公開(公告)號
|
CN101070350A
|
公開(公告)日
|
2007.11.14
|
申請(專利)號
|
CN200710107270.2
|
申請日期
|
2007.05.25
|
專利名稱
|
針對CD13的靶向肽與力達霉素構(gòu)成的強化融合蛋白NGR-LDP-AE
|
主分類號
|
C07K19/00(2006.01)I
|
分類號
|
C07K19/00(2006.01)I;A61K38/16(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C12N15/62(2006.01)I;C12N15/70(2006.01)I;C12N1/21(2006.01)I
|
分案原申請?zhí)? |
|
優(yōu)先權(quán)
|
|
申請(專利權(quán))人
|
中國醫(yī)學科學院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
鄭艷波;甄永蘇;尚伯楊;劉秀筠;吳淑英
|
地址
|
100050北京市崇文區(qū)天壇西里1號
|
頒證日
|
|
國際申請
|
|
進入國家日期
|
|
專利代理機構(gòu)
|
北京華科聯(lián)合專利事務(wù)所
|
代理人
|
楊 厚;王 為
|
國省代碼
|
北京;11
|
主權(quán)項
|
一種強化融合蛋白NGR-LDP-AE,其特征在于它由CD13靶向肽NGR和力達霉素輔基蛋白LDP形成的融合蛋白NGR-LDP(分子量12.1kDa)及與LDP結(jié)合的活化型烯二炔發(fā)色團AE(分子量843Da)構(gòu)成,NGR-LDP基因全長441bp,編碼146個氨基酸。
|
摘要
|
本發(fā)明涉及一種強化融合蛋白NGR-LDP-AE,它由CD13靶向肽NGR和力達霉素輔基蛋白LDP形成的融合蛋白NGR-LDP及與LDP結(jié)合的活化型烯二炔發(fā)色團AE構(gòu)成,主要通過DNA重組技術(shù)制備融合蛋白NGR-LDP和分子強化技術(shù)組裝發(fā)色團AE制備而成,體外能與表達CD13的腫瘤細胞結(jié)合,對腫瘤細胞有強烈的殺傷作用,體內(nèi)對小鼠移植性肝癌H22有非常顯著的療效,使用可耐受劑量,抑瘤率達94.8%,顯著高于力達霉素,是迄今為止構(gòu)建的最小的以力達霉素為“彈頭”的靶向藥物,可望成為一種小型化、高效化的靶向抗腫瘤藥物。
|
國際公布
|
|