| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101070350A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710107270.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2007.05.25 |
| 專利名稱 | 針對(duì)CD13的靶向肽與力達(dá)霉素構(gòu)成的強(qiáng)化融合蛋白NGR-LDP-AE |
| 主分類號(hào) | C07K19/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07K19/00(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C12N15/62(2006.01)I;C12N15/70(2006.01)I;C12N1/21(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 鄭艷波;甄永蘇;尚伯楊;劉秀筠;吳淑英 |
| 地址 | 100050北京市崇文區(qū)天壇西里1號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 楊 厚;王 為 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種強(qiáng)化融合蛋白NGR-LDP-AE，其特征在于它由CD13靶向肽NGR和力達(dá)霉素輔基蛋白LDP形成的融合蛋白NGR-LDP(分子量12.1kDa)及與LDP結(jié)合的活化型烯二炔發(fā)色團(tuán)AE(分子量843Da)構(gòu)成，NGR-LDP基因全長(zhǎng)441bp，編碼146個(gè)氨基酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種強(qiáng)化融合蛋白NGR-LDP-AE，它由CD13靶向肽NGR和力達(dá)霉素輔基蛋白LDP形成的融合蛋白NGR-LDP及與LDP結(jié)合的活化型烯二炔發(fā)色團(tuán)AE構(gòu)成，主要通過(guò)DNA重組技術(shù)制備融合蛋白NGR-LDP和分子強(qiáng)化技術(shù)組裝發(fā)色團(tuán)AE制備而成，體外能與表達(dá)CD13的腫瘤細(xì)胞結(jié)合，對(duì)腫瘤細(xì)胞有強(qiáng)烈的殺傷作用，體內(nèi)對(duì)小鼠移植性肝癌H22有非常顯著的療效，使用可耐受劑量，抑瘤率達(dá)94.8％，顯著高于力達(dá)霉素，是迄今為止構(gòu)建的最小的以力達(dá)霉素為“彈頭”的靶向藥物，可望成為一種小型化、高效化的靶向抗腫瘤藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
