| 公開(公告)號 | CN1995056A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申請(專利)號 | CN200610154411.1 |
| 申請日期 | 2006.10.31 |
| 專利名稱 | 新的莪術醇糖苷類化合物及其制備與應用 |
| 主分類號 | C07H17/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/04(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 溫州醫(yī)學院 |
| 發(fā)明(設計)人 | 梁 廣;李校堃;姚崇舜;楊樹林 |
| 地址 | 325035浙江省溫州市甌海區(qū)茶山鎮(zhèn)高教園區(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權項 | 1：莪術醇-6-O-糖苷，即具有通式I的化合物及其藥理上可以接受的鹽： 其中R為糖類分子基團，包括單糖、寡糖、多糖基團以及被修飾和改造后的糖類基團。 CN1704417A規(guī)定了R為H、烷基、RCO、HO3S，但未包含糖類取代基或糖苷。為了提高莪術醇的水溶性、生物相容性以及對癌癥細胞和病原體的靶向性，本發(fā)明中，R僅為各糖類取代基，如：D(L)-葡萄糖、D(L)-阿洛糖、D(L)-阿卓糖、D(L)-甘露糖、D(L)-古洛糖、D(L)-艾杜糖、D(L)-半乳糖、D(L)-塔羅糖、D(L)-木糖、D(L)-核糖、D(L)-阿拉伯糖、D(L)-來蘇糖、果糖以及乳糖、蔗糖和麥芽糖等寡糖。 很明顯的，上述各基團分子只為舉例說明R的種類，R并不局限于上述糖類分子。 R的糖類分子可以為鏈狀結構，也可以為環(huán)狀結構，其中環(huán)狀結構包括呋喃型和吡喃型兩種。 R的糖類分子可以是D構型，也可以是L構型的。 R也包括被氨基化、磷酸化、酰化或羧酸化的糖類取代基，如：四乙酰化葡萄糖、N-乙酰葡糖胺、神經氨酸、N-乙酰神經氨酸(唾液酸)、乙酰胞壁酸、D-葡萄糖-6-磷酸，等等。 R與莪術醇羥基的縮水結合方式可以包括α和β兩種類型。 R最為有利地選自D-吡喃型葡萄糖、D-呋喃型木糖、D-吡喃型半乳糖、D-呋喃型阿拉伯糖、D-吡喃型甘露糖、D-呋喃型核糖，或上述六種中的一種或幾種組成的寡糖。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及用于治療癌癥、抗菌和抗病毒的新化合物莪術醇糖苷類化合物物及其制備方法和應用。本發(fā)明主要對莪術醇進行糖苷化修飾，提供一系列新的莪術醇糖苷類化合物，及其制備方法和應用。莪術醇具有良好的抗腫瘤、抗菌和抗病毒活性，本發(fā)明在保留莪術醇原骨架的前提下，在其C-6位羥基上引入糖分子基團(糖苷)，因為糖分子的引入，該類新化合物具有更高的水溶性和體內運轉能力、更好的生物相容性、更好的藥效和更低的毒副作用，更重要的是，該類新化合物可能對于某些腫瘤或病原體細胞具有靶向性。 |
| 國際公布 |
