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(R/S)利福霉素衍生物,它們的制備和藥物組合物

公開(公告)號 CN101031572A  
公開(公告)日 2007.09.05  
申請(專利)號 CN200580030859.6  
申請日期 2005.07.21  
專利名稱 (R/S)利福霉素衍生物,它們的制備和藥物組合物  
主分類號 C07D498/08(2006.01)I  
分類號 C07D498/08(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.7.22 US 60/590,190  
申請(專利權(quán))人 坎布里制藥公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 C·Z·丁;馬振坤;李 靜;S·哈蘭;何 勇;K·P·邁納;I·H·金;J·C·朗古德;靳亞非;K·D·康姆布林克  
地址 美國得克薩斯  
頒證日  
國際申請 2005-07-21 PCT/US2005/025924  
進(jìn)入國家日期 2007.03.14  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種通式I的化合物(氫醌或相應(yīng)的醌(C1-C4)形式): 或其鹽類、水合物類或前藥類; 其中: R1包括氫或乙;, R2包括氫、甲基或其他低級烷基; 其中星號(*)表示具有手性中心的碳,其中絕對構(gòu)型指定為R或S。  
摘要 具有以下通式(I)結(jié)構(gòu)的利福霉素衍生物(氫醌和相應(yīng)的醌(C1-C4)形式):或其鹽、水合物或前藥;其中優(yōu)選的R1包含氫或乙酰基,優(yōu)選的R2包含氫、甲基或其他低級烷基;其中星號(*)表示具有手性中心的碳,其中絕對構(gòu)型是指定為R或S。還描述了制備前述的利福霉素衍生物的方法。該化合物表現(xiàn)出抗微生物活性,包括作用于耐藥性微生物。  
國際公布 2006-02-02 WO2006/012443 英  
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