| 公開(公告)號(hào) | CN101003527A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610017357.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.18 |
| 專利名稱 | 穿心蓮內(nèi)酯C15-羥甲基系列衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D307/58(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D307/58(2006.01)I;C07D407/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 鄭州大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 劉宏民;徐海偉;王俊峰;戴桂馥;劉改芝 |
| 地址 | 450052河南省鄭州市大學(xué)北路75號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 時(shí)立新 |
| 國(guó)省代碼 | 河南;41 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 穿心蓮內(nèi)酯C15-羥甲基系列衍生物，其特征在于，具有通式1結(jié)構(gòu)，通式1表示14-脫氧-11，12-脫氫-15-雙羥甲基穿心蓮內(nèi)酯衍生物或者14-脫氧-11，12-脫氫-15-雙羥甲基穿心蓮內(nèi)酯與醛酮縮合的衍生物或者14-脫氧-11，12-脫氫-15-雙羥甲基-3，19-酯化穿心蓮內(nèi)酯衍生物中的一種； 通式1 通式1中R1，R2為氫，COR3以及環(huán)狀雙羥基保護(hù)基團(tuán)如：CMe2、CMePh、CHPh等；R3為C1-16的飽和或者不飽和烷基，芳香基，芳香烷基，鏈烯基，雜芳基，雜芳烷基基團(tuán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開并合成了穿心蓮內(nèi)酯C15羥甲基系列衍生物。其以資源豐富的天然中藥植物的主要成分穿心蓮內(nèi)酯為先導(dǎo)化合物經(jīng)脫水、環(huán)氧化、酯化、加成等反應(yīng)制備了C15位羥甲基取代的系列穿心蓮內(nèi)酯衍生物。衍生物制備方法簡(jiǎn)便、條件溫和、不需要官能團(tuán)保護(hù)脫保護(hù)，可直接制備、收率高，初步活性篩選發(fā)現(xiàn)該系列衍生物具有α-糖苷酶抑制活性、免疫調(diào)節(jié)等生物活性。這對(duì)進(jìn)一步開發(fā)利用穿心蓮內(nèi)酯，開發(fā)我國(guó)具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)藥物有重要的意義。 |
| 國(guó)際公布 |
