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所選擇的稠合嘧啶酮的對(duì)映體和在治療和預(yù)防癌癥中的用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101027309A  
公開(kāi)(公告)日 2007.08.29  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580028291.4  
申請(qǐng)日期 2005.08.16  
專利名稱 所選擇的稠合嘧啶酮的對(duì)映體和在治療和預(yù)防癌癥中的用途  
主分類號(hào) C07D513/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D513/04(2006.01)I;C07D498/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D275/00(2006.01)N;C07D239/00(2006.01)N;C07D261/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.8.18 US 60/602,366  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 阿斯利康(瑞典)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 B·阿奎拉;M·H·布洛克;A·戴維斯;J·埃朱薩錢;T·龐茨;D·J·魯塞爾;M·-E·西奧克利托;鄭曉蘭  
地址 瑞典南泰利耶  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-08-16 PCT/GB2005/003207  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.02.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 鄒 鋒;梁 謀  
國(guó)省代碼 瑞典;SE  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物的對(duì)映體: 包括其藥學(xué)可接受的鹽或體內(nèi)可水解的酯, 其中: X選自-C(CH3)-或-S-,條件是當(dāng)X是-S-時(shí),那么Y是-C(CH3)-; Y選自-C(CH3)-或-O-或-S-,條件是當(dāng)Y是-C(CH3)-時(shí),那么X不是-C(CH3)-; m是0或1; 當(dāng)m是1時(shí),R1是F; R2和R3獨(dú)立地選自H或C1-3烴基;其中如果R2和R3兩者都選自C1-3烴基,它們是相同的; n是2或3; R4和R5獨(dú)立地選自H或C1-3烴基; Z是任選取代的苯基,或任選取代的苯并噻吩,其中任選取代基的數(shù)目是1或2,并且各自獨(dú)立地選自F、Cl、Br、CH3或CH2CH3;和 “*”表示手性中心; 其中所述對(duì)映體基本上不含其它對(duì)映體;并且其中當(dāng)所述對(duì)映體以1mg/ml的濃度溶解在甲醇中時(shí),20.0℃下、589nM處測(cè)定的對(duì)映體的旋光性是(+)。  
摘要 本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)式(I)的新化合物和它們的藥物組合物和它們的使用方法。這些新化合物提供了癌癥的治療或預(yù)防。  
國(guó)際公布 2006-02-23 WO2006/018628 英  
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