| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN100335491C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.09.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03821053.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.29 |
| 專利名稱 | 具有抗炎活性的大環(huán)內(nèi)酯化合物 |
| 主分類號(hào) | C07H17/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.8.1 IT MI2002A001726 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 薩寶集團(tuán)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·納波萊塔諾;E·莫里吉;A·梅雷烏;F·奧爾納格希;G·莫拉佐尼;R·隆戈尼;C·里瓦;L·帕凱蒂;F·佩拉奇尼 |
| 地址 | 意大利維琴察 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-07-29 PCT/EP2003/008448 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.03.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的化合物及其藥用可接受的鹽 其中 R是氫原子或甲基； R1是氫原子、N，N-二C1-3烷基氨基、N，N-二C1-3烷基氨基-N-氧化物基團(tuán)、N-C1-3烷基-N-苯甲基氨基、N-C1-4酰基-N-C1-3烷基氨基、N-[N，N-二甲基氨基C1-4烷基氨基]乙�；�-N-C1-3烷基氨基或下式的鏈 其中 A是氫原子、苯基或五元或六元雜芳基環(huán)，所述雜芳基環(huán)具有一至三個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子； X是O、S、SO、SO2或NR6，R6是氫原子、直鏈或支鏈C1-C3烷基、C1-C3烷氧基羰基或苯甲氧基羰基； Y是C6H4基團(tuán)、五元或六元雜芳基環(huán)，所述雜芳基環(huán)具有一至三個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子，或者Y是O、S、SO、SO2或NR6，其中R6具有上述含義； r是1-3的整數(shù)； m是1-6的整數(shù)； n是0-2的整數(shù)； 或R1與R2一起形成鍵； R2是氫原子或與R1一起形成鍵； R3是羥基或與R4一起形成基團(tuán)＝N-O-R5，和 R5是氫原子、直鏈或支鏈C1-C5烷基、任選被一個(gè)或兩個(gè)取代基取代的苯甲基，所述取代基選自硝基、羥基、羧基、氨基、直鏈或支鏈C1-C5烷基、C1-C4烷氧基羰基、氨基羰基或氰基，或R5是下式的鏈 -(CH2)r-X-(CH2)m-Y-(CH2)n-A 其中 r、m、n、X、Y和A具有上述含義； R4是氫原子或與R3一起形成基團(tuán)＝N-O-R5，和 R5具有上述含義； 但條件是 當(dāng)R3是羥基并且R2和R4都是氫原子時(shí)，R1不是二甲基氨基； 當(dāng)在9位的取代基＝N-O-R5中，R5是氫原子、直鏈或支鏈C1-C5烷基、未被取代的苯甲基或鏈-(CH2)r-X-(CH2)m-Y-(CH2)n-A，其中r是1，X是O，m是2，Y是O，n是1且A是H時(shí)，R1不是二甲基氨基； 當(dāng)在9位的取代基＝N-O-R5中，R5是直鏈或支鏈C1-C5烷基或未被取代的苯甲基時(shí)，R1不是甲基乙基氨基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明描述了具有抗炎活性的大環(huán)內(nèi)酯化合物，更具體地是在3位缺乏克拉定糖的具有抗炎活性的大環(huán)內(nèi)酯衍生物、其藥學(xué)上可接受的鹽和含其作為活性成分的藥物組合物。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-02-12 WO2004/013153 英 |
