2，3或4的數(shù)字，R18和R19彼此獨(dú)立地表示氫或下式的基團(tuán)， 或 其中 * 是與氮原子的鍵合位點(diǎn)， R4e 表示氫，氨基或羥基， R5e 表示氫，甲基或氨基乙基， R6e 表示氫或氨基乙基， 或 R5e和R6e與它們鍵合的氮原子一起形成哌嗪環(huán)， R8e和R12e彼此獨(dú)立地表示*-(CH2)Z1e-OH或*-(CH2)Z2e-NHR13e， 其中 *是與碳原子的鍵合位點(diǎn)， R13e表示氫或甲基， 并且 Z1e和Z2e彼此獨(dú)立地是1，2或3的數(shù)字， R9e和R11e彼此獨(dú)立地表示氫或甲基， R10e表示氨基或羥基， ke 是0或1的數(shù)字， 且 le，we，xe和ye彼此獨(dú)立地是1，2，3或4的數(shù)字， 其中R18和R19不同時(shí)為氫， R24表示下式的基團(tuán)：*-CONHR25， 其中 *是與碳原子的鍵合位點(diǎn)， R25表示下式的基團(tuán)：， 或 其中 * 是與氮原子的鍵合點(diǎn)， R4f 表示氫，氨基或羥基， R5f 表示氫，甲基或氨基乙基， R6f 表示氫或氨基乙基， 或 R5f和R6f與它們鍵合的氮原子一起形成哌嗪環(huán)， R8f和R12f彼此獨(dú)立地表示*-(CH2)Z1f-OH或*-(CH2)Z2f-NHR13f， 其中 *是與碳原子的鍵合位點(diǎn)， R13f表示氫或甲基， 且 Z1f和Z2f彼此獨(dú)立地是1，2或3的數(shù)字， R9f和R11f彼此獨(dú)立地表示氫或甲基， R10f表示氨基或羥基， kf 是0或1的數(shù)字， 且 lf，wf，xf和yf彼此獨(dú)立地是1，2，3或4的數(shù)字， d和e彼此獨(dú)立地是1，2或3的數(shù)字， k 是0或1的數(shù)字， l，w，x和y彼此獨(dú)立地是1，2，3 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及抗菌的酰胺大環(huán)類和它們的制備方法，它們?cè)谥委熀?或預(yù)防疾病中的應(yīng)用和它們?cè)谥苽溆糜谥委熀?或預(yù)防疾病、特別是細(xì)菌感染的藥物中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2006-04-06 WO2006/034786 德 |
